作者:惠州市第一人民醫(yī)院 主管藥師 林娟 他汀類(lèi)藥物又稱(chēng)羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性抑制細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成過(guò)程中的限速酶活性,能有效降低TC(甘油三酯)和LDL-C(低密度脂蛋白)水平。 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是目前最為常用的長(zhǎng)效他汀類(lèi)藥物,不但能夠降低膽固醇,還有穩(wěn)定動(dòng)脈粥樣斑塊的作用,是目前預(yù)防和治療心腦血管疾病重要藥物 兩者在臨床應(yīng)用上有什么區(qū)別呢? 哪個(gè)更好? 第一|兩者降脂作用強(qiáng)度不同對(duì)于降低膽固醇,相同劑量的瑞舒伐他汀要比阿托伐他汀更強(qiáng)一些,并且兩種他汀都具有升高高密度脂蛋白的作用。高密度脂蛋白膽固醇是一種好的膽固醇,它可以把血液中的膽固醇運(yùn)走。但是隨著劑量的增加,阿托伐他汀對(duì)高密度脂蛋白膽固醇的作用反而會(huì)下降,而瑞舒伐他汀隨著劑量的增加,其升高高密度脂蛋白的作用也會(huì)增加,這是兩者的不同。 第二|兩者應(yīng)用劑量不同瑞舒伐他汀常用的劑量為5mg到20mg,一般亞洲人群不超過(guò)20mg/日,而在美國(guó)最大劑量可以用至40mg,而對(duì)于阿托伐他汀,其應(yīng)用劑量可以從10mg到80mg。 第三|兩者的代謝途徑不同阿托伐他汀主要通過(guò)肝臟代謝,而瑞舒伐他汀主要在腎臟排泄。因此對(duì)于腎功能不全的患者,建議優(yōu)先選擇阿托伐他汀,因?yàn)榘⑼蟹ニ≈饕ㄟ^(guò)肝臟代謝,所以對(duì)腎功能不好的患者選用阿托伐他汀時(shí)無(wú)需調(diào)整劑量;而對(duì)于肝功能不全的患者,我們盡量選擇通過(guò)腎臟排泄的瑞舒伐他汀,而避免選擇阿托伐他汀。 第四|兩者脂溶性水溶性不同阿托伐他汀是脂溶性的,瑞舒伐他汀是水溶性的,脂溶性他汀主要通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散進(jìn)入肝細(xì)胞,其親脂性導(dǎo)致了有效的肝分流,同時(shí)也可導(dǎo)致其容易進(jìn)入非肝細(xì)胞;水溶性他汀主要是由載體介導(dǎo)的廣泛攝取進(jìn)入肝細(xì)胞,故該類(lèi)藥物具有較高的肝選擇性,因此脂溶性他汀出現(xiàn)不良反應(yīng)尤其是肌肉疾病的概率高于水溶性他汀,所以阿托伐他汀比瑞舒伐他汀對(duì)肌肉的損傷、對(duì)橫紋肌的影響會(huì)更大。 第五|和其他藥物的相互作用不同由于阿托伐他汀主要在肝臟P 450酶CYP3A4代謝,所以凡是能夠抑制CYP3A4代謝的藥物都會(huì)影響阿托伐他汀在體內(nèi)的代謝,從而增加其血藥濃度,延緩其在體內(nèi)排泄的時(shí)間。而瑞舒伐他汀很少通過(guò)肝酶代謝,所以它和其他藥物間的相互作用比較少。因此建議在服用阿托伐他汀時(shí),要避免大量飲用柚汁兒,或者是合并應(yīng)用抑制CYP3A4代謝的藥物,如抗菌藥物克拉霉素,紅霉素,伊曲康唑等。對(duì)于使用藥物較多的患者,建議優(yōu)先選用瑞舒伐他汀。 小 結(jié):瑞舒伐他汀和阿托伐他汀都是臨床常用的療效較好的他汀類(lèi)藥物,但在具體選用時(shí)應(yīng)根據(jù)患者的具體情況使用。以上是瑞舒伐他汀和阿托伐他汀的五個(gè)不同點(diǎn),您記住了嗎? 審稿專(zhuān)家:惠州市第一人民醫(yī)院 副主任藥師 洪懷章 以上為“藥品安全合作聯(lián)盟”志愿者的原創(chuàng)作品,如若轉(zhuǎn)載請(qǐng)注明作者和來(lái)源! |
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