1956年，第一個治療糖尿病的口服藥物，甲苯磺丁脲（第一代磺脲類）閃亮登場，使得2型糖尿病從單純的胰島素治療模式中解脫出來，改寫了糖尿病的治療歷史。

磺脲類藥物的降糖機(jī)制是這樣的：所有的磺脲類藥物，都是通過與胰島β細(xì)胞膜ATP依賴鉀（KATP）通道的磺脲類受體結(jié)合，促使KATP通道關(guān)閉，進(jìn)而刺激內(nèi)源性胰島素分泌，從而起到降糖作用。不同磺脲類藥物由于藥代動力學(xué)特性、與磺脲類受體結(jié)合的親和力以及解離速度不同，而表現(xiàn)為不同的降糖特點。

一般根據(jù)藥物作用的半衰期將磺脲類藥物分為兩大類：

短效磺脲類：格列吡嗪、格列喹酮。特點是半衰期短，作用迅速，主要降低餐后血糖。

中長效磺脲類：普通劑型的格列美脲、格列本脲和格列齊特；改良劑型的格列吡嗪控釋片和格列齊特緩釋片。其特點是半衰期長，作用持久，能明顯降低空腹血糖與餐后血糖。

從降糖強(qiáng)度上而言，格列本脲和格列美脲作用更強(qiáng)，格列喹酮較弱，但由于它只有5%從腎臟排泄，所以適合于輕中度腎功能不全或老年患者，而格列本脲由于其與胰島的作用點結(jié)合和作用時間很長，所以在磺脲類藥物中出現(xiàn)低血糖的幾率最高，并且容易發(fā)生嚴(yán)重的低血糖，不易糾正。格列美脲的降糖作用除了促進(jìn)胰島素分泌外，還有強(qiáng)大的胰外作用，改善胰島素敏感性，并且其與胰島細(xì)胞上受體結(jié)合快，起效快，解離也快，故低血糖較少。