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作者丨高麗麗

甲狀腺功能亢進(jìn)癥（簡(jiǎn)稱甲亢）臨床較常見(jiàn)，是一類(lèi)甲狀腺腺體不適當(dāng)?shù)爻掷m(xù)合成和分泌過(guò)多甲狀腺激素致神經(jīng)、循環(huán)、消化等系統(tǒng)興奮性增高和代謝亢進(jìn)為主要表現(xiàn)的內(nèi)分泌疾病，Graves病是其最常見(jiàn)類(lèi)型。

目前甲亢治療藥物主要是抗甲狀腺藥物（ATD）、β受體阻滯劑，可使血甲狀腺激素水平恢復(fù)正常，控制甲亢癥狀。

表1：甲亢治療藥物

ATD以硫脲類(lèi)藥物為主，可用于各種類(lèi)型的甲亢，尤適于輕、中度病情；甲狀腺輕、中度腫大；青少年及兒童、老年者；孕婦、高齡或因其他嚴(yán)重疾病不適宜手術(shù)者；手術(shù)前和¹³¹I治療前的準(zhǔn)備；甲狀腺手術(shù)后復(fù)發(fā)，且不適于¹³¹I治療者；至重度活動(dòng)的甲亢突眼者；作為¹³¹I治療的輔助治療。

硫脲類(lèi)藥物臨床常用主要是甲巰咪唑（MMI）、丙硫氧嘧啶（PTU），可通過(guò)抑制甲狀腺過(guò)氧化物酶而減少甲狀腺激素的合成。

MMI抑制甲狀腺激素的合成，常用于甲亢的治療。

▌適應(yīng)證：尤適于年輕者及伴或不伴輕度甲狀腺增大（甲狀腺腫）者；妊娠期婦女Graves病引起的甲狀腺毒癥；甲亢者采用放射性碘治療前的準(zhǔn)備用藥，以預(yù)防治療后出現(xiàn)甲狀腺毒性危象；各種類(lèi)型甲亢的手術(shù)前準(zhǔn)備；甲狀腺手術(shù)后復(fù)發(fā)，又不適于用放射性¹³¹I治療者；甲亢放射性碘治療后間歇期的治療；治療藥物引起的甲狀腺毒癥。

▌禁忌證：禁用于非甲亢所致的膽汁淤積癥，中重度中性粒細(xì)胞減少，曾使用MMI或PTU后出現(xiàn)嚴(yán)重骨髓抑制或粒細(xì)胞缺乏或急性胰腺炎者。

MMI在血液不和蛋白質(zhì)結(jié)合，胎盤(pán)滲透性高，并經(jīng)乳汁分泌。

PTU不僅抑制甲狀腺激素的合成，還抑制Ⅰ型脫碘酶活性。因此，相較MMI，PTU能更快降低T3的水平，并通過(guò)抑制5 '-脫碘酶活性而減少外周組織T4轉(zhuǎn)化為T(mén)3，使循環(huán)中的T4轉(zhuǎn)化為T(mén)3減少，迅速控制血清中生物活性較強(qiáng)的T3水平，更適于重癥甲亢、甲亢危象的輔助治療。

▌適應(yīng)證：PTU可用于各種類(lèi)型的甲亢，尤適于年齡<20歲、妊娠甲亢、年老體弱患者；病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大者；合并嚴(yán)重心肝腎疾病不能耐受手術(shù)者，手術(shù)后復(fù)發(fā)而不適于放射性碘治療者、不適宜手術(shù)或放射性碘治療者；作為放射性碘治療時(shí)的輔助治療。

▌禁忌證：禁用于白細(xì)胞嚴(yán)重缺乏、嚴(yán)重肝功能損害者。

PTU血漿蛋白結(jié)合率較高，約為80%，胎盤(pán)滲透性低，可通過(guò)乳汁排出。

β受體阻滯劑如普萘洛爾、美托洛爾，通過(guò)阻斷靶器官的交感神經(jīng)腎上腺能受體的活性而抑制兒茶酚胺升高，能拮抗交感神經(jīng)系統(tǒng)的過(guò)度激活，減慢心率，抑制心肌收縮力，改善心肌耗氧量，還能抑制外周組織甲狀腺素（T4）轉(zhuǎn)換為三碘甲腺原氨酸（T3），阻斷甲狀腺激素對(duì)心肌的直接作用，對(duì)心臟有保護(hù)作用。

同時(shí)，也有降壓，改善心功能及心衰的預(yù)后、延緩或逆轉(zhuǎn)心肌重構(gòu)、減少心血管事件的作用，適于靜息心率>90次/min或老年者或合并心血管疾病者，能改善心動(dòng)過(guò)速、煩躁、多汗、怕熱、肌肉震顫等癥狀。

此外，選擇性β1受體阻滯劑超短效制劑艾司洛爾因半衰期短、易逆轉(zhuǎn)，可在重癥監(jiān)護(hù)下靜脈輸注謹(jǐn)慎用于嚴(yán)重甲亢或甲亢危象者。

非選擇性β受體阻滯劑/β1、β2受體阻滯劑。

▌適應(yīng)證：可改善甲亢心悸、心動(dòng)過(guò)速、煩躁多汗等，主要用于甲狀腺次全切除術(shù)的術(shù)前準(zhǔn)備；甲狀腺危象或危象先兆；病情較重的甲亢者在ATD藥物或放射性碘治療還未起效前用于控制癥狀。

▌禁忌證：禁用于竇性心動(dòng)過(guò)緩，支氣管哮喘，二三度房室傳導(dǎo)阻滯，心源性休克，急性心衰（普萘洛爾可治療的心律失常所引起心衰除外），有低血糖傾向或家族史，雷諾綜合征者。

普萘洛爾具有脂溶性，可透過(guò)血腦屏障和胎盤(pán)，進(jìn)入乳汁，不經(jīng)透析排出，無(wú)內(nèi)在擬交感活性（ISA）。

選擇性β1受體阻滯劑。

▌適應(yīng)證：喘息型支氣管炎、支氣管哮喘者禁用普萘洛爾時(shí)可選用美托洛爾，適應(yīng)證同普萘洛爾。其有更好的心臟保護(hù)和心房顫動(dòng)預(yù)防效果，對(duì)支氣管痙攣性哮喘者、有輕度氣道阻塞疾病或存在雷諾現(xiàn)象者，可小心應(yīng)用選擇性β1受體阻滯劑，注意密切觀察肺部情況。

▌禁忌證：禁用于病態(tài)竇房結(jié)綜合征，心源性休克，二三度房室傳導(dǎo)阻滯，有癥狀的心動(dòng)過(guò)緩或低血壓，不穩(wěn)定的失代償性心衰（肺水腫，低灌注或低血壓）。不可用于懷疑急性心肌梗死者，伴有壞疽危險(xiǎn)的嚴(yán)重外周血管疾病者。

脂溶性，可透過(guò)血腦屏障，無(wú)ISA。

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