藥物簡介

Nerlynx是美國Puma Biotechnology（原輝瑞公司）研發(fā)生產(chǎn)的一種口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制劑，通過阻止表皮生長因子受體HER1，HER2和HER4信號通路轉(zhuǎn)導(dǎo)，達到抗癌的目的。

2017年7月17日，美國食品和藥物管理局批準Nerlynx用于早期HER2陽性乳腺癌的長期輔助治療。Nerlynx適用于之前接受過包括曲妥珠單抗在內(nèi)的方案治療的成年患者。

2020年2月26日，美國食品和藥物管理局（FDA）批準Nerlynx聯(lián)合卡培他濱的補充新藥申請（sNDA），用于治療晚期或轉(zhuǎn)移性HER2陽性乳腺癌的成年患者，這些患者在轉(zhuǎn)移環(huán)境中接受過兩種或兩種以上基于抗HER2的方案。

2020年5月7日北?？党芍扑幱邢薰拘糔erlynx（馬來酸奈拉替尼）獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局批準，用于人類表皮生長因子受體2（HER2）陽性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠單抗輔助治療之后的強化輔助治療。

適應(yīng)癥詳情

早期乳腺癌

Nerlynx作為單一藥物，以曲妥珠單抗為基礎(chǔ)，用于早期人類表皮生長因子受體2（HER2）陽性乳腺癌成年患者的長期輔助治療。

轉(zhuǎn)移性乳腺癌

Nerlynx聯(lián)合卡培他濱治療晚期或轉(zhuǎn)移性HER2陽性乳腺癌的成年患者，這些患者在轉(zhuǎn)移環(huán)境中接受過兩種或兩種以上抗HER2的方案。

  用法用量

早期乳腺癌

推薦劑量

每天一次口服240毫克（6片），與食物一起服用，持續(xù)至疾病復(fù)發(fā)達一年。

腹瀉前期用藥

當不使用劑量遞增時，使用第一劑Nerlynx開始使用洛哌丁胺，并在治療的前56天內(nèi)繼續(xù)使用。第56天之后，每天使用洛哌丁胺維持1-2次排便。

劑量遞增

Nerlynx也可能開始為期兩周的劑量遞增。

轉(zhuǎn)移性乳腺癌

推薦劑量

在21天周期的第1-21天口服240毫克（6片），每天一次，并在21天周期的第1-14天口服卡培他濱（750毫克/米，每天兩次），直到疾病進展或出現(xiàn)不可接受的毒性。

腹瀉前期用藥

當不使用劑量遞增時，使用第一劑Nerlynx開始使用洛哌丁胺，并在治療的前56天內(nèi)繼續(xù)使用。第56天之后，每天使用洛哌丁胺維持1-2次排便。

劑量遞增

Nerlynx也可能開始為期兩周的劑量遞增。

  注意事項

腹瀉

Nerlynx治療期間出現(xiàn)嚴重腹瀉和后遺癥，如脫水、低血壓和腎功能衰竭。通過Nerlynx劑量遞增或洛哌丁胺預(yù)防治療腹瀉。如果腹瀉是在推薦的預(yù)防措施下發(fā)生的，則按照臨床指示使用額外的止瀉劑、液體和電解質(zhì)進行治療。在出現(xiàn)嚴重和/或持續(xù)腹瀉的患者中保留Nerlynx?；加?級腹瀉或3級腹瀉的患者永久停止服用Nerlynx≥2最大劑量減少后發(fā)生的腹瀉。

肝毒性

Nerlynx與以肝酶增加為特征的肝毒性有關(guān)。在治療的前3個月每月監(jiān)測一次肝功能測試，然后在治療期間每3個月監(jiān)測一次，并根據(jù)臨床指示進行監(jiān)測。在出現(xiàn)3級肝臟異常的患者中停用Nerlynx，在出現(xiàn)4級肝臟異常的患者中永久停用Nerlynx。

胚胎-胎兒毒性

根據(jù)動物研究的發(fā)現(xiàn)及其作用機制，給予孕婦服用Nerlynx會對胎兒造成傷害。告知患者胎兒的潛在風(fēng)險，建議有生殖潛力的女性在治療期間和最后一次給藥后至少1個月內(nèi)使用有效的避孕措施。

不良反應(yīng)

早期乳腺癌

Nerlynx作為單一藥物的不良反應(yīng)：腹瀉、惡心、腹痛、疲勞、嘔吐、皮疹、口炎、食欲下降、肌肉痙攣、消化不良、AST或ALT升高、指甲紊亂、皮膚干燥、腹脹、鼻出血、體重下降和尿路感染。

轉(zhuǎn)移性乳腺癌

Nerlynx與卡培他濱合用的不良反應(yīng)：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲下降、便秘、疲勞/乏力、體重下降、頭暈、背痛、關(guān)節(jié)痛、尿路感染、上呼吸道感染、腹脹、腎功能損害和肌肉痙攣。

參考來源：必需藥網(wǎng)

https://www./medicine/detail_144_120.html

更多精彩資訊請持續(xù)關(guān)注