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獸醫(yī)臨床常用的鏈霉素、慶大霉素、安普霉素等的藥物特點(diǎn)

 獸藥藥理與處方 2022-05-14

氨基糖苷類??抗生素,在其藥物化學(xué)分子結(jié)構(gòu)中含有氨基糖分子和非糖部分的糖原結(jié)合而成的苷,所以被稱為氨基糖苷類抗生素。獸醫(yī)臨床常用的有鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、慶大-小諾霉素、新霉素、安普霉素、阿米卡星、大觀霉素等。??

氨基糖苷類抗生素主要作用于細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成過程,使細(xì)菌不能生長繁殖而達(dá)到抗菌的目的。??氨基糖苷類抗生素的抗菌譜比較廣,它們除了對那些需氧的革蘭氏陰性桿菌作用強(qiáng)以外,對金黃色葡萄球菌包括耐藥菌株和綠膿桿菌也比較敏感。

但是需要特別強(qiáng)調(diào)的是,所有氨基糖苷類抗生素都對厭氧菌沒有任何作用。所以它在獸醫(yī)診療臨床上主要用于敏感的、需氧性的革蘭氏陰性菌引起的感染治療。比如說如說配合治療呼吸道病、腸道疾病等。該類藥物口服吸收一般比較少。

硫酸鏈霉素口服難吸收,大部分從糞便中排出。肌內(nèi)注射吸收快而完全,約1h血藥濃度達(dá)最高峰,有效血藥濃度可維持6~12h。主要分布于細(xì)胞外液,易透人胸腔、腹腔中。腎中濃度最高,很難突破血腦屏障,主要通過腎小球濾過而排出。

硫酸鏈霉素抗結(jié)核桿菌的作用在氨基糖苷類中最強(qiáng),對大多數(shù)革蘭陰性桿菌和革蘭陽

性球菌有效。對大腸桿菌、沙門桿菌、痢疾桿菌、布氏桿菌、變形桿菌、鼠疫桿菌、鼻疽桿菌等均有較強(qiáng)的作用;對金黃色葡萄球菌、鉤端螺旋體、放線菌也有效;對綠膿桿菌作用弱。

硫酸鏈霉素的抗菌作用,在堿性環(huán)境中顯著增強(qiáng),比如在pH8時的抗菌作用,比在 pH 5.8時可增強(qiáng)強(qiáng)20~80倍。??若多次使用硫酸鏈霉素,細(xì)菌極易產(chǎn)生耐藥性,并遠(yuǎn)比青霉素快,而且一旦產(chǎn)生,停藥后也不易恢復(fù)。細(xì)菌對鏈霉素、卡那霉素和慶大霉素三者有部分交叉耐藥性。

硫酸鏈霉素在獸醫(yī)臨床上主要用于敏感菌所致的急性感染,比如大腸桿菌引起的各種腹瀉;由巴氏桿菌引起的牛出血性敗血癥、犢肺炎、豬肺疫、禽霍亂,以及乳腺炎、子宮炎、膀胱炎和敗血癥等;母畜的布氏桿菌病、馬由志賀菌引起的膿毒敗血癥(比如化膿性腎炎、關(guān)節(jié)炎等)。

硫酸慶大霉素是從小單孢子菌培養(yǎng)液中提取的一種復(fù)合物。常用其硫酸鹽,為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無臭。易溶于水,在水溶液中穩(wěn)定。4%的硫酸慶大霉素水溶液的 pH 為4~6。??口服難吸收,飲水后腸道內(nèi)濃度較高。肌內(nèi)注射后吸收迅速而完全,血藥濃度0.5~1h達(dá)可峰值。

被機(jī)體吸收后的硫酸慶大霉素主要分布于細(xì)胞外液,可滲人胸腔、腹腔、心包、膽汁、淋巴及肌肉等組織。主要以原形經(jīng)腎小球濾過從尿中排出。硫酸慶大霉素是氨基糖苷類中抗菌活性最強(qiáng)、抗菌譜較廣的幾個抗生素之一??咕鷻C(jī)制與鏈霉素相似。對需氧的革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌均有抗菌作用。

在抗革蘭氏陰性菌中,飲水使用對腸道菌和綠膿桿菌有特效;在抗革蘭氏陽性菌中,對耐藥金黃色葡萄球菌的作用最強(qiáng),并對耐藥的葡萄球菌、溶血性鏈球菌、炭疽桿菌等亦有效。對支原體、結(jié)核桿菌也有較好作用。臨床主要用于耐藥性金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、變形桿菌和大腸桿菌等引起的呼吸道、腸道、泌尿道感染和敗血癥等。??

獸醫(yī)臨床常見病原菌對硫酸慶大霉素的耐藥性產(chǎn)生較硫酸鏈霉素慢,且耐藥時間較短,通常停藥一段時間后容易恢復(fù)其敏感性。??硫酸慶大霉素的不良反應(yīng)與鏈霉素相似。對腎臟有較嚴(yán)重的損害,應(yīng)用時要嚴(yán)格按照治療量給藥,不要隨意加大劑量及延長療程。硫酸慶大霉素肌內(nèi)注射,1次量,每千克體重:家畜2~4 mg ;犬、貓3~5 mg ;家禽

5~7mg 。2次/d ,連用2~3 d 。

硫酸阿米卡星也叫丁胺卡那霉素。??它是半合成的氨基糖苷類抗生素。常用其硫酸鹽,為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無臭,無味。在水中極易溶解,其1%的水溶液 pH 為6.0~7.5。由于其內(nèi)服吸收不良,所以多肌內(nèi)注射使用,肌肉注射吸收快而完全。血藥濃度0.5~1h達(dá)峰值。主要通過腎排泄,尿中濃度高。??

硫酸阿米卡星的作用及抗菌譜,與硫酸慶大霉素相似。其特點(diǎn)是對硫酸卡那霉素耐藥菌株如綠膿桿菌、大腸桿菌、變形桿菌有效,對金黃色葡萄球菌效果較好。??獸醫(yī)臨床上主要用于耐藥菌引起的菌血癥、敗血癥、呼吸道感染、腹膜炎及敏感菌引起的各種感染。??家畜、家禽、犬、貓等肌注用量為每公斤體重5~7.5 mg 。??

硫酸大觀霉素又名硫酸壯觀霉素。??目前有鹽酸鹽和硫酸鹽兩種,都是白色或類白色結(jié)晶性粉末。易溶于水,水溶液顯酸性,在水溶液中穩(wěn)定。??它對革蘭氏陰性菌,如布氏桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌、沙門桿菌、巴氏桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌等注射作用較好,對鏈球菌、葡萄球菌等革蘭氏陽性菌作用較弱。對支原體作用有效。??

鹽酸大觀霉素多用于豬、犢、禽的大腸桿菌感染,禽類各種霉形體感染和多殺性巴氏桿

菌、沙門桿菌引起的感染。臨床常用本品與林可霉素合用防治仔豬腹瀉、豬支原體肺炎和敗血支原體引起的雞慢性呼吸道疾病。??常用鹽酸大觀霉素鹽酸林可霉素可溶性粉?;祜嫞可?,禽500~1000 mg 。連用3-5 d,肉雞宰前5d停止給藥。蛋雞產(chǎn)蛋期禁用。

硫酸安普霉素又名硫酸阿普拉霉素。??本品硫酸鹽為白色結(jié)晶性粉末。易溶于水,水溶液顯酸性。??它在獸醫(yī)臨床上的抗菌譜廣,除對絕大部分革蘭氏陰性菌敏感以外,還對一些革蘭氏陽性菌如鏈球菌、支原體和蛇形螺旋體(密螺旋體)有效。臨床主要用于幼畜的大腸桿菌感染,禽的沙門桿菌病、大腸桿菌病及禽霍亂,對畜禽的支原體病亦有效。??

臨床有硫酸安普霉素注射液。肌內(nèi)注射,1次量,每千克體重:家畜20 mg ;2次d ,連用3d。??硫酸安普霉素可溶性粉?;祜?,每升水,禽250-500 mg ,連用5 d 。宰前7d停止給藥。硫酸安普霉素預(yù)混劑。混飼,每1000 kg 飼料,豬80~100 g (已被農(nóng)業(yè)農(nóng)村部禁用于促生長),連用7 d 。宰前7d停止給藥。??

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