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明明瑞舒伐他汀降脂效果更好,為啥是阿托伐他汀最受歡迎?

 邊走邊享 2018-12-12

他汀是目前使用最廣泛的降脂藥,能讓患者免受血液粘稠帶來(lái)的傷害,尤其是阿托伐他汀,它在臨床上用的最多。

但獲益的同時(shí),人們也需要承受他汀也的肝損、腎損等副作用。 為了讓患者最大獲益,各種他汀對(duì)自身側(cè)鏈分子進(jìn)行修飾改變,讓自己變的更好后陸續(xù)上市。

更“新版”的瑞舒伐他汀降脂效果確實(shí)更勝一籌,但為什么沒(méi)有打敗阿托伐他汀,最受大家認(rèn)可呢?下面,“問(wèn)上醫(yī)”就從降脂功效以及安全性方面詳細(xì)說(shuō)說(shuō)這兩種藥的特點(diǎn)。

降脂功效

瑞舒伐他汀比阿托伐他汀降脂效果更好。達(dá)到同等的降脂效果,如果瑞舒伐他汀需要5mg,那么阿托伐他汀就需要10mg。并且瑞舒伐他汀的常用起始劑量為5mg/日,最大劑量為20mg/日。

阿托伐他汀的常用起始劑量為10mg/日,最大劑量為80mg/日。而根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn),他汀劑量增加一倍,降脂效果僅增加6%,因此對(duì)于需要大劑量他汀的患者,建議您首選瑞舒伐他汀。

瑞舒伐他汀和阿托伐他汀是他汀類家族的后起之秀,它兩不僅可以有效降血脂,延緩血管中脂質(zhì)斑塊的形成速度,而且對(duì)于已經(jīng)形成的粥樣斑塊,也有一定的縮減作用。

肝損害

親脂性的阿托伐他汀對(duì)肝臟的損害強(qiáng)于親水性的瑞舒伐他汀。這是因?yàn)橹苄缘乃幬飼?huì)更容易進(jìn)入肝臟,引起肝損傷。

如果因服用他汀導(dǎo)致轉(zhuǎn)氨酶升高,轉(zhuǎn)氨酶升高的值小于正常值的3倍時(shí),患者無(wú)需太擔(dān)心,可按正常劑量繼續(xù)服藥,但是當(dāng)轉(zhuǎn)氨酶水平升高到正常值的3倍時(shí),就需調(diào)整劑量或換用其他藥物,如對(duì)肝臟損害小的瑞舒伐他汀。


肌肉損害

與阿托伐他汀相比,瑞舒伐他汀更易引起肌肉損傷。肌肉酸痛無(wú)力是他汀類藥物引發(fā)的主要不良反應(yīng)之一。

這是因?yàn)樗≈阅芙笛褪强梢杂绊懠琢u戊酸的代謝途徑,但同時(shí)也會(huì)影響輔酶Q10的合成。輔酶Q10可以維持肌細(xì)胞完整,一旦大量缺乏會(huì)引起橫紋肌細(xì)胞受損、溶解,肌細(xì)胞的內(nèi)容物肌酸激酶和尿酸會(huì)釋放出來(lái),引發(fā)肌肉疲乏、無(wú)力、疼痛。

瑞舒伐他汀因?yàn)榻抵芰Ω鼜?qiáng),可以更大程度的影響甲羥戊酸代謝,所以也導(dǎo)致對(duì)肌肉的損害更嚴(yán)重,引發(fā)橫紋肌溶解的發(fā)生率更大。

腎損害

瑞舒伐他汀因?yàn)榛瘜W(xué)結(jié)構(gòu)中帶有一個(gè)磺酰胺基團(tuán),導(dǎo)致對(duì)腎臟的損害強(qiáng)于阿托伐他汀。也因此會(huì)影響腎臟的正常工作,如降低腎小球的濾過(guò)率,而腎小球可以將肌酐過(guò)濾到尿液中。

因此腎小球?yàn)V過(guò)率下降,會(huì)導(dǎo)致肌酐在血液中大量堆積,所以血液中的肌酐濃度水平,是判斷他汀類藥物是否引發(fā)了腎臟損害的參考指標(biāo)之一。


藥物的相互作用

大多數(shù)藥物在機(jī)體的代謝,都要通過(guò)CYP3A4這種酶的作用,阿托伐他汀代謝主要依靠此酶,因此它和大多數(shù)藥物會(huì)有相互作用。而瑞舒伐他汀代謝對(duì)此酶的依賴小,和其他藥物間的相互作用較少。

總結(jié)來(lái)說(shuō):瑞舒伐他汀的降脂效果強(qiáng)于阿托伐他汀,低劑強(qiáng)效,對(duì)肝臟的損害也更小,不會(huì)和大多數(shù)藥物發(fā)生相互作用,但是它對(duì)腎臟的損害強(qiáng)于阿托伐他汀且引發(fā)橫紋肌溶解的發(fā)生率更大。所以可以權(quán)衡利弊之后選擇用藥。

臨床上,阿托伐他汀使用的更多,原因主要有以下三點(diǎn):

  • 阿托伐他汀的降脂能力已經(jīng)很強(qiáng),可以讓大多數(shù)高血脂人群將血脂水平控制在正常范圍內(nèi)。
  • 阿托伐他汀上市更早,醫(yī)生已經(jīng)建立了一定的處方習(xí)慣,多會(huì)開(kāi)這種藥。
  • 已經(jīng)開(kāi)始阿托伐他汀服藥的患者,在血脂能有效控制的情況下,也不愿貿(mào)然換藥。

看完這些您知道怎么從這兩種他汀中做選擇了嗎?

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