2021年9月27日，恒瑞醫(yī)藥發(fā)布公告稱，公司收到國(guó)家藥監(jiān)局核準(zhǔn)簽發(fā)關(guān)于注射用甲苯磺酸瑞馬唑侖的《藥品補(bǔ)充申請(qǐng)批準(zhǔn)通知書》，在已獲批上市的36mg規(guī)格[按瑞馬唑侖{C21H19BrN4O2}計(jì)]的基礎(chǔ)上，新增25mg規(guī)格[按瑞馬唑侖{C21H19BrN4O2}計(jì)]。

 （圖片來(lái)源：企業(yè)公告）

注射用甲苯磺酸瑞馬唑侖本次新增25mg規(guī)格[按瑞馬唑侖{C21H19BrN4O2}計(jì)]，可用于常規(guī)胃鏡檢查鎮(zhèn)靜及結(jié)腸鏡檢查的鎮(zhèn)靜，增加了臨床使用的便捷性，減少資源浪費(fèi)。

甲苯磺酸瑞馬唑侖通過(guò)與GABAa受體結(jié)合，抑制神經(jīng)元活動(dòng)，從而產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用。甲苯磺酸瑞馬唑侖的優(yōu)勢(shì)在于起效快、蘇醒時(shí)間短、對(duì)呼吸及心血管系統(tǒng)影響小，是相對(duì)安全、可控的麻醉/鎮(zhèn)靜藥物。

甲苯磺酸瑞馬唑侖是我國(guó)自主研發(fā)并擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的1類創(chuàng)新藥，最早由恒瑞醫(yī)藥研發(fā)報(bào)產(chǎn)，于2019年12月26日通過(guò)優(yōu)先審評(píng)審批程序獲批上市，為常規(guī)胃鏡檢查鎮(zhèn)靜提供了新的用藥選擇。這是恒瑞醫(yī)藥第六個(gè)獲批上市的創(chuàng)新藥，也是公司在患者舒適化診療領(lǐng)域布局的第一個(gè)創(chuàng)新藥。

來(lái)源：CDE審評(píng)報(bào)告

瑞馬唑侖是一種短效GABAa受體激動(dòng)劑，由Paion AG公司開(kāi)發(fā)，用于手術(shù)中的全身麻醉。該藥結(jié)合了咪達(dá)唑侖的安全性與丙泊酚的有效性，但瑞馬唑侖游離堿不穩(wěn)定，需要成鹽改善其理化特性。

Paion AG公司開(kāi)發(fā)瑞馬唑侖的苯磺酸鹽，2018 年 12 月在日本授權(quán)萌蒂制藥提交上市申請(qǐng)，2019 年 4 月在美國(guó)提交新藥申請(qǐng)，2019 年 6 月美國(guó) FDA 已受理該申請(qǐng)，2020年7月在美國(guó)獲批上市。

目前國(guó)內(nèi)瑞馬唑侖相關(guān)產(chǎn)品僅有恒瑞醫(yī)藥與人福藥業(yè)兩家企業(yè)獲批生產(chǎn)，均為各自的獨(dú)家產(chǎn)品。

 （圖片來(lái)源：藥融云中國(guó)藥品批文數(shù)據(jù)庫(kù)）

• 恒瑞醫(yī)藥選擇了甲苯磺酸成鹽，鹽型核心專利為“苯并二氮雜?衍生物的托西酸鹽及其多晶型、它們的制備方法和用途”，CN102964349A。其自主研發(fā)生產(chǎn)的1類創(chuàng)新藥注射用甲苯磺酸瑞馬唑侖（商品名：瑞倍寧）于2019年底率先獲批上市，用于胃鏡檢查鎮(zhèn)靜，2020年6月24日，再獲批新適應(yīng)癥，用于結(jié)腸鏡診療鎮(zhèn)靜。

• 宜昌人福（Paion AG 公司授權(quán)）2018 年11月15日向國(guó)家藥品監(jiān)督管理局提交注射用苯磺酸瑞馬唑侖（商品名：銳馬）的上市申請(qǐng)，已于2020年7月16日獲批，批準(zhǔn)文號(hào)為國(guó)藥準(zhǔn)字H20200006，用于結(jié)腸鏡診療鎮(zhèn)靜。

• 成都倍特于2020年9月申報(bào)了注射用氫溴酸瑞馬唑侖的臨床申請(qǐng)，注冊(cè)分類為2.1類新藥，目前正在審評(píng)審批中，有望成為國(guó)內(nèi)第三個(gè)瑞馬唑侖制劑。

取得先發(fā)優(yōu)勢(shì)的恒瑞，并未止步于此，瑞倍寧還在全身麻醉、支氣管鏡診療鎮(zhèn)靜、ICU期間鎮(zhèn)靜、局部麻醉輔助鎮(zhèn)靜等領(lǐng)域開(kāi)展了臨床研究。其中，全身麻醉和支氣管鏡診療鎮(zhèn)靜適應(yīng)癥已完成III期臨床試驗(yàn)，并已進(jìn)入申報(bào)生產(chǎn)階段，有望2022年獲批。

注射用甲苯磺酸開(kāi)展的臨床試驗(yàn)

（圖片來(lái)源：藥融云中國(guó)臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)庫(kù)）

手術(shù)麻醉鎮(zhèn)痛類產(chǎn)品是恒瑞醫(yī)藥主要營(yíng)收來(lái)源之一。目前主要品種有七氟烷、右美托咪定和苯磺酸順阿曲庫(kù)銨。相關(guān)數(shù)據(jù)券商預(yù)計(jì)未來(lái)甲苯磺酸瑞馬唑侖銷售峰值將達(dá)到20億人民幣。

根據(jù)藥融云全國(guó)醫(yī)院銷售數(shù)據(jù)顯示，恒瑞的注射用甲苯磺酸瑞馬唑侖上市后銷售額一路高歌，2020年銷售額超2600萬(wàn)元，2021Q1銷售額便達(dá)到2000萬(wàn)，已接近去年銷售額水平，市場(chǎng)前景見(jiàn)好，預(yù)計(jì)2021年整年銷售額將在5億元左右。

（數(shù)據(jù)來(lái)源：藥融云全國(guó)醫(yī)院銷售數(shù)據(jù)，二級(jí)或二級(jí)以上醫(yī)院）

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