鎮(zhèn)靜、抗癲癇、抗驚厥 通過(guò)蛙、兔以及小鼠的比較試驗(yàn)證明甘松與擷草有相似的鎮(zhèn)靜作用,在對(duì)甘松抗痛靈的拆方研究過(guò)程中發(fā)現(xiàn)甘松配伍其他藥使用可大大增強(qiáng)抗癲痛、抗驚厥作用。匙葉甘松的揮發(fā)性物質(zhì)亦有相似的鎮(zhèn)靜作用,并具有一定的安定作用;其提取物對(duì)小鼠、大鼠、貓口服或腹腔注射,可引起鎮(zhèn)靜、升壓,以乙醇提取物效力最高,能增加大鼠腦中主要單胺濃度、抑制氨基酸并增加腦中γ-氨基丁酸濃度,大劑量有毒,1.5~3.65g/kg可致死。其在升高癲癇發(fā)作閾劑量同時(shí)顯示最低的神經(jīng)毒性;與苯妥英合用使苯妥英的癲痛防護(hù)指數(shù)由3.63升至13.18,說(shuō)明兩者協(xié)同增效。主要活性成分是甘松新酮和纈草酮。甘松新酮給小鼠灌胃有中樞抑制作用;纈草酮對(duì)多種動(dòng)物有鎮(zhèn)靜作用,在拮抗電休克驚厥方面強(qiáng)于大侖丁及匙葉甘松揮發(fā)油,但對(duì)戊四氮導(dǎo)致的驚厥無(wú)保護(hù)作用;可增強(qiáng)利血平降低體溫的作用。 促神經(jīng)生長(zhǎng)、改善認(rèn)知能力 甘松昔可抑制大鼠嗜鉻細(xì)胞瘤PC12細(xì)胞,并促進(jìn)神經(jīng)生長(zhǎng),增加乙酰膽堿酯酶活性、使細(xì)胞周期停滯在G期及抑制生長(zhǎng)相關(guān)蛋白43(GAP-43)的表達(dá),作用與細(xì)胞分裂素活化蛋白激酶(MAPK)的信號(hào)途徑相關(guān),提示有神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子樣功能,為天然神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)劑。甘松新酮不能顯示神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)作用,但能顯著提高神經(jīng)生長(zhǎng)因子(NGF)介導(dǎo)的PC12D細(xì)胞神經(jīng)樣分化,可能由于增強(qiáng)了MAPK激酶在細(xì)胞內(nèi)NGF受體介導(dǎo)的信號(hào)通路的上游作用;但不伴有MAPK磷酸化中NGF誘導(dǎo)刺激增強(qiáng),提示甘松新酮對(duì)蛋白激酶C(PKC)及MAPK信號(hào)通路的下游作用激活有關(guān);亦可提高PC12D細(xì)胞中雙丁酰環(huán)腺苷酸和十字孢堿促神經(jīng)生長(zhǎng)作用并呈濃度相關(guān)。其作為第一個(gè)雙丁酰環(huán)腺苷酸和十字抱堿的增強(qiáng)劑,可作為研究NGF及促神經(jīng)生長(zhǎng)物質(zhì)的藥理學(xué)工具。給小鼠連續(xù)8天灌胃匙葉甘松乙醇提取物,發(fā)現(xiàn)200mg/kg劑量組的幼鼠學(xué)習(xí)記憶能力明顯提高,且改善了安定和東莨菪堿誘導(dǎo)的健忘癥和老齡小鼠的健忘癥,可能由于其抗氧化作用促進(jìn)了腦內(nèi)膽堿能傳遞,是老年癡呆者的記憶恢復(fù)劑。人工誘導(dǎo)Wistar大鼠腦缺血,然后口服匙葉甘松15天(250mg/kg)后,原有的還原型谷胱甘肽及巰基水平降低、硫代巴比妥酸反應(yīng)物質(zhì)升高、Na-K-ATP酶活動(dòng)和神經(jīng)元活動(dòng)及運(yùn)動(dòng)協(xié)調(diào)降低等癥狀明顯改善,這與其減少神經(jīng)細(xì)胞死亡的組織病理研究一致,為匙葉甘松對(duì)腦缺血病灶有抗氧化作用提供重要依據(jù)。 抗抑郁 在行動(dòng)絕望、懸尾及對(duì)抗下垂實(shí)驗(yàn)中,匙葉甘松石油醚提取物中丙酮可溶物和氯仿可溶物在急性給藥和慢性長(zhǎng)期給藥都顯示明顯的抗抑郁作用,而乙醇提取物經(jīng)7天潛伏期后才出現(xiàn)抗抑郁作用。6-羥多巴胺誘導(dǎo)大鼠帕金森癥模型的紋狀體中酪氨酸羥化酶免疫纖維幾乎全部損失,而匙葉甘松作為抗氧化劑和生物胺增強(qiáng)劑,能使纖維密度增加,改善帕金森癥。 保護(hù)心肌細(xì)胞 甘松乙醇提取物有對(duì)抗藥物誘發(fā)的心律失常作用,并能延長(zhǎng)家兔離體心房的不應(yīng)期。靜脈注射甘松使家兔心律顯著減慢,對(duì)急性心肌缺血有顯著保護(hù)作用,可使神經(jīng)性缺血型心律失常家兔室性早搏顯著減少,對(duì)垂體后葉素所致心動(dòng)過(guò)緩有一定的預(yù)防作用,但未能防止垂體后葉素所致的心律失常。匙葉甘松揮發(fā)油減慢傳導(dǎo)作用弱于奎尼丁且毒性小,對(duì)洋地黃引起的室性心律不齊無(wú)保護(hù)作用。大鼠用匙葉甘松提取物(500mg/kg)7天后,可防止阿霉素誘導(dǎo)的心肌損傷,恢復(fù)抗氧化物酶活性與脂質(zhì)過(guò)氧化物水平,證明其對(duì)心肌損傷有細(xì)胞保護(hù)作用。 降血壓 甘松新酮給高血壓大鼠口服有降血壓作用,纈草酮也有輕度降壓作用。匙葉甘松中的精油與丙二醇和吐溫制劑靜脈給藥,導(dǎo)致狗血壓下降。 抑菌與抗瘧 匙葉甘松精油對(duì)傷寒沙門氏菌、野油菜黃單胞菌、副傷寒沙門氏菌、短小芽抱桿菌、炭疽芽孢桿菌和刺盤抱屬菌有較高的抑菌活性,對(duì)芒果植物桿菌無(wú)活性。Kumar通過(guò)對(duì)61種印度植物進(jìn)行抗菌實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)匙葉甘松具廣譜抗菌作用,可對(duì)抗多種感染性疾病。甘松提取物在試管內(nèi)對(duì)結(jié)核桿菌有抑制作用。甘松過(guò)氧化物和異甘松過(guò)氧化物對(duì)惡性瘧原蟲(chóng)有抗瘧活性,半數(shù)有效濃度(EC)分別為1.5×10mol/L和6.0×10mol/L;后者活性與奎寧(EC為1.1×10mol/L)相當(dāng)。 其他藥理作用 從甘松中分離出幾種具細(xì)胞生長(zhǎng)抑制作用的倍半萜:去氧甘松醇、甘松新酮、土青木香酮、nardosinondiol、kanshoneA及eudesm-11-en-2,4a-diol對(duì)腹水瘤P-388細(xì)胞都顯示出細(xì)胞毒活性,提示可能有抗腫瘤活性。倍半萜kanshoneB在0.01~1mg/L濃度顯示出弱的抗肝毒活性;提取物對(duì)小腸、大腸、子宮、支氣管等離體平滑肌器官有拮抗組織胺,5-羥色胺及乙酰膽堿的作用,還能拮抗氯化鋇引起的痙攣,故有直接降低張力、抑制收縮的作用。給小鼠腹腔注射甘松提取物顯著增強(qiáng)常壓耐缺氧能力;甘松甲醇提取物有驅(qū)蚊作用;甘松提取物中熊果酸可防止擁擠脅迫導(dǎo)致無(wú)毛小鼠皮膚機(jī)能障礙。 匙葉甘松能通過(guò)抗菌消炎、舒張平滑肌、擴(kuò)張毛細(xì)管、改善微循環(huán)以促使?jié)冇希辉诮o豚鼠噴射組織胺的前后,應(yīng)用匙葉甘松可使支氣管擴(kuò)張;50%的乙醇提取物連續(xù)3天給藥(800mg/kg),可明顯改善硫代乙酰胺誘導(dǎo)的大鼠肝損傷,提高血清轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酶水平,大鼠預(yù)給藥后明顯提高了對(duì)肝毒素LD的存活率;己烷提取物對(duì)抗小鼠肝勻漿脂過(guò)氧化作用優(yōu)于乙醇提取物;從匙葉甘松根提取精制的BR-606作為骨吸收抑制劑用于治療骨質(zhì)疏松和高鈣血癥。
|
|
來(lái)自: 昵稱o5htyfHT > 《香料藥性運(yùn)用》