瑞舒伐他?。ㄔ兴幧唐访嚎啥ǎ┳钪饕墓πЬ褪墙笛档湍懝檀?,降低低密度脂蛋白膽固醇。是治療動(dòng)脈粥樣硬化性心血管病的基礎(chǔ)用藥之一。 【作用】 在諸多他汀藥物中,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀同處一檔,屬于降膽固醇作用比較強(qiáng)效的他汀藥物,在常用日劑量時(shí),降低低密度脂蛋白膽固醇的幅度可以達(dá)到40%以上。(都是降膽固醇高手,阿托伐他汀與瑞舒伐他汀有哪些相同與不同) 瑞舒伐他汀可以抑制肝臟中合成膽固醇需要的酶,這樣就可以減少膽固醇的合成;瑞舒伐他汀還可以增加低密度脂蛋白的受體,這樣就可以接受低密度脂蛋白去分解代謝。生成的膽固醇減少,分解代謝的增加,血液里的低密度脂蛋白膽固醇,也就是大家常說(shuō)的“壞膽固醇”,就降低了。 除了降低“壞膽固醇”之外,瑞舒伐他汀還可以升高高密度脂蛋白膽固醇,也就是大家常說(shuō)的“好膽固醇”。 當(dāng)然,他汀類(lèi)藥物的抗炎、抗氧化作用,穩(wěn)定斑塊、抑制血栓形成等作用,瑞舒伐他汀也都有。 還有,瑞舒伐他汀也是可以任意時(shí)間服用,不受飲食影響的他汀藥物。 【代謝、排泄】 和阿托伐他汀只經(jīng)過(guò)肝臟代謝不同,瑞舒伐他汀可以經(jīng)過(guò)肝臟、腎臟兩條途徑代謝、排泄,這樣,有肝功不好的患者,選瑞舒伐他汀就比較合適。 還有,像辛伐他汀、阿托伐他汀要經(jīng)過(guò)肝臟里P450 3A4藥酶代謝,就跟很多藥物要走同一條路,相互之間容易發(fā)生不良反應(yīng)。瑞舒伐他汀就不一樣,只有少部分(10%)要經(jīng)過(guò)肝臟代謝,走的藥酶通道是P450 2C9、2C19,這樣就和很多藥物少了相互作用,畢竟走3A4的多。所以,和其他藥物合用的不良反應(yīng)也相對(duì)少一些。 【研究比較】 先前由于阿托伐他汀出道早,做了很多臨床研究,瑞舒伐他汀的臨床研究少一些,所以最開(kāi)始的研究是瑞舒伐他汀的功效不劣于阿托伐他汀。近些年臨床應(yīng)用多了,研究發(fā)現(xiàn),在劑量相當(dāng)時(shí),比如阿托伐他汀10mg/日比上瑞舒伐他汀5mg/日、阿托伐他汀20mg/日比上瑞舒伐他汀10mg/日時(shí),瑞舒伐他汀降膽固醇的作用要略勝于阿托伐他汀,防治心血管病的效力也略高于阿托伐他汀。 【可能的弊】 但是,什么事情都是有利就有弊。 瑞舒伐他汀可以走“腎”,而且藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)里有個(gè)“磺?;钡幕鶊F(tuán),類(lèi)似磺胺藥里的結(jié)構(gòu),這樣,影響腎臟的機(jī)會(huì)就會(huì)多一些。臨床應(yīng)用中發(fā)現(xiàn),有少數(shù)病人、不到1%的人,在服用瑞舒伐他汀后尿里可以出現(xiàn)蛋白,但研究下來(lái)發(fā)現(xiàn)這個(gè)蛋白是來(lái)自腎小管的,不算是腎臟損傷,而且一般是在瑞舒伐他汀劑量比較大、20~40mg/日的時(shí)候容易出現(xiàn)。目前我國(guó)允許的瑞舒伐他汀每日最大劑量是20mg,臨床常用的每天5~10mg,這個(gè)劑量還是比較安全的。 因?yàn)槿鹗娣ニ】梢浴白吣I”,對(duì)腎功能不好的患者,應(yīng)用瑞舒伐他汀就要當(dāng)心一些,如果腎功能?chē)?yán)重減退,就不適合用了。 同樣是他汀藥物肝損害和肌損害的不良反應(yīng),瑞舒伐他汀對(duì)肝損害的少一些,但是肌損害還是有可能的。而且觀察發(fā)現(xiàn),藥物不良反應(yīng)中,女性比男性要多一些,所以在用藥時(shí)注意不要大劑量,做好監(jiān)測(cè)很重要。 像血糖升高、新診斷糖尿病的情況,瑞舒伐他汀也有。 和阿托伐他汀比起來(lái),瑞舒伐他汀沒(méi)有腎保護(hù)作用和降尿酸作用。 |
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