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除了作用時(shí)間之外,三種糖皮質(zhì)激素還有哪些區(qū)別?

 茂林之家 2016-03-21


糖皮質(zhì)激素是臨床上用于抗感染、抗過(guò)敏最常見(jiàn)的藥物,有長(zhǎng)效、短效、中效之分。三種糖皮質(zhì)激素各有什么特點(diǎn)?如何結(jié)合相應(yīng)的特點(diǎn)應(yīng)用于臨床?


作者:淮山藥

來(lái)源:醫(yī)學(xué)界臨床藥學(xué)頻道


糖皮質(zhì)激素對(duì)人體具有十分重要的作用,并且其作用隨劑量不同而發(fā)生變化。生理情況下,糖皮質(zhì)激素主要影響正常的物質(zhì)代謝過(guò)程。藥理劑量時(shí)糖皮質(zhì)激素不僅能影響物質(zhì)代謝,還具有抗感染、抗過(guò)敏、免疫抑制等藥理作用,糖皮質(zhì)激素使用不當(dāng)或長(zhǎng)期大量應(yīng)用可導(dǎo)致多種不良反應(yīng)和并發(fā)癥。


在臨床中,根據(jù)糖皮質(zhì)激素在人體內(nèi)作用時(shí)間的長(zhǎng)短可將其分為短效、中效、長(zhǎng)效三種,作用持續(xù)時(shí)間分別為8~12h,12~36h,36~54h。


短效糖皮質(zhì)激素


短效糖皮質(zhì)激素包括:可的松和氫化可的松。


可的松與氫化可的松均是內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素,氫化可的松具有生理活性,而可的松沒(méi)有生理活性,是氫化可的松無(wú)活性的代謝產(chǎn)物。氫化可的松與可的松在肝臟代謝中互相轉(zhuǎn)換,肝功能障礙時(shí),可的松不能代謝成為有效的活性產(chǎn)物氫化可的松。所以,肝功能障礙患者需要使用時(shí)應(yīng)直接使用氫化可的松。


短效糖皮質(zhì)激素的優(yōu)點(diǎn)是對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺軸(HPA軸)的抑制作用較弱,與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素具有等效的糖鹽代謝作用,臨床上常用作短期的生理性替代治療。缺點(diǎn)是抗炎作用較弱,水鈉潴留的副作用較明顯。


注意:氫化可的松為脂溶性,溶于50%乙醇中,靜脈滴注時(shí)用生理鹽水或5%葡萄糖注射液500毫升稀釋。肝病時(shí)不宜選用氫化可的松注射液。


氫化可的松琥珀酸鈉酯為氫化可的松水溶性溶液劑,吸收快,能迅速進(jìn)入體內(nèi)發(fā)揮作用,并可去除氫化可的松注射液含有的乙醇對(duì)肝臟的影響,因此,肝病患者宜選用氫化可的松琥珀酸鈉注射液。


中效糖皮質(zhì)激素


中效糖皮質(zhì)激素包括:潑尼松(強(qiáng)的松)、潑尼松龍(強(qiáng)的松龍)、甲潑尼龍(甲強(qiáng)龍)。


強(qiáng)的松龍具有生理活性,而強(qiáng)的松沒(méi)有生理活性,它是強(qiáng)的松龍無(wú)活性代謝產(chǎn)物,強(qiáng)的松龍與強(qiáng)的松也是在肝臟代謝中相互轉(zhuǎn)換,肝功能障礙患者應(yīng)直接使用強(qiáng)的松龍。


甲強(qiáng)龍是唯一可用于沖擊治療的激素類(lèi)藥物,主要是因?yàn)棰倨浼に厥荏w結(jié)合速率明顯高于其它激素,約是其他激素的5~10倍;②起效時(shí)間明顯快于其他激素類(lèi)藥物;③對(duì)HPA軸的抑制作用弱;④水溶性強(qiáng),能達(dá)到血漿高濃度,以快速控制癥狀;⑤生物半衰期短,無(wú)藥物蓄積。


中效糖皮質(zhì)激素的抗炎作用、對(duì)糖代謝以及水鹽代謝的影響界于短效和長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素之間,對(duì)HPA軸的抑制作用較弱,適合長(zhǎng)期服用。


長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素


長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素包括地塞米松和倍他米松。


長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素的抗炎作用和對(duì)糖代謝的影響在三類(lèi)糖皮質(zhì)激素中是最強(qiáng)的,其對(duì)水鹽代謝的影響幾乎為零,對(duì)HPA軸的抑制作用最強(qiáng),因此不能長(zhǎng)期使用。


短效、中效、長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素的比較


1、抗炎作用強(qiáng)度:長(zhǎng)效>中效>短效;

2、升血糖作用:長(zhǎng)效>中效>短效;

3、鹽皮質(zhì)激素活性:短效>中效>長(zhǎng)效;

4、對(duì)HPA軸的抑制天數(shù):長(zhǎng)效>中效=短效;

5、等效劑量關(guān)系:25mg可的松=20mg氫化可的松=5mg潑尼松=5mg潑尼松龍=4mg甲潑尼龍=0.75mg地塞米松=0.6mg倍他米松。


(本文為“醫(yī)學(xué)界臨床藥學(xué)頻道”原創(chuàng)文章,轉(zhuǎn)載須經(jīng)授權(quán)并注明作者來(lái)源)


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