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各種他汀類藥物如何選擇?

 軒楚爺圖書館 2018-07-03

他汀類藥物是臨床上調(diào)節(jié)血脂,預(yù)防心血管疾病風險的首選藥物和基石藥物,在臨床應(yīng)用非常廣泛,而他汀類藥物有很多種,普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀,這么多的藥物讓人無從選擇。以前經(jīng)常為大家介紹各種他汀的差異,今天就借這個問題來給大家徹底談一下他汀類藥物的選擇。

各種他汀的降脂強度比較

根據(jù)他汀類藥物降低LDL-C的程度,一般將他汀的療效分為3類——

  • LDL-C降低30%以內(nèi)的,為低強度的他汀;

  • LDL-C降低30%~50%的,為中等強度的他汀;

  • LDL-C降低50%以上的,為高強度他汀。

洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀,在推薦的應(yīng)用劑量范圍內(nèi),都屬于中低強度的他汀類藥物,推薦服用劑量的低劑量屬于低強度他汀,高劑量屬于中等強度他汀。舉個例子:如匹伐他汀,應(yīng)用劑量1mg/日,為低強度,當應(yīng)用劑量為2~4mg/日時,則是中等強度。

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀則屬于中高強度的他汀,推薦的低劑量比如阿托伐他汀10mg,瑞舒伐他汀5mg的日劑量,就能達到中等強度的降脂作用。而阿托伐他汀40~80mg,瑞舒伐他汀20~40mg的日劑量,則屬于高強度的降脂效果了。

需要說明的是,由于亞洲人的體質(zhì)與歐美體質(zhì)的不同,出現(xiàn)他汀藥物肝臟副作用、肌痛等問題的幾率要高于歐美人,而他汀類藥物副作用發(fā)生的幾率與給藥劑量又息息相關(guān),因此,為了避免引起的副作用風險,我國臨床上,很好應(yīng)用高強度的他汀藥物劑量。

各種他汀的適應(yīng)癥范圍比較

他汀類藥物可以用于降血脂,也可以用于心血管疾病的一二級預(yù)防,但在具體的適應(yīng)癥上,還是略有不同,今天給大家介紹一下:

上述的7個他汀類藥物,對于原發(fā)性的高膽固醇血癥和混合性高脂血癥,都是有效的;而對于原發(fā)性異常β脂蛋白血癥,一般不推薦使用洛伐他汀、氟伐他汀和匹伐他汀,其他的他汀類藥物也是有效的。對于高甘油三酯血癥,一般不推薦洛伐他?。粚τ诩兒献有图易逍透咧Y患者,可以服用辛伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀降血脂。

對于心血管疾病的一二級預(yù)防,這7個他汀的應(yīng)用也有差異,對于心血管疾病的一級預(yù)防,一般不推薦氟伐他汀和匹伐他??;對于心血管疾病的二級預(yù)防,除匹伐他汀外,其他的他汀均可應(yīng)用。

各種他汀的服用時間比較

他汀類藥物的服用時間,主要是考慮藥物的半衰期和食物對于藥物有沒有影響等方面,具體的數(shù)據(jù)不多說了,直接給大家說一下這幾個他汀的服用時間:

  • 辛伐他汀、洛伐他汀,晚飯時服用;

  • 普伐他汀、氟伐他汀,睡前服用;

  • 阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀每天固定時間服用即可。

各種他汀的親脂性比較

在這些他汀類藥物中,瑞舒伐他汀與普伐他汀屬于親水性的他汀,其他的他汀類都屬于親脂性的他汀,為什么要比較這個親脂性?相較于親脂性的他汀,親水性的他汀進入血腦屏障的少,因此引起中樞神經(jīng)不良反應(yīng)的幾率較小。另外,對于服用親脂性他汀肝功能出現(xiàn)異常,轉(zhuǎn)氨酶升高的情況,改服親水性他汀一般或有改善。

各種他汀引起肌痛的風險比較

各種他汀藥物都有引起肌痛的風險,如果服藥期間出現(xiàn)肌肉疼痛問題,應(yīng)當檢查磷酸肌酸激酶,CPK如果超過10倍以上,應(yīng)停服他汀類藥物,以防引起腎臟衰竭的問題出現(xiàn)。在這些他汀中,瑞舒伐他汀引起肌肉痛的風險最大,洛伐他汀與普伐他汀引發(fā)肌肉痛的風險最小。

各種他汀與其他藥物相互作用比較

各種他汀類藥物是否與藥物相互作用,主要是他汀類藥物經(jīng)過肝藥酶代謝的過程中易與其他藥物發(fā)生相互作用。普伐他汀不經(jīng)過肝藥酶代謝,因此藥物相互作用最小。匹伐他汀只有極少量經(jīng)CYP2C9代謝,藥物相互作用也較少。

阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀主要經(jīng)過CYP3A4代謝,因此藥物相互作用最多,而氟伐他汀、瑞舒伐他汀經(jīng)過CYP2C9代謝,也有些藥物有相互作用,合服時應(yīng)慎重。(具體詳見下圖)

各種他汀的腎臟影響比較

不同的他汀在腎功能不全的應(yīng)用方面,也有一定的差異,由于瑞舒伐他汀中有磺酰胺基團,對于腎臟有類似于磺胺類藥物的不良影響,因此對于腎功能不全者,如腎小球濾過率<30,禁服瑞舒伐他汀,嚴重腎功能不全者,禁服氟伐他汀。

其他的他汀,除阿托伐他汀不用減量外,其他他汀類腎功能不全者均需調(diào)整用藥量。

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