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長(zhǎng)效 中效 短效:一句口訣搞定你需要知道的糖皮質(zhì)激素

 昵稱(chēng)30014999 2016-01-07

糖皮質(zhì)激素(GC)的作用廣泛而復(fù)雜,且隨劑量不同而變化。


在生理情況下所分泌的糖皮質(zhì)激素主要影響正常物質(zhì)代謝過(guò)程。


糖皮質(zhì)激素的分類(lèi)依據(jù)主要是根據(jù)它們?cè)隗w內(nèi)作用時(shí)間的長(zhǎng)短來(lái)劃分:短效約為 8~12 h,中效約為 18~36 h,長(zhǎng)效為 36~54 h。


而各類(lèi)的代表藥物,筆者為大家總結(jié)了一句口訣來(lái)幫助記憶:


可的、潑尼、長(zhǎng)米松,中效沖擊甲強(qiáng)龍。


短效糖皮質(zhì)激素:大部分與「可的」有關(guān),如可的松、氫化可的松。



中效糖皮質(zhì)激素:多帶「潑尼」二字,如潑尼松、潑尼松龍、甲基潑尼松等。

而中效常用藥物甲強(qiáng)龍是唯一可應(yīng)用于沖擊療法的藥物,對(duì)此后文還會(huì)介紹。

長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素:所謂「長(zhǎng)米松」,其實(shí)就是長(zhǎng)效藥物多含「米松」的名稱(chēng),如地塞米松、倍他米松。



但三者的區(qū)別不僅僅只限于作用時(shí)間,主要還在以下幾方面存在差異:


1. 生物效能不同


升糖作用:糖皮質(zhì)激素能促進(jìn)糖原異生;減慢葡萄糖分解并減少機(jī)體組織對(duì)葡萄糖的利用,以此增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖。


但需要注意作為機(jī)體調(diào)節(jié)糖代謝的重要激素之一,其應(yīng)用過(guò)多時(shí)可能出現(xiàn)類(lèi)固醇性糖尿病。


抗炎作用:糖皮質(zhì)激素有快速、強(qiáng)大而非特異性的抗炎作用。對(duì)各種炎癥均有效。


對(duì)于升糖和抗炎作用,長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素的相對(duì)效能最強(qiáng),中效次之,而短效最弱。


但須注意,糖皮質(zhì)激素在抑制炎癥、減輕癥狀的同時(shí),也降低了機(jī)體的防御功能。


因此必須同時(shí)應(yīng)用足量有效的抗菌藥物,以防炎癥擴(kuò)散和原有病情惡化。


2. 對(duì)水電解質(zhì)代謝作用


糖皮質(zhì)激素也有較弱的鹽皮質(zhì)激素的作用:潴鈉排鉀,并通過(guò)增加腎小球?yàn)V過(guò)率和拮抗抗利尿素而利尿。


從長(zhǎng)效到短效,三者的鹽皮質(zhì)激素活性越來(lái)越強(qiáng):短效最強(qiáng),中效次之,長(zhǎng)效最弱。



3. 對(duì) HPA 軸的負(fù)反饋?zhàn)饔?/strong>


對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸(HPA 軸)的負(fù)反饋影響:短效 GC< 中效="">< 長(zhǎng)效="">

4. 免疫抑制方面


長(zhǎng)效與中效均有較強(qiáng)的免疫抑制作用,臨床上免疫移植治療中效激素更常用,因其半衰期短些。


5. 穿透血腦屏障的能力


從強(qiáng)到弱:依次是甲強(qiáng)龍 (中效)、地塞米松(長(zhǎng)效)、氫化可的松(短效)。


6. 其他


長(zhǎng)效激素副作用較多,而中效激素最少。


短效糖皮質(zhì)激素


代表性藥物:可的松、氫化可的松


臨床應(yīng)用特點(diǎn)


短效糖皮質(zhì)激素的優(yōu)點(diǎn)在于其對(duì) HPA 軸的危害較輕,作用狀態(tài)與生理狀態(tài)較為接近。



故在臨床上一般用作替代治療,如在慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退或腎上次全切除術(shù)后進(jìn)行替代治療。


而缺點(diǎn)在于其抗炎作用較弱,藥物的作用時(shí)間也較短。


且由于鹽皮質(zhì)激素活性較強(qiáng),也不宜應(yīng)用于長(zhǎng)期治療而多為短期激素替代治療,因可能導(dǎo)致患者出現(xiàn)水腫(鈉水潴留)、高血鉀等風(fēng)險(xiǎn)。


需要注意的是,可的松需要經(jīng)肝臟代謝轉(zhuǎn)化為氫化可的松才會(huì)發(fā)揮生理作用,故肝功能欠佳的患者應(yīng)直接選用氫化可的松。


用藥劑量


氫化可的松 20~30 mg/d,每天兩次,在早晨的時(shí)候給藥劑量應(yīng)最大,可達(dá)全日量的 2/3,下午再給 1/3。


這是由于人皮質(zhì)醇分泌是以早上 6 點(diǎn)到 9 點(diǎn)這段時(shí)間分泌最高,隨后逐漸下降,到午夜最低。


小貼士
一般來(lái)說(shuō)口服藥物選擇氫化可的松,而靜脈應(yīng)用選擇琥珀酸氫化可的松。

這兩者幾乎是一樣的,起作用的都是氫化可的松。

不同的是由于氫化可的松的水溶性差,100 mg 氫化可的松需要用 500 ml生理鹽水或糖水稀釋。

而琥珀酸氫化可的松粉針因?yàn)樵诮Y(jié)構(gòu)中引入了琥珀酸鹽,增加了氫化可的松的水溶性,可以直接用生理鹽水或糖水稀釋。

且不含酒精,安全性更好;由于沒(méi)有規(guī)定稀釋濃度,還可以大劑量使用。


中效糖皮質(zhì)激素


代表藥物:潑尼松、潑尼松龍、強(qiáng)的松(醋酸潑尼松龍)、甲強(qiáng)龍(甲潑尼龍琥珀酸鈉)


藥物特點(diǎn)


中效糖皮質(zhì)激素,其升糖、抗炎作用都不是最優(yōu),但是副作用也較小,對(duì) HPA 軸的負(fù)反饋?zhàn)饔?,?duì)水電解質(zhì)的影響都還在可接受的范圍內(nèi)。


所以,作為藥物的抗炎作用,與影響自身的腎上腺皮質(zhì)功能之間的一個(gè)折中點(diǎn),中效糖皮質(zhì)激素是三者中唯一可以長(zhǎng)期應(yīng)用的激素,長(zhǎng)期服用安全性高。


臨床上多用于過(guò)敏性與自身免疫性炎癥性疾病的長(zhǎng)期治療:


系統(tǒng)性紅斑狼瘡,重癥多肌炎,嚴(yán)重的支氣管哮喘,皮肌炎,血管炎等過(guò)敏性疾病,急性白血病,惡性淋巴瘤。


而甲強(qiáng)龍,更是中效激素中的「戰(zhàn)斗機(jī)」,是唯一可用于沖擊療法的藥物。


小貼士
你知道嗎?甲強(qiáng)龍是唯一可用于沖擊療法的藥物。

這是因?yàn)樗c激素受體的結(jié)合率顯著高于其它糖皮質(zhì)激素藥物,約是潑尼松的 23 倍,起效時(shí)間很快。


因此可以迅速抑制酶的活性,并使激素特異性受體達(dá)到飽和。


且甲強(qiáng)龍對(duì)于 HPA 軸抑制作用弱,水溶性強(qiáng)易于達(dá)到血漿高濃度,故可大劑量沖擊,快速控制癥狀。


長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素


代表藥物:地塞米松、倍他米松。


臨床應(yīng)用特點(diǎn)


長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素的優(yōu)點(diǎn)在于其抗炎更強(qiáng)(氫化可的松的 25 倍),對(duì)水鹽代謝影響更弱(幾乎是無(wú)),作用時(shí)間更長(zhǎng)(氫化可的松的 3~6 倍)。


缺點(diǎn)在于其對(duì) HPA 軸的抑制作用較強(qiáng),故不適宜長(zhǎng)期用藥,容易影響本身的腎上腺皮質(zhì)功能。


多用于庫(kù)欣綜合征的診斷——地塞米松抑制試驗(yàn),以及短期治療或應(yīng)用其他糖皮質(zhì)激素制劑效果不佳或無(wú)效的患者。


需要注意的是,較大劑量下,易引起糖尿病、骨質(zhì)疏松、消化道潰瘍和類(lèi)庫(kù)欣綜合征癥狀,而且會(huì)使并發(fā)感染的風(fēng)險(xiǎn)增加。


編輯:張秦溪


黃小喵
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