早讀 | 為什么醫(yī)生建議把「阿托伐他汀」換成「瑞舒伐他汀」？這4方面原因，務(wù)必知曉

王功信 2024-05-09 發(fā)布于湖南

展開(kāi)全文

近年來(lái)高血脂的發(fā)病率不斷增加，中國(guó)成年人血脂異常的患病率高達(dá)40.4%，即每10個(gè)成年人中就有4人有血脂異常。如果血脂異常未得到及時(shí)控制，可能導(dǎo)致急性心梗并危及生命。

他汀類(lèi)藥物是治療高血脂的常用藥物，其中阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是兩種較新且效果較好的藥物。有些情況下，醫(yī)生會(huì)建議服用阿托伐他汀的患者轉(zhuǎn)換為瑞舒伐他汀。

為什么醫(yī)生會(huì)有這種建議呢？這兩種藥物雖然都屬于他汀類(lèi)藥物，但在應(yīng)用上有什么區(qū)別呢？

經(jīng)典案例

李阿姨今年58歲，曾患有高血壓并定期服用降壓藥。最近聽(tīng)說(shuō)年齡大了可以服用阿司匹林和他汀類(lèi)藥物來(lái)預(yù)防血栓和降低血脂，預(yù)防心腦血管疾病。她前往藥店購(gòu)買(mǎi)了阿托伐他汀，但服用后出現(xiàn)肌肉酸痛，醫(yī)院檢查顯示轉(zhuǎn)氨酶升高。經(jīng)醫(yī)生建議，李阿姨換成了瑞舒伐他汀，發(fā)現(xiàn)情況有所改善。

那么阿托伐他汀和瑞舒伐他汀究竟有什么區(qū)別呢？

01 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀有什么區(qū)別？

1. 降脂強(qiáng)度：

瑞舒伐他汀的降脂效果比阿托伐他汀更強(qiáng)，瑞舒伐他汀5~10毫克即可有效降低血脂，而阿托伐他汀需要10~20毫克才能達(dá)到相同效果。

2. 親水親脂性不同：

瑞舒伐他汀是親水性藥物，而阿托伐他汀是親脂性藥物。親脂性藥物更容易穿過(guò)血腦屏障，可能導(dǎo)致一些中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。

3. 藥物代謝途徑不同：

阿托伐他汀主要通過(guò)CYP3A4代謝，而瑞舒伐他汀主要通過(guò)CYP2C9和CYP2C19代謝。這可能會(huì)導(dǎo)致藥物與其他藥物或食物的相互作用。

CYP3A4酶是許多藥物代謝都要通過(guò)的“獨(dú)木橋”。在多種藥物同時(shí)存在的時(shí)候，過(guò)橋能力強(qiáng)的藥物，就會(huì)排擠能力弱的藥物。被排擠的藥物只能繼續(xù)留在人體中等待機(jī)會(huì)“過(guò)橋”代謝，如果等待的時(shí)間太久，會(huì)就造成藥物蓄積而中毒。

肝藥酶的代謝能力存在著個(gè)體差異性，大多數(shù)人的“獨(dú)木橋”夠?qū)?，可以讓多種藥物通過(guò)，不會(huì)發(fā)生問(wèn)題。只有少部分人代謝能力弱，或是服藥量過(guò)大時(shí)，才會(huì)發(fā)生藥物“打架”現(xiàn)象，如果發(fā)現(xiàn)問(wèn)題，要及時(shí)調(diào)整。

4. 肝損害幾率不同：

阿托伐他汀可能導(dǎo)致轉(zhuǎn)氨酶升高，而瑞舒伐他汀引起的這種情況較少。對(duì)于肝功能受損的患者，通常推薦使用瑞舒伐他汀。

5. 對(duì)腎功能的影響：

服用阿托伐他汀以后，2%的成分要通過(guò)腎臟代謝，90%以上要通過(guò)糞便排出，而瑞舒伐他汀10%通過(guò)腎臟代謝，90%由糞便代謝。因此，對(duì)于腎功能不全的患者，阿托伐他汀可能更合適。

02 之所以要把阿托伐他汀換成瑞舒伐他汀，一般會(huì)基于以下4個(gè)方面的原因

01、患者年齡因素

老年人用藥是一個(gè)需要慎重的事情。隨著年齡的增長(zhǎng)，老年人對(duì)于藥物的代謝能力也會(huì)有所下降，因此，在藥物劑量、用藥選擇方面，就需要綜合肝腎功能，老年人身體耐受性等方面，進(jìn)行多方面的綜合考量。

親脂性的阿托伐他汀，與組織結(jié)合能力更強(qiáng)，對(duì)于老年人來(lái)說(shuō)，代謝的負(fù)擔(dān)也就更重，相比而言，親水性的瑞舒伐他汀，對(duì)于老年高血脂患者來(lái)說(shuō)，多數(shù)情況下，藥物代謝負(fù)擔(dān)相對(duì)較小，反而更加適合。一般情況下，對(duì)于老年患者，使用瑞舒伐他汀無(wú)需減低劑量，但也要注意做好肌肉痛、肝功能異常等不良反應(yīng)的監(jiān)測(cè)，盡量降低用藥風(fēng)險(xiǎn)。

當(dāng)然也并不是所有的老年人都一概而論的使用瑞舒伐他汀，對(duì)于本來(lái)服用阿托伐他汀，身體耐受性良好的老年人來(lái)說(shuō)，也沒(méi)有必要去換服藥物，而中重度腎功能不全的患者，阿托伐他汀不經(jīng)過(guò)腎臟代謝排泄，反而是更適合使用的降脂藥。

因此，在藥物選擇時(shí)，應(yīng)考慮個(gè)體實(shí)際情況，選擇合適的藥物。要注意監(jiān)測(cè)可能的不良反應(yīng)，以確保用藥安全有效。

02、身體耐受性因素

阿托伐他汀是親脂性他汀，具有較強(qiáng)的組織結(jié)合能力，并能穿過(guò)血腦屏障。因此，敏感患者服用阿托伐他汀可能出現(xiàn)失眠、頭暈等中樞神經(jīng)不良反應(yīng)，嚴(yán)重影響生活質(zhì)量并導(dǎo)致藥物不耐受。

針對(duì)這些中樞神經(jīng)不良反應(yīng)敏感的患者，轉(zhuǎn)換為瑞舒伐他汀可能是一種可行的選擇。瑞舒伐他汀的組織結(jié)合率低，不會(huì)透過(guò)血腦屏障，因此在中樞神經(jīng)不良反應(yīng)的發(fā)生率較阿托伐他汀要低。有時(shí)候轉(zhuǎn)換為瑞舒伐他汀，可以減少頭暈、失眠等不良反應(yīng)的發(fā)生。

03、轉(zhuǎn)氨酶升高

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都是通過(guò)抑制肝臟膽固醇合成來(lái)發(fā)揮作用的藥物。在代謝途徑方面，阿托伐他汀完全通過(guò)肝藥酶CYP3A4代謝，而瑞舒伐他汀只有約10%經(jīng)過(guò)其他肝藥酶代謝。因此，親脂性的阿托伐他汀對(duì)肝臟的影響通常比親水性的瑞舒伐他汀更大。

對(duì)于一些服用阿托伐他汀后出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高問(wèn)題而需要停藥的患者，可以考慮進(jìn)行保肝治療，待轉(zhuǎn)氨酶恢復(fù)正常后嘗試使用瑞舒伐他汀、普伐他汀等其他藥物。這些藥物可能對(duì)肝功能的影響較小。

在考慮更換藥物時(shí)，應(yīng)從小劑量開(kāi)始使用，并定期監(jiān)測(cè)肝功能。有些患者即使轉(zhuǎn)換至瑞舒伐他汀，仍可能出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高，這種情況下，應(yīng)考慮其他降脂藥物方案，如PCSK9抑制劑或膽固醇吸收抑制劑，作為替代他汀類(lèi)藥物進(jìn)行降脂治療的選擇。

04、藥物相互作用影響

藥物代謝酶CYP3A4在藥物代謝中扮演著重要角色，許多藥物都會(huì)經(jīng)過(guò)這個(gè)酶進(jìn)行代謝，其中包括阿托伐他汀。當(dāng)服用阿托伐他汀時(shí)，同時(shí)服用CYP3A4的強(qiáng)抑制劑（如利托那韋、伊曲康唑、紅霉素、克拉霉素等）會(huì)導(dǎo)致他汀類(lèi)藥物血藥濃度顯著升高，增加用藥安全風(fēng)險(xiǎn)。

相比之下，只有約10%經(jīng)過(guò)肝藥酶代謝的瑞舒伐他汀，藥物之間相互作用的風(fēng)險(xiǎn)較低。因此，對(duì)于那些服用阿托伐他汀并可能存在藥物相互作用的情況，考慮轉(zhuǎn)換至瑞舒伐他汀可能降低藥物相互作用的風(fēng)險(xiǎn)。

然而，這種藥物轉(zhuǎn)換決策應(yīng)在專(zhuān)業(yè)人員綜合考慮藥物和患者情況后做出，不建議患者自行切換藥物。

03 服用瑞舒伐他汀需要注意什么？

他汀類(lèi)藥物是一類(lèi)可以降低膽固醇水平的藥物，對(duì)于預(yù)防心腦血管疾病至關(guān)重要。然而，在使用過(guò)程中需要警惕兩種嚴(yán)重的不良反應(yīng)。

首先是肝功能異常，表現(xiàn)為肝氨酶升高。若轉(zhuǎn)氨酶超過(guò)正常值3倍，需要停藥。

其次是肌肉損傷，可能導(dǎo)致肌肉疼痛和橫紋肌溶解。監(jiān)測(cè)肌酸肌酶（CK）水平，若超過(guò)初始值10倍或正常值5倍，需停藥。

這兩種不良反應(yīng)雖然罕見(jiàn)，但一旦發(fā)生會(huì)帶來(lái)嚴(yán)重后果。因此，在使用他汀類(lèi)藥物時(shí)，務(wù)必注意并及時(shí)監(jiān)測(cè)這些不良反應(yīng)，確保用藥安全。

04 總結(jié)

在選擇阿托伐他汀和瑞舒伐他汀這兩種他汀類(lèi)藥物時(shí)，不存在誰(shuí)更好的問(wèn)題，而應(yīng)結(jié)合個(gè)體情況選擇最適合的藥物。要確保藥物在安全范圍內(nèi)，有效降低膽固醇、降低心腦血管疾病風(fēng)險(xiǎn)。

在使用他汀類(lèi)藥物時(shí)，需注意可能引發(fā)的嚴(yán)重不良反應(yīng)，尤其在聯(lián)合使用其他藥物時(shí)，需留意藥物之間的相互作用，以避免不良反應(yīng)。

根據(jù)不同的降脂目標(biāo)和藥物特性選擇合適的他汀類(lèi)藥物。最安全的做法是在醫(yī)生指導(dǎo)下選擇藥物，并在用藥過(guò)程中如有問(wèn)題及時(shí)向醫(yī)生或藥師咨詢(xún)，這樣能更有效地保障用藥安全和效果。

本站是提供個(gè)人知識(shí)管理的網(wǎng)絡(luò)存儲(chǔ)空間，所有內(nèi)容均由用戶(hù)發(fā)布，不代表本站觀(guān)點(diǎn)。請(qǐng)注意甄別內(nèi)容中的聯(lián)系方式、誘導(dǎo)購(gòu)買(mǎi)等信息，謹(jǐn)防詐騙。如發(fā)現(xiàn)有害或侵權(quán)內(nèi)容，請(qǐng)點(diǎn)擊一鍵舉報(bào)。

轉(zhuǎn)藏 分享

QQ空間 QQ好友新浪微博微信

獻(xiàn)花（0） +1

來(lái)自：王功信 > 《藥物》

舉報(bào)/認(rèn)領(lǐng)