在使用他汀類藥物的時(shí)候，華子會(huì)建議某位患者把阿托伐他汀換成瑞舒伐他汀，有時(shí)又建議另一位患者把瑞舒伐他汀換成阿托伐他汀。于是就有人問華子，為什么總是在阿托伐他汀與瑞舒伐他汀之間換來換去，這兩個(gè)他汀有什么區(qū)別？

華子說，阿托伐他汀與瑞舒伐他汀都是強(qiáng)效他汀，它們的降脂強(qiáng)度類似，可以互相替代而不影響藥效。建議患者換藥的原因，是因?yàn)樗幬锏男再|(zhì)、代謝途徑有所不同，需要根據(jù)每位患者不同情況進(jìn)行調(diào)整。

一、兩者都是強(qiáng)效他汀

他汀類藥物是膽固醇合成酶抑制劑，可以減少膽固醇的合成，降低血液中膽固醇的水平，還可以抑制氧化、炎性反應(yīng)，改善動(dòng)脈內(nèi)皮的代謝，增加斑塊的密度，縮小斑塊的體積，增加斑塊的穩(wěn)定性，預(yù)防斑塊破潰，是重要的抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物。

他汀類藥物的作用強(qiáng)度，以對低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）降低的水平來衡量。只有阿托伐他汀、瑞舒伐他汀這兩個(gè)可以把LDL-C水平降低50%以上，為強(qiáng)效他汀。而其他的他汀類藥物只能把LDL-C水平降低40%左右，為中效他汀。

二、兩者的藥效比較

阿托伐他汀與瑞舒伐他汀都是強(qiáng)效他汀，而且都是長效他汀，每天服用1次即可產(chǎn)生長久地降低LDL-C作用。而且服藥不受飲食影響，在一天之中任何時(shí)間服用都可以產(chǎn)生穩(wěn)定的降脂效果，但在具體作用上兩者有細(xì)微的差別。

量效關(guān)系：以最大劑量計(jì)算，80mg的阿托伐他汀可以降低LDL-C水平約55%；40mg的瑞舒伐他汀可以降低LDL-C水平約63%。瑞舒伐他汀略勝一籌，但中國人對他汀類藥物耐受性差，不建議使用大劑量他汀。

斑塊逆轉(zhuǎn)：控制LDL-C達(dá)標(biāo)（至少低于2.6mmol/L，最好低于1.8mmol/L），在持續(xù)服藥后（6個(gè)月~4年），他汀類藥物可以使斑塊縮小，達(dá)到逆轉(zhuǎn)效果。使用瑞舒伐他汀的斑塊變化率要高于阿托伐他汀。

抗炎作用：他汀類藥物可以降低人體中各種炎癥因子，以經(jīng)典標(biāo)志物C反應(yīng)蛋白（CRP）衡量，相關(guān)薈萃中，阿托伐他汀能降低CRP水平39%，瑞舒伐他汀能降低CRP水平35.9%，阿托伐他汀要略強(qiáng)一些。

三、兩者副作用比較

肝功能影響：他汀類藥物作用于肝細(xì)胞，在使用過程中有可能造成肝轉(zhuǎn)氨酶（ALT、AST）升高。但并不意味著出現(xiàn)肝損害，在停藥后轉(zhuǎn)氨酶可以恢復(fù)正常。只要轉(zhuǎn)氨酶沒超過正常值3倍，仍然可以繼續(xù)服用。

阿托伐他汀脂溶性高，更容易進(jìn)入肝細(xì)胞內(nèi)，而且其主要在肝臟內(nèi)代謝，對肝功能影響較大。瑞舒伐他汀水溶性高，靠肝細(xì)胞主動(dòng)攝取才能進(jìn)入肝細(xì)胞，而且很少在肝臟內(nèi)代謝，對肝功能影響小得多。

肌肉損害：他汀類藥物對肌細(xì)胞會(huì)造成損害，大約有5%的患者會(huì)出現(xiàn)肌肉乏力、酸痛的癥狀，但通常較輕微，不影響服藥。造成嚴(yán)重的橫紋肌溶解癥概率為0.01%。在用藥期間要監(jiān)測肌酸激酶（CK），如果超過正常上限5倍時(shí)，需停藥。根據(jù)相關(guān)的分析，瑞舒伐他汀引起的肌肉損害發(fā)生率要大于阿托伐他汀。

腎功能影響：他汀類藥物對腎功能沒有不良影響，但瑞舒伐他汀有部分經(jīng)腎臟排泄，所以腎功能嚴(yán)重不足者（肌酐清除率＜30ml/min）禁用。阿托伐他汀在肝代謝，不受腎功能影響。

四、與其他藥物的相互作用

阿托伐他汀需要通過細(xì)胞色素P450中的CYP3A4酶進(jìn)行代謝，這個(gè)酶代謝通道也是大多數(shù)藥物的代謝通道。在與其他也需要CYP3A4酶代謝的藥物聯(lián)合使用的時(shí)候，阿托伐他汀容易蓄積，而使肌肉損害、肝功能影響的不良反應(yīng)增加。

瑞舒伐他汀只有10%通過CYP2C9酶進(jìn)行代謝，少部分通過腎臟排泄，大部分通過糞便排泄，與其他藥物的相互作用較少。所以多種疾病并存，需要與其他藥物聯(lián)用時(shí)，更適宜選用瑞舒伐他汀。