藥理學(xué)第1～2章重點(diǎn)
1．藥理學(xué)研究的主要內(nèi)容
（1）藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（藥效學(xué)）：研究藥物對(duì)機(jī)體的作用，包括藥物的作用、作用機(jī)制等。
（2）藥物代謝動(dòng)力學(xué)（藥動(dòng)學(xué)）：研究機(jī)體對(duì)藥物的作用，包括藥物在體內(nèi)的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄過(guò)程，特別是血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律。
（3）影響藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)的因素。
2．簡(jiǎn)單擴(kuò)散和載體轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)
（1）簡(jiǎn)單擴(kuò)散：①膜兩側(cè)的濃度差，從濃度高的一側(cè)向低的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，濃度差越大，轉(zhuǎn)運(yùn)速度越快。②藥物的脂溶性，脂溶性大的藥物容易通過(guò)膜轉(zhuǎn)運(yùn)，弱酸性或弱堿性藥物的脂溶性受到體液pH和藥物解離度（pKa）的影響。
（2）載體轉(zhuǎn)運(yùn)：①選擇性，對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)需要有結(jié)構(gòu)上的匹配；②飽和性，因藥物必須與數(shù)量有限的載體結(jié)合后才能通過(guò)細(xì)胞膜；③競(jìng)爭(zhēng)性，結(jié)構(gòu)相似的藥物或內(nèi)源性物質(zhì)可競(jìng)爭(zhēng)同一載體；④載體轉(zhuǎn)運(yùn)分為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（消耗能量、可以逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)）和易化擴(kuò)散（不消耗能量、順濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)）兩種方式。
3．藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的四個(gè)過(guò)程
（1）吸收：藥物自給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。
（2）分布：藥物從血液循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個(gè)部位和組織的過(guò)程。
（3）代謝：指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)和生物活性的改變，又稱為生物轉(zhuǎn)化。
（4）排泄：藥物的原形或其代謝產(chǎn)物通過(guò)排泄器官或分泌器官，從體內(nèi)排出到體外的過(guò)程。
4．影響藥物在胃腸道吸收的因素
（1）藥物制劑的溶解度和脂溶性。
（2）胃腸道功能狀態(tài)（蠕動(dòng)快慢和血流循環(huán)）。
（3）與胃腸道內(nèi)容物的相互作用。
（4）首關(guān)消除：口服藥物在進(jìn)入體循環(huán)前被腸道或肝臟消除。
5．首關(guān)消除及其實(shí)際意義
（1）首關(guān)消除（首過(guò)消除）：口服藥物在胃腸道吸收后，首先進(jìn)入門(mén)靜脈，某些藥物在通過(guò)腸粘膜及肝臟時(shí)，部分藥物受到滅活代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥量明顯減少。
2）實(shí)際意義：首關(guān)消除強(qiáng)的藥物應(yīng)加大給藥劑量，或改用其他給藥方法，以避免療效降低，如硝酸甘油舌下給藥，水合氯醛直腸給藥，利多卡因以靜脈注射給藥等；但需要在胃腸道或門(mén)靜脈發(fā)揮作用的藥物，不受首關(guān)消除的影響。
6．血漿蛋白結(jié)合型藥物的特點(diǎn)
（1）可逆性：血漿中游離型藥物濃度降低后，結(jié)合型藥物可釋放。
（2）暫時(shí)失去活性：這是由于結(jié)合型藥物難以到達(dá)作用部位。
（3）不能通過(guò)細(xì)胞膜：與血漿蛋白結(jié)合后，分子量變大，難以分布到組織中。
（4）有飽和性和競(jìng)爭(zhēng)：同時(shí)應(yīng)用兩個(gè)結(jié)合于同一結(jié)合點(diǎn)的與血漿蛋白結(jié)合率都很高的藥物，可發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性置換的相互作用。
7．肝藥酶的誘導(dǎo)和抑制
（1）肝藥酶誘導(dǎo)：有些藥物能增強(qiáng)肝藥酶活性，使其他在肝臟內(nèi)代謝藥物的消除加快，導(dǎo)致這些藥物的藥效減弱，稱為肝藥酶的誘導(dǎo)，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。
（2）肝藥酶抑制：有些藥物則能抑制肝藥酶活性，使其他在肝臟內(nèi)代謝藥物的消除減慢，導(dǎo)致這些藥物的藥效增強(qiáng)，稱為肝藥酶的抑制，如異煙肼、氯霉素、西米替丁等。
8．一級(jí)及零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)
（1）一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：是體內(nèi)藥物在單位時(shí)間內(nèi)以恒定的百分率消除（恒比消除），其血漿對(duì)數(shù)濃度-時(shí)間曲線（logC-t曲線）為直線，半衰期（t1/2）是一個(gè)常數(shù)。大多數(shù)藥物在治療劑量給藥時(shí)，按照一級(jí)動(dòng)力學(xué)規(guī)律消除。
（2）零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：是體內(nèi)藥物在單位時(shí)間內(nèi)在以恒定的量消除（恒量消除或恒速消除）。其血漿濃度-時(shí)間曲線（C-t曲線）為直線，t1/2不是一個(gè)常數(shù)。當(dāng)某些藥物血藥濃度過(guò)高時(shí)，超過(guò)機(jī)體的消除能力，機(jī)體只能按照最大消除能力在單位時(shí)間內(nèi)以恒定的量消除
9．表觀分布容積（Vd）及其意義
（1）Vd：是一個(gè)代表藥物分布特點(diǎn)的假想容積概念。其含義是當(dāng)血漿和組織內(nèi)藥物分布平衡后，體內(nèi)藥物總量按血漿藥物濃度溶解時(shí)，在理論上所需的體液容積。即：Vd（L） ＝ A / C0。
（2）意義：①根據(jù)Vd可以計(jì)算產(chǎn)生期望藥物濃度所需要的給藥劑量。②根據(jù)Vd的大小，可估計(jì)藥物的分布范圍，即Vd大的藥物，其血漿濃度低，主要分布在周圍組織內(nèi)；Vd小的藥物，其血漿濃度高，較少分布在周圍組織。 
10．藥物消除半衰期概念及意義
（1）藥物半衰期（t1/2）是血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。
（2）大多數(shù)藥物按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，其t1/2意義為：①臨床上可根據(jù)藥物的t1/2確定給藥間隔時(shí)間； ②t1/2代表藥物的消除速度，一次給藥后，約經(jīng)5個(gè)t1/2，藥物被基本消除；③估計(jì)藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度需要的時(shí)間，以固定劑量固定間隔給藥，經(jīng)4～5個(gè)t1/2，血漿藥物濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，以此可了解給藥后多少時(shí)間可達(dá)到穩(wěn)態(tài)治療濃度。
11．生物利用度概念及其意義
（1）生物利用度（F）是指經(jīng)任何給藥途徑（主要是口服）給予一定劑量藥物后，到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率。F = A / D × 100%，（A是進(jìn)入體循環(huán)的藥物總量，D是用藥劑量）。
（2）生物利用度有：①絕對(duì)生物利用度：口服與靜脈注射AUC相比的百分比，是評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的一個(gè)重要指標(biāo)。②相對(duì)生物利用度：口服受試制劑與標(biāo)準(zhǔn)制劑AUC相比的百分比，用于評(píng)價(jià)受試制劑與標(biāo)準(zhǔn)制劑的生物等效性。 
藥理學(xué)第3～4章重點(diǎn)
1. 藥物作用的選擇性及其實(shí)際意義
 在一定的劑量范圍內(nèi)，藥物只對(duì)部分器官、組織或病原體發(fā)生作用，而對(duì)其他器官、組織或病原體作用較少或者沒(méi)有作用，藥物的這種作用特點(diǎn)叫做藥物作用的選擇性。
 其實(shí)際意義是：①臨床治療疾病時(shí)就是根據(jù)藥物作用的選擇性來(lái)選用治療藥物的；②藥物的分類也是根據(jù)藥物作用的選擇性進(jìn)行分類的。
2．藥物不良反應(yīng)主要類型
 （1）副反應(yīng)：如氯苯那敏(撲爾敏)治療皮膚過(guò)敏時(shí)可引起中樞抑制。
 （2）毒性反應(yīng)：如尼可剎米過(guò)量可引起驚厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。
 （3）后遺效應(yīng)：如苯巴比妥治療失眠，引起次日的中樞抑制。
 （4）停藥反應(yīng)：長(zhǎng)期應(yīng)用某些藥物，突然停藥后原有疾病加劇，如抗癲癇藥突然停藥可使癲癇復(fù)發(fā)，甚至可導(dǎo)致癲癇持續(xù)狀態(tài)。
 （5）變態(tài)反應(yīng)：如青霉素G可引起過(guò)敏性休克。
 （6）特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)紅細(xì)胞缺乏G-6-PD的特異體質(zhì)病人使用伯氨喹后可以引起溶血性貧血或高鐵血紅蛋白血癥。
3．藥物效應(yīng)、最大效能和效應(yīng)強(qiáng)度
 （1）效應(yīng)：是指藥物與機(jī)體組織間相互作用而引起機(jī)體在功能或形態(tài)上的改變。
 （2）最大效能：是指在量效曲線上，隨藥物濃度或劑量的增加，效應(yīng)強(qiáng)度也增加，直至達(dá)到最大效應(yīng)(即為最大效能)。
 （3）效應(yīng)強(qiáng)度：是指在量效曲線上達(dá)到一定效應(yīng)水平時(shí)所需的劑量(等效劑量)大小。
4．藥物安全性的評(píng)價(jià)
 能夠引起50%動(dòng)物產(chǎn)生效應(yīng)或引起50%最大效應(yīng)的劑量稱為ED50；引起一半動(dòng)物死亡的劑量稱為LD50。
 藥物的安全性可用治療指數(shù)(TI)來(lái)表示:
 TI= LD50/ ED50。

 由于有些藥物的劑量-效應(yīng)(ED)和劑量-死亡(LD)兩條曲線不平行，因此用TI來(lái)評(píng)價(jià)藥物的安全性并不完全可靠，為此，也有用5%致死量(LD5)與99%有效量(ED95)的比值，或1%致死量(LD1)與99%有效量(ED99)的比值來(lái)衡量藥物的安全性。
5．激動(dòng)藥、拮抗藥和部分激動(dòng)藥
 （1）激動(dòng)藥：能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)的藥物。它們與受體既有親和力又有內(nèi)在活性。
 （2）拮抗藥：能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)的親和力而無(wú)內(nèi)在活性的藥物。它們本身不產(chǎn)生作用，但可拮抗激動(dòng)藥的效應(yīng)。
 （3）部分激動(dòng)藥：與受體既有親和力也有內(nèi)在活性，但是內(nèi)在活性較弱的藥物。它們能激動(dòng)受體并產(chǎn)生較弱的激動(dòng)效應(yīng)，與激動(dòng)藥并用時(shí)又能拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng)。
6．藥物方面影響藥物效應(yīng)的因素
 （1）藥物制劑和給藥途徑。
 （2）聯(lián)合用藥及藥物相互作用:
 藥劑學(xué)的相互作用（配伍禁忌），藥動(dòng)學(xué)的相互作用，藥效學(xué)的相互作用；可產(chǎn)生協(xié)同作用及拮抗作用。
7．機(jī)體方面影響藥物效應(yīng)的因素
 （1）生理和病理因素：年齡(尤其是小兒和老人)、性別（尤其是女性）、遺傳異常、疾病狀態(tài)、心理因素—安慰劑效應(yīng)。
 （2）長(zhǎng)期用藥: 可引起耐受性（包括快速耐受性）；耐藥性(病原體及腫瘤)；依賴性和停藥癥狀（或停藥綜合征），麻醉藥品可引起生理或精神依賴性；長(zhǎng)期反復(fù)應(yīng)用有些藥物后，突然停藥可引起原來(lái)病情的反跳。
藥理學(xué)第5～9章重點(diǎn)

1．傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用（作用方式） 
（1）直接作用于受體：①激動(dòng)藥，如去甲腎上腺素激動(dòng)a受體產(chǎn)生藥理效應(yīng)。②阻斷藥（拮抗藥），如酚妥拉明阻斷a受體而產(chǎn)生藥理效應(yīng)。
（2）影響遞質(zhì)：①影響遞質(zhì)釋放，如麻黃堿可促進(jìn)NA釋放；②影響遞質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存：如利血平可干擾囊泡對(duì)NA再攝??；③影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化，如新斯的明通過(guò)抑制膽堿酯酶的活性，使ACh增高而產(chǎn)生藥理效應(yīng)。
2．毛果蕓香堿的臨床用途 
§ （1）毛果蕓香堿的臨床用途主要是治療青光眼和虹膜炎。
§ （2）毛果蕓香堿治療青光眼是通過(guò)激動(dòng)虹膜括約肌上的M膽堿受體，使瞳孔縮小，虹膜根部變薄，從而使處于虹膜周圍的前房角間隙擴(kuò)大房水易于經(jīng)濾簾進(jìn)入鞏膜靜脈竇，使眼內(nèi)壓下降，緩解青光眼的臨床癥狀。毛果蕓香堿治療虹膜炎主要是與擴(kuò)瞳藥交替使用，以防止虹膜與晶狀體粘連。 
3．新斯的明的臨床應(yīng)用及禁忌證
§ （1）臨床應(yīng)用：①治療重癥肌無(wú)力；②手術(shù)后腹氣脹與尿潴留；③陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速；④非除極化型肌松藥（筒箭毒堿等）中毒的解救。
§ （2）禁忌證：①機(jī)械性腸梗阻；②尿路梗阻；③支氣管哮喘。
4．中、重度有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)的藥物解救
§ （1）阿托品：及早、足量、反復(fù)地注射阿托品，能迅速解除有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)大量乙酰膽堿(ACh)產(chǎn)生的M樣癥狀，但對(duì)N樣癥狀幾無(wú)作用，且無(wú)復(fù)活膽堿酯酶(AChE)的作用。
§ （2）膽堿酯酶復(fù)活藥(碘解磷定)：可使AChE復(fù)活，及時(shí)地水解積聚的ACh，消除ACh過(guò)量引起的癥狀，對(duì)阿托品不能制止的骨骼肌震顫亦有效。
§ （3）兩者合用：可增強(qiáng)并鞏固解毒療效
5．阿托品的藥理作用
§ （1）腺體：抑制外分泌腺分泌。
§ （2）眼：擴(kuò)瞳，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹。
§ （3）平滑?。核沙趦?nèi)臟平滑肌，當(dāng)平滑肌痙攣時(shí)有明顯的解痙作用。
§ （4）心臟：治療劑量減慢心率，較大劑量增加心率；拮抗迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯等心律失常。
§ （5）血管與血壓：治療量時(shí)無(wú)明顯影響，大劑量阿托品有解除小血管痙攣的作用，以皮膚血管擴(kuò)張為主。
§ （6）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：大劑量時(shí)興奮中樞，也可由興奮轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)昏迷和呼吸麻痹。 
6．阿托品的臨床應(yīng)用
§ （1）解除平滑肌痙攣，用于緩解胃腸絞痛和膀胱刺激癥狀等。
§ （2）制止腺體分泌：用于麻醉前給藥、盜汗和流涎。
§ （3）眼科：用于治療虹膜睫狀體炎、驗(yàn)光配眼鏡。
§ （4）治療緩慢型心律失常：如房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩等。
§ （5）抗休克，大劑量可治療感染性休克，如暴發(fā)性流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎等。
§ （6）解救有機(jī)磷酸酯類中毒：中～重度中毒者可采用大劑量阿托品，并與膽堿酯酶復(fù)活藥合用。
7．阿托品的不良反應(yīng)及禁忌證
§ （1）副反應(yīng)：口干、皮膚干燥、心率加快、視物模糊、排尿困難等。
§ （2）中樞毒性：大劑量時(shí)可出現(xiàn)中樞興奮，甚至譫妄、幻覺(jué)、驚厥；嚴(yán)重中毒時(shí)可由興奮轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)昏迷和呼吸麻痹等。
§ （3）禁忌證：青光眼、前列腺肥大等。
8．東莨菪堿的藥理作用和臨床應(yīng)用
§ （1）小劑量東莨菪堿引起鎮(zhèn)靜，較大劑量引起催眠，臨床可用于麻醉前給藥。
§ （2）東莨菪堿抑制前庭功能、大腦皮層、胃腸蠕動(dòng)，可用于預(yù)防暈動(dòng)病。
§ （3）由于東莨菪堿的中樞抗膽堿作用，可緩解帕金森病及帕金森樣癥狀（流涎、震顫、肌肉強(qiáng)直等）。
9．山莨菪堿的藥理作用和臨床應(yīng)用
§ （1）藥理作用：阻斷M膽堿受體，對(duì)抗乙酰膽堿所致的平滑肌痙攣和心血管抑制，但比阿托品稍弱，也能解除小血管痙攣，改善微循環(huán)。但抑制唾液分泌和擴(kuò)瞳作用很弱，因不易透過(guò)血腦屏障，故中樞興奮作用很少。
§ （2）臨床應(yīng)用：適用于治療感染性休克和內(nèi)臟平滑肌絞痛。

10．比較筒箭毒堿和琥珀膽堿的作用的特點(diǎn)
§ 筒箭毒堿
§ 臨床用量有神經(jīng)節(jié)阻斷作用
§ 抗膽堿酯酶藥拮抗其肌松作用
§ 乙醚、氨基苷類抗生素加強(qiáng)其肌松作用
§ 肌松前不會(huì)引起肌束顫動(dòng)
§ 琥珀膽堿
§ 臨床用量無(wú)神經(jīng)節(jié)阻斷作用
§ 抗膽堿酯酶藥增強(qiáng)其肌松作用
§ 連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受
§ 肌松前出現(xiàn)肌束顫動(dòng)
藥理學(xué)第10～11章重點(diǎn)
1．腎上腺素受體激動(dòng)藥類型及代表藥
§ （1）a受體激動(dòng)藥：①a1, a2受體激動(dòng)藥，去甲腎上腺素；②a1受體激動(dòng)藥，去氧腎上腺素；③a2受體激動(dòng)藥，可樂(lè)定。

§ （2）a、b受體激動(dòng)藥：腎上腺素。

§ （3）b受體激動(dòng)藥：①b1, b2受體激動(dòng)藥，異丙腎上腺素；②b1受體激動(dòng)藥，多巴酚丁胺；③b2受體激動(dòng)藥，沙丁胺醇
2．腎上腺素的藥理作用和臨床應(yīng)用
§ （1）藥理作用：①興奮心臟：加強(qiáng)心肌收縮性，加速傳導(dǎo)，加速心率，提高心肌的興奮性。②血管：主要作用于小動(dòng)脈及毛細(xì)血管前括約肌，收縮皮膚粘膜、內(nèi)臟血管；骨骼肌血管則舒張。③升高血壓：引起收縮壓升高，舒張壓不變或降低；大劑量時(shí)收縮壓和舒張壓都升高。④支氣管：舒張支氣管平滑??；抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏性物質(zhì)如組胺等；收縮支氣管粘膜血管，消除支氣管粘膜水腫。⑤提高機(jī)體代謝。
§ （2）臨床應(yīng)用：①心臟驟停；②過(guò)敏性疾病，如過(guò)敏性休克、血管神經(jīng)性水腫及血清??；③支氣管哮喘的急性發(fā)作；④與局麻藥配伍及局部止血
3．去甲腎上腺素、異丙腎上腺素的特點(diǎn)
§ （1）主要藥理作用：①去甲腎上腺素為a受體激動(dòng)藥，主要作用是收縮血管，升高血壓；②異丙腎上腺素為b受體激動(dòng)藥，主要作用是興奮心臟。
§ （2）臨床應(yīng)用：①去甲腎上腺素用于治療休克早期、藥物中毒性低血壓、上消化道出血；②異丙腎上腺素主要用于心臟驟停的搶救。
4．多巴胺的藥理作用和臨床應(yīng)用
§ （1）藥理作用：①主要興奮b1受體，增強(qiáng)心肌收縮力；②大劑量也興奮a受體，收縮血管；③還能興奮在腎血管和腸系膜血管上的多巴胺受體，使這部分血管擴(kuò)張；④對(duì)腎臟有擴(kuò)張腎血管和排鈉利尿作用。
§ （2）臨床應(yīng)用：①抗休克，特別適用于心肌收縮力減弱、尿量減少的休克患者，但須補(bǔ)足血容量。②急性腎功能衰竭，與利尿藥合用。
5．腎上腺素受體阻斷藥類型及代表藥
§ （1）a受體阻斷藥：①a1, a2受體阻斷藥，酚妥拉明；②a1受體阻斷藥，哌唑嗪；③a2受體阻斷藥，育亨賓；
§ （2）b受體阻斷藥：①b1, b2受體阻斷藥，普萘洛爾；②b1受體阻斷藥，阿替洛爾；
§ （3）a、b受體阻斷藥，拉貝洛爾
6．酚妥拉明的藥理作用及臨床應(yīng)用
§ （1）藥理作用：選擇性阻斷a受體，并有血管平滑肌松弛作用，表現(xiàn)為血管擴(kuò)張，外周阻力降低，血壓下降，心率加快，心肌收縮力加強(qiáng)，心輸出量增加等。
§ （2）臨床應(yīng)用： ①外周血管痙攣性疾病，如肢端動(dòng)脈痙攣癥等；②去甲腎上腺素外漏時(shí)作局部浸潤(rùn)注射，緩解血管收縮作用；③嗜鉻細(xì)胞瘤診斷與輔助治療；④抗感染性休克，主要用于抗休克，但須補(bǔ)足血容量；⑤其他藥物治療無(wú)效的急性心肌梗死及充血性心力衰竭
7． b腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用
§ （1）b受體阻斷作用：①心血管系統(tǒng)，抑制心臟；增高外周血管阻力，但可降低高血壓病人的血壓。②可誘導(dǎo)哮喘病人支氣管平滑肌收縮；③代謝，延長(zhǎng)用胰島素后血糖恢復(fù)時(shí)間；抑制T4轉(zhuǎn)化為T3。④抑制腎素釋放。
§ （2）內(nèi)在擬交感活性：部分藥物有這一作用。
§ （3）膜穩(wěn)定作用：部分藥物大劑量時(shí)可有這一作用。
§ （4）其他：抗血小板聚集，降低眼內(nèi)壓等。
8． b受體阻斷藥的臨床應(yīng)用及禁忌證
§ （1）臨床應(yīng)用：①抗心律失常；②治療心絞痛和心肌梗死；③治療高血壓；④充血性心力衰竭，用于某些病情穩(wěn)定的病人；⑤其他：輔助治療甲狀腺功能亢進(jìn)和甲狀腺危象、青光眼、偏頭痛、肌震顫等。
§ （2）禁忌證：①嚴(yán)重左心功能不全；②竇性心動(dòng)過(guò)緩和重度房室傳導(dǎo)阻滯；③支氣管哮喘；④其他：心肌梗死及肝功能不良時(shí)慎用
藥理學(xué)第15～20章重點(diǎn)
1．簡(jiǎn)述地西泮的作用機(jī)制、藥理作用及臨床應(yīng)用 
§ （1）作用機(jī)制：地西泮能增強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g氨基丁酸(GABA)的神經(jīng)傳遞功能和突觸抑制效應(yīng)。地西泮與其受體結(jié)合后，進(jìn)而促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合，從而使Cl－通道開(kāi)放的頻率增加，使更多的Cl－內(nèi)流，產(chǎn)生中樞抑制效應(yīng)。
§ （2）藥理作用和臨床用途：①抗焦慮作用：可用于治療焦慮癥。 ②鎮(zhèn)靜催眠作用：可用于鎮(zhèn)靜、催眠和麻醉前給藥。③中樞性肌肉松弛作用：可用以緩解多種由中樞神經(jīng)病變引起的肌張力增強(qiáng)或由局部病變所致的肌肉痙攣（如腰肌勞損）。④抗驚厥、抗癲癇作用：可用于小兒高熱驚厥及藥物中毒性驚厥；靜脈注射本藥是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選措施。
2．簡(jiǎn)述苯妥英鈉的藥理作用機(jī)制及其主要用途
§ （1）藥理作用機(jī)制：主要作用機(jī)制是在治療量時(shí)即阻滯Na+通道，減少Na+內(nèi)流，所以對(duì)各種組織的可興奮膜，包括神經(jīng)元和心肌細(xì)胞膜，有穩(wěn)定作用，降低其興奮性。還抑制神經(jīng)元的快滅活型Ca2+通道，較大濃度時(shí)能抑制K+外流以及抑制神經(jīng)末梢對(duì)GABA的攝取。
§ （2）主要用途：①抗癲癇，是治療大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥，但對(duì)小發(fā)作無(wú)效。②治療中樞疼痛綜合征，使疼痛減輕，發(fā)作次數(shù)減少。③抗心律失常，主要用于室性心律失常及強(qiáng)心苷類藥物中毒所致的心律失常。 
3．簡(jiǎn)述苯妥英鈉的體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)以及不良反應(yīng)
§ （1）體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)：消除速率與血漿濃度有密切關(guān)系，低濃度時(shí)按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除；高濃度時(shí)，則按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，血藥濃度可明顯升高（非線性動(dòng)力學(xué)），容易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。有肝藥酶誘導(dǎo)作用。
§ （2）不良反應(yīng)：①胃腸道刺激；②神經(jīng)癥狀，如眩暈、共濟(jì)失調(diào)、精神錯(cuò)亂甚至昏迷；③牙齦增生；④葉酸吸收及代謝障礙，甚至發(fā)生巨幼細(xì)胞性貧血；⑤其他不良反應(yīng)，如過(guò)敏等。 
4．抗癲癇藥及抗驚厥藥選擇
§ 治療癲癇大發(fā)作的藥物：首選苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥，撲米酮、丙戊酸鈉
§ 治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的藥物：首選地西泮(iv)；苯巴比妥(im)；苯妥英鈉(iv)。
§ 治療癲癇小發(fā)作的藥物：首選乙琥胺，硝西泮、氯硝西泮、丙戊酸鈉等
§ 抗驚厥藥物：地西泮(iv)；苯巴比妥(im)；水合氯醛（直腸給藥）；硫酸鎂（iv, im）。
5．試述氯丙嗪的藥理作用
§ （1）中樞神經(jīng)作用：①抗精神病，對(duì)各種精神分裂癥、躁狂癥有效；②鎮(zhèn)吐，但對(duì)暈動(dòng)病嘔吐無(wú)效；③對(duì)體溫的調(diào)節(jié)作用，配合物理降溫可使體溫降低；④加強(qiáng)中樞抑制藥的作用；⑤引起錐體外系統(tǒng)反應(yīng)。
§ （2）植物神經(jīng)作用：可阻斷a受體及M受體。
§ （3）內(nèi)分泌作用：影響某些內(nèi)分泌激素的分泌。
6．試述氯丙嗪的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)
§ （1）臨床應(yīng)用：①治療精神病，對(duì)急、慢性精神分裂癥均有效，但無(wú)根治作用；②治療神經(jīng)官能癥；③止吐，但對(duì)暈動(dòng)病所致嘔吐無(wú)效；④低溫麻醉或人工冬眠；⑤治療呃逆。
§ （2）不良反應(yīng)：①一般不良反應(yīng)，包括嗜睡、口干等中樞及植物神經(jīng)系統(tǒng)的副反應(yīng)及體位性低血壓等；②錐體外系反應(yīng)，表現(xiàn)為帕金森綜合征、急性肌張力障礙、靜坐障礙及遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙或遲發(fā)性多動(dòng)癥；③過(guò)敏反應(yīng)。
7．氯丙嗪的降溫作用與阿司匹林的解熱作用有何不同
§ （1）作用：氯丙嗪配合物理降溫，不僅可使升高的體溫降到正常，也可使正常體溫降到正常以下；阿司匹林只能使升高的體溫降到正常。
§ （2）作用機(jī)制：氯丙嗪抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使其調(diào)節(jié)功能減弱，不能隨外界溫度變化而調(diào)節(jié)體溫；阿司匹林抑制前列腺素合成，使散熱增加而解熱。
§ （3）臨床應(yīng)用：氯丙嗪用于低溫麻醉、人工冬眠；阿司匹林用于感冒發(fā)熱。
8．哪些藥物可以用于治療抑郁癥和躁狂癥？
§ 可以用于治療抑郁癥的藥物：米帕明（丙米嗪）、地昔帕明、阿米替林、多塞平、馬普替林、諾米芬新等。
§ 可以用于治療躁狂癥的藥物：碳酸鋰、卡馬西平、氯丙嗪、氟哌啶醇等。
9．帕金森病治療藥及作用機(jī)制
§ （1）左旋多巴：口服后吸收進(jìn)入體內(nèi)，大約1%進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶范l(fā)揮作用。
§ （2）卡比多巴：是L-芳香氨基酸脫羧酶抑制劑，不能通過(guò)血腦屏障，因此僅能抑制外周多巴脫羧酶的活性，從而減少多巴胺在外周組織的生成，同時(shí)提高腦內(nèi)多巴胺的濃度，這樣，既能提高左旋多巴的療效，又能減輕其外周的副作用，所以是左旋多巴的重要輔助藥。
§ （3）金剛烷胺：治療帕金森病的機(jī)制可能是促進(jìn)紋狀體中殘存的完整多巴胺能神經(jīng)元釋放多巴胺；并能抑制多巴胺的再攝取；而且有直接激動(dòng)多巴胺受體的作用及較弱的抗膽堿作用。
§ （4）苯海索：是中樞性抗膽堿藥，其外周抗膽堿作用為阿托品的1/10～1/2，可阻斷中樞膽堿受體，減弱紋狀體中乙酰膽堿的作用而發(fā)揮治療帕金森病作用。
10．嗎啡的藥理作用和臨床應(yīng)用有哪些？
§ （1）藥理作用：①中樞神經(jīng)系統(tǒng)：鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜，抑制呼吸，鎮(zhèn)咳以及縮瞳等作用；②消化道：止瀉、致便秘，膽內(nèi)壓增高；③心血管系統(tǒng)：擴(kuò)張血管，增高顱內(nèi)壓；④其他：可致尿潴留等。
§ （2）臨床應(yīng)用：①鎮(zhèn)痛，用于各種劇烈疼痛；②心源性哮喘，有良好的輔助治療效果；③止瀉，用于急、慢性消耗性腹瀉。
11．簡(jiǎn)述靜脈注射嗎啡治療心源性哮喘的收效原理
§ （1）嗎啡能擴(kuò)張血管降低外周阻力，減輕心臟負(fù)荷。
§ （2）嗎啡的中樞鎮(zhèn)靜作用有利于消除患者的焦慮恐懼的情緒，也有利于減輕心臟負(fù)荷。
§ （3）嗎啡降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，使急促淺表的呼吸得以緩解。
12．嗎啡急性中毒特征是什么？如何解救？
長(zhǎng)期應(yīng)用可致什么不良后果？
§ （1）嗎啡急性中毒癥狀：昏迷、瞳孔極度縮小(嚴(yán)重缺氧時(shí)則瞳孔擴(kuò)大)、高度呼吸抑制、血壓降低甚至休克，呼吸麻痹是致死的主要原因。
§ （2）解救：①人工呼吸、給氧；②應(yīng)用阿片受體阻斷藥納洛酮。
§ （3）長(zhǎng)期應(yīng)用嗎啡的不良后果：引起成癮(即引起精神依賴性和身體依賴性)。 
13．常用的人工合成嗎啡替代品主要有哪些？
§ 常用的人工合成嗎啡替代品主要有哌替啶(度冷丁)、芬太尼、美沙酮、噴他佐辛、二氫埃托啡等。
14．解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本作用是什么？
§ （1）抑制前列腺素合成
§ （2）解熱作用：促進(jìn)散熱，與抑制PGE2有關(guān)。
§ （3）鎮(zhèn)痛作用：緩解輕中度炎癥有關(guān)的疼痛。
§ （4）抗炎作用：緩解紅腫、疼痛等炎癥癥狀。
§ （5）其他：小劑量阿司匹林有抗血栓形成作用。
15．試述解熱鎮(zhèn)痛藥與阿片類鎮(zhèn)痛藥在作用、用途及不良反應(yīng)上的區(qū)別。
解熱鎮(zhèn)痛藥 阿片類鎮(zhèn)痛藥
作用 抑制前列腺素合成起效；
對(duì)慢性鈍痛有效，對(duì)劇烈疼痛或內(nèi)臟絞痛無(wú)效 興奮阿片受體起效；
對(duì)各種疼痛均有效
用途 頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)等 用于其他藥物無(wú)效的急性銳痛，晚期腫瘤的劇烈疼痛
不良反應(yīng) 胃腸道反應(yīng)等，但無(wú)成癮性 有成癮性
16．阿司匹林用于血栓栓塞性疾病時(shí)應(yīng)如何選用劑量？其作用機(jī)制是什么？
§ （1）應(yīng)選用小劑量。
§ （2）作用機(jī)制：血栓素2(TXA2)是強(qiáng)大的血小板釋放ADP及血小板聚集的誘導(dǎo)劑，阿司匹林能抑制PG合成酶(環(huán)氧酶)活性，減少血小板中TXA2的形成，從而抗血小板聚集及抗血栓形成。但在高濃度時(shí)，阿司匹林能抑制血管壁中的PG合成酶，減少了前列環(huán)素(PGI2)合成，PGI2是TXA2的生理對(duì)抗劑，其合成減少能促進(jìn)血栓形成。因?yàn)檠“逯?/font>PG合成酶對(duì)阿司匹林的敏感性遠(yuǎn)較血管中PG合成酶為高，故在預(yù)防血栓形成時(shí)應(yīng)采用小劑量阿司匹林。