隨著中國人口老齡化的進(jìn)展,高血脂、冠心病和動(dòng)脈粥樣硬化的人越來越多。針對(duì)這類膽固醇較高的患者,醫(yī)生建議選擇他汀類藥物進(jìn)行治療。但很多患者問華子,他汀類藥物那么多,到底要怎么選擇才適合呢? 一、他汀類藥物是什么他汀類藥物是膽固醇合成限速酶HMG-COA還原酶的抑制劑。簡(jiǎn)單的說,就是他汀類藥物可以抑制膽固醇合成,降低血中膽固醇的濃度,從而可以治療高脂血癥,以及高脂血引起的動(dòng)脈粥樣硬化相關(guān)疾病,如冠心病、心梗、腦梗、外周血管血栓等疾病。目前常用的他汀類藥品有辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀等。 二、他汀類的親水性與親脂性他汀類藥物根據(jù)結(jié)構(gòu),分為親水性與親脂性。親水性強(qiáng)的藥物,較易吸收,可以通過載體直接進(jìn)入肝臟發(fā)揮作用。而親脂性強(qiáng)的藥物,則可以更廣泛的分布肝臟之外的組織,與受體結(jié)合力強(qiáng),作用更持久,同時(shí)副作用也可能更大。 親水性強(qiáng)的他汀:普伐他汀、瑞舒伐他汀。 親脂性強(qiáng)的他?。盒练ニ?、洛伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀。 親水親脂雙重性:氟伐他汀。 三、他汀類藥物的半衰期1、半衰期較短:洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀的普通劑型半衰期較短。因?yàn)槿梭w膽固醇在夜間合成較多,所以這些他汀類藥物適宜在睡前給藥,可以達(dá)到較好的效果。 2、半衰期較長(zhǎng):匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀的半衰期較長(zhǎng),因此可以在一天之內(nèi)固定任意時(shí)間服藥。 四、藥效強(qiáng)度的比較按照降低LDL-C(低密度脂蛋白膽固醇)的強(qiáng)度,可以將他汀類藥物分為三類。降低LDL-C水平小于30%為低強(qiáng)度,降低LDL-C水平30%~50%為中強(qiáng)度,降低LDL-C大于50%為高強(qiáng)度。按照美國新血脂指南中推薦,高強(qiáng)度的他汀只有阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。阿托伐他汀用途較瑞舒伐他汀廣,肌毒性和腎毒性較小;而瑞舒伐他汀降脂作用較強(qiáng),與其他藥物相互作用較少,副作用較大。 五、與其他藥物的互相作用使用他汀類藥物的人群,多數(shù)還會(huì)聯(lián)合使用其他藥物,所以他汀類與其他藥物的相互作用也要注意。大多數(shù)的他汀類藥都需要肝藥酶參與代謝,只有普伐他汀完全不用肝藥酶代謝,匹伐他汀有極少量需要肝藥酶代謝,瑞舒伐他汀有10%需要肝藥酶代謝。所以在服用對(duì)肝藥酶有影響的藥物時(shí),如大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、環(huán)孢素、抗真菌藥、鈣離子拮抗劑、替格瑞洛時(shí),他汀類藥物需要調(diào)整劑量或是更換藥品。 六、他汀類藥物的選擇長(zhǎng)期使用他汀類藥物建議選擇長(zhǎng)效他汀,如阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。如果不需要高強(qiáng)度降脂,可以選擇辛伐他汀、氟伐他汀等中效他汀。如果與多種藥品同服可以選擇普伐他汀、匹伐他汀或瑞舒伐他汀等肝藥酶影響較小的他汀,腎功不好的人禁用瑞舒伐他汀、氟伐他汀,可以使用阿托伐他汀。 |
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