糖皮質(zhì)激素是由腎上腺皮質(zhì)分泌的一類甾體激素,具有抗感染、抗病毒、抗休克和免疫抑制等作用,是臨床應(yīng)用最廣泛的藥物之一。 但是,糖皮質(zhì)激素種類繁多,臨床常需要根據(jù)實際情況應(yīng)用不同的激素,不同激素的用量需要進行換算,給臨床工作帶來一定麻煩。今天,我們就來聊聊糖皮質(zhì)激素的等效劑量換算問題。
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三種糖皮質(zhì)激素
臨床上,根據(jù)糖皮質(zhì)激素在人體內(nèi)作用時間的長短可將其分為短效、中效和長效三種,作用持續(xù)時間分別為8~12h、12~36h、36~54h。
■ 短效糖皮質(zhì)激素 代表藥物:氫化可的松、可的松。 短效糖皮質(zhì)激素的優(yōu)點在于其對下丘腦-垂體-腎上腺軸(HPA軸)的抑制作用較弱,作用狀態(tài)與生理狀態(tài)較為接近。故在臨床上常作為腎上腺皮質(zhì)功能不全的替代治療。 而缺點在于其抗炎作用較弱,藥物的作用時間也較短。而且,由于鹽皮質(zhì)激素活性相對較強,可能增加患者水腫、低鉀等風(fēng)險,因此也不宜應(yīng)用于長期治療,而多用于短期激素替代治療。 一般來說,口服藥物選擇氫化可的松,而靜脈應(yīng)用選擇琥珀酸氫化可的松。 兩者幾乎一樣,不同的是由于氫化可的松為脂溶性,溶于50%乙醇中,水溶性差,100mg氫化可的松需要用500ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液稀釋。 而琥珀酸氫化可的松因在結(jié)構(gòu)中引入了琥珀酸鹽,增加了氫化可的松的水溶性,可以直接用生理鹽水或5%葡萄糖溶液稀釋,并可去除氫化可的松注射液含有的乙醇對肝臟的影響,安全性更好。由于沒有規(guī)定稀釋濃度,還可大劑量使用。 需要注意的是,氫化可的松和可的松在肝臟代謝中本可互相轉(zhuǎn)換,但肝功能障礙時,可的松就不能代謝轉(zhuǎn)化為氫化可的松而發(fā)揮作用,故肝功能障礙患者應(yīng)直接使用氫化可的松。
■ 中效糖皮質(zhì)激素 代表藥物:潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼龍、曲安西龍。 中效糖皮質(zhì)激素的升糖和抗炎作用都不是最優(yōu),但副作用較小。對HPA軸的抑制作用和對水、電解質(zhì)的影響都在可接受范圍內(nèi)。 所以,作為抗炎與影響自身腎上腺皮質(zhì)功能之間的一個折中點,中效糖皮質(zhì)激素是唯一可以長期應(yīng)用的一類激素,長期服用安全性高。 臨床上多用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病的長期治療,如系統(tǒng)性紅斑狼瘡、重癥多肌炎、嚴(yán)重的支氣管哮喘、皮肌炎、血管炎等過敏性疾病、急性白血病、惡性淋巴瘤等。 潑尼松龍和潑尼松也可以在肝臟代謝中相互轉(zhuǎn)換,同理,肝功能障礙患者應(yīng)直接使用潑尼松龍。 甲潑尼龍是中效糖皮質(zhì)激素中唯一可用于沖擊治療的激素類藥物,主要是因為: 其激素受體結(jié)合速率明顯高于其他激素,約是其他激素的5~10倍; 起效時間明顯快于其他激素類藥物; 對HPA軸的抑制作用弱; 水溶性強,能達到血漿高濃度,以快速控制癥狀; 生物半衰期短,無藥物蓄積。
■ 長效糖皮質(zhì)激素 代表藥物:地塞米松、倍他米松。 長效糖皮質(zhì)激素的優(yōu)點在于其抗炎作用更強,對水鹽代謝影響更弱,作用時間更長。 而缺點在于對HPA軸的抑制作用最強,因此不能長期使用,容易影響本身的腎上腺皮質(zhì)功能。多用于庫欣綜合征的診斷即地塞米松抑制試驗,以及短期治療或應(yīng)用其他糖皮質(zhì)激素效果不佳或無效的患者。 需要注意的是,較大劑量下易引起糖尿病、骨質(zhì)疏松、消化道潰瘍和類庫欣綜合征癥狀,而且使并發(fā)感染的風(fēng)險增加。 02
三種糖皮質(zhì)激素的等效劑量關(guān)系
臨床醫(yī)生往往根據(jù)病情、患者生理狀況選擇合適的藥物,有時需更換另一種藥物,此時不同種類糖皮質(zhì)激素之間的劑量換算,就顯得尤為重要。 常用糖皮質(zhì)激素的劑量和作用比較與互換關(guān)系 劑量換算: 氫化可的松20mg=可的松25mg=潑尼松/潑尼松龍5mg=甲潑尼龍/曲安西龍4mg=地塞米松0.75mg=倍他米松0.6mg 成人常用吸入性糖皮質(zhì)激素的劑量與互換關(guān)系 劑量換算: 二丙酸倍氯米松1000μg=布地奈德800μg=丙酸氟替卡松500μg=環(huán)索奈德320μg 5歲以下兒童常用吸入性糖皮質(zhì)激素的劑量與互換關(guān)系 劑量換算: 二丙酸倍氯米松/布地奈德400μg=布地奈德霧化懸液1000μg=丙酸氟替卡松500μg - END - |
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