他汀類藥物是臨床上調(diào)節(jié)血脂,預(yù)防心血管疾病風險的首選藥物和基石藥物,在臨床應(yīng)用非常廣泛,而他汀類藥物有很多種,普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀,這么多的藥物讓人無從選擇。以前經(jīng)常為大家介紹各種他汀的差異,今天就借這個問題來給大家徹底談一下他汀類藥物的選擇。 各種他汀的降脂強度比較根據(jù)他汀類藥物降低LDL-C的程度,一般將他汀的療效分為3類——
洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀,在推薦的應(yīng)用劑量范圍內(nèi),都屬于中低強度的他汀類藥物,推薦服用劑量的低劑量屬于低強度他汀,高劑量屬于中等強度他汀。舉個例子:如匹伐他汀,應(yīng)用劑量1mg/日,為低強度,當應(yīng)用劑量為2~4mg/日時,則是中等強度。 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀則屬于中高強度的他汀,推薦的低劑量比如阿托伐他汀10mg,瑞舒伐他汀5mg的日劑量,就能達到中等強度的降脂作用。而阿托伐他汀40~80mg,瑞舒伐他汀20~40mg的日劑量,則屬于高強度的降脂效果了。 需要說明的是,由于亞洲人的體質(zhì)與歐美體質(zhì)的不同,出現(xiàn)他汀藥物肝臟副作用、肌痛等問題的幾率要高于歐美人,而他汀類藥物副作用發(fā)生的幾率與給藥劑量又息息相關(guān),因此,為了避免引起的副作用風險,我國臨床上,很好應(yīng)用高強度的他汀藥物劑量。 各種他汀的適應(yīng)癥范圍比較他汀類藥物可以用于降血脂,也可以用于心血管疾病的一二級預(yù)防,但在具體的適應(yīng)癥上,還是略有不同,今天給大家介紹一下: 上述的7個他汀類藥物,對于原發(fā)性的高膽固醇血癥和混合性高脂血癥,都是有效的;而對于原發(fā)性異常β脂蛋白血癥,一般不推薦使用洛伐他汀、氟伐他汀和匹伐他汀,其他的他汀類藥物也是有效的。對于高甘油三酯血癥,一般不推薦洛伐他?。粚τ诩兒献有图易逍透咧Y患者,可以服用辛伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀降血脂。 對于心血管疾病的一二級預(yù)防,這7個他汀的應(yīng)用也有差異,對于心血管疾病的一級預(yù)防,一般不推薦氟伐他汀和匹伐他??;對于心血管疾病的二級預(yù)防,除匹伐他汀外,其他的他汀均可應(yīng)用。 各種他汀的服用時間比較他汀類藥物的服用時間,主要是考慮藥物的半衰期和食物對于藥物有沒有影響等方面,具體的數(shù)據(jù)不多說了,直接給大家說一下這幾個他汀的服用時間:
各種他汀的親脂性比較在這些他汀類藥物中,瑞舒伐他汀與普伐他汀屬于親水性的他汀,其他的他汀類都屬于親脂性的他汀,為什么要比較這個親脂性?相較于親脂性的他汀,親水性的他汀進入血腦屏障的少,因此引起中樞神經(jīng)不良反應(yīng)的幾率較小。另外,對于服用親脂性他汀肝功能出現(xiàn)異常,轉(zhuǎn)氨酶升高的情況,改服親水性他汀一般或有改善。 各種他汀引起肌痛的風險比較各種他汀藥物都有引起肌痛的風險,如果服藥期間出現(xiàn)肌肉疼痛問題,應(yīng)當檢查磷酸肌酸激酶,CPK如果超過10倍以上,應(yīng)停服他汀類藥物,以防引起腎臟衰竭的問題出現(xiàn)。在這些他汀中,瑞舒伐他汀引起肌肉痛的風險最大,洛伐他汀與普伐他汀引發(fā)肌肉痛的風險最小。 各種他汀與其他藥物相互作用比較各種他汀類藥物是否與藥物相互作用,主要是他汀類藥物經(jīng)過肝藥酶代謝的過程中易與其他藥物發(fā)生相互作用。普伐他汀不經(jīng)過肝藥酶代謝,因此藥物相互作用最小。匹伐他汀只有極少量經(jīng)CYP2C9代謝,藥物相互作用也較少。 阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀主要經(jīng)過CYP3A4代謝,因此藥物相互作用最多,而氟伐他汀、瑞舒伐他汀經(jīng)過CYP2C9代謝,也有些藥物有相互作用,合服時應(yīng)慎重。(具體詳見下圖) 各種他汀的腎臟影響比較不同的他汀在腎功能不全的應(yīng)用方面,也有一定的差異,由于瑞舒伐他汀中有磺酰胺基團,對于腎臟有類似于磺胺類藥物的不良影響,因此對于腎功能不全者,如腎小球濾過率<30,禁服瑞舒伐他汀,嚴重腎功能不全者,禁服氟伐他汀。 其他的他汀,除阿托伐他汀不用減量外,其他他汀類腎功能不全者均需調(diào)整用藥量。 |
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