很多高血壓患者經(jīng)常會(huì)問血壓降的好慢，需不需要再增加藥物，如果血壓下降過快，患者會(huì)出現(xiàn)腦出血癥狀如頭暈、胸悶等，嚴(yán)重會(huì)導(dǎo)致意識(shí)模糊或暈厥，甚至威脅生命。由于機(jī)體各器官長(zhǎng)期處于高灌注狀態(tài)，血壓下降過快容易導(dǎo)致組織灌注不足，交感神經(jīng)興奮。下面將敘述一些常見降壓藥物在體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)，以便于醫(yī)生和患者參考。

血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）：

1.雷米普利：口服給藥后能迅速從胃腸道吸收，在1小時(shí)之內(nèi)即可達(dá)到血漿峰濃度。其活性代謝產(chǎn)物-雷米普利拉的峰值血漿濃度出現(xiàn)在用藥后的2~4小時(shí)之內(nèi)。如雷米普利5mg，每日1次給藥，經(jīng)過數(shù)日雷米普利拉的有效半衰期為13~17小時(shí)；以較低的劑量（1.25~2.5mg）給藥時(shí)，有效半衰期延長(zhǎng)，這種差異不依賴于藥物劑量。雷米普利常用劑量，每日1次給藥，大約在4天后可達(dá)到雷米普利拉的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。本藥幾乎被完全代謝，其代謝產(chǎn)物主要從腎臟排泄。

2.貝那普利（洛汀新）：該藥在體內(nèi)可以迅速轉(zhuǎn)化成有活性的藥物貝那普利拉，在空腹服用貝那普利以后的30min、60min，貝那普利和貝那普利拉的血漿濃度分別達(dá)到其峰值。貝那普利拉有效累積半衰期為10~11小時(shí)，2~3天后達(dá)穩(wěn)態(tài)。貝那普利的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)是從血漿中迅速消除（4小時(shí)內(nèi)完全消除），貝那普利拉分兩個(gè)階段消除。初始半衰期為3小時(shí)，終末消除期（從第24小時(shí)起）提示貝那普利拉和ACE的牢固結(jié)合。

3.依那普利：本品吸收后在肝內(nèi)水解所生成的二羧酸依那普利拉，抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用比本品強(qiáng)，但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1h血藥濃度達(dá)到高峰，多數(shù)給本品后依那普利拉的有效半衰期為11h?？诜酒泛?，降壓作用于1小時(shí)開始，4~6小時(shí)達(dá)高峰，降壓作用可維持24小時(shí)以上。

血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑：

1.纈沙坦(代文)：對(duì)大多數(shù)患者，單劑口服2小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生降壓效果，4~6小時(shí)達(dá)作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時(shí)以上。重復(fù)給藥時(shí)，治療2~4周后達(dá)最大降壓療效，并在長(zhǎng)期治療期間保持療效。纈沙坦絕大部分（94%~97%）與血清蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合。穩(wěn)態(tài)分布容積較低（約為17升），與肝血流量（30L/h）相比，血漿清除速度相對(duì)較慢（大約2升/小時(shí)）。

2.替米沙坦（美卡素）：替米沙坦在首次用藥后三個(gè)小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸增強(qiáng)，一般在開始治療4~8周后達(dá)最大降壓作用且長(zhǎng)期治療過程中穩(wěn)定維持。替米沙坦的血漿濃度呈雙指數(shù)下降，終末清除半衰期超過20小時(shí)。

鈣通道阻滯劑：

1.硝苯地平：由于首過效應(yīng)，普通硝苯地平膠囊口服給藥后生物利用度45%~56%，緩釋片血藥濃度峰時(shí)在1.6~4小時(shí)之間，血藥濃度-時(shí)間曲線平緩長(zhǎng)久，每服用一次能維持最低有效血藥濃度（10ng/ml）以上時(shí)間達(dá)12小時(shí)，24小時(shí)后90%的藥物消除。穩(wěn)態(tài)時(shí)硝苯地平控釋片的生物利用度相當(dāng)于硝苯地平膠囊的68%~86%。硝苯地平控釋片給藥后血漿藥物濃度按控制速率升高，首次給藥后6~12小時(shí)達(dá)到高值穩(wěn)定水平。多劑量給藥后相對(duì)恒定的血藥濃度得到維持，給藥期間24小時(shí)內(nèi)血藥濃度的峰谷波動(dòng)很小。

2.拉西地平：口服拉西地平可迅速但較少從胃腸道吸收，并大部分在肝臟中發(fā)生首過效應(yīng)。絕對(duì)生物利用度平均約為10%。30~150分鐘可達(dá)到血漿峰濃度。主要經(jīng)肝臟代謝，不影響肝藥酶的活性，，給藥劑量的70%以代謝物形式從糞便排泄，其余代謝物存在于尿液中。拉西地平在穩(wěn)態(tài)時(shí)，平均終末半衰期為13~19小時(shí)。

3.氨氯地平（絡(luò)活喜）：給予口服氨氯地平治療劑量后，6~12小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值，絕對(duì)生物利用度約為64%~90%，消除半衰期約為35~50h。連續(xù)每日給藥7~8天后，氨氯地平的血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)。老年患者以及肝功能衰退患者，氨氯地平的藥物清除率減慢。

4.非洛地平緩釋片（波依定）：口服吸收完全并經(jīng)歷過首過代謝，生物利用度約為20%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間出現(xiàn)在服藥后2.5~5小時(shí)。本品在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為1.2L/h（正常人的血量約占體重的7%~8%；60kg的人血量為4.2~4.8L）。本品的血藥濃度隨年齡增加，老年高血壓患者（平均年齡74）的平均清除率僅為年輕人（平均年齡26歲）的45%。

5.地爾硫卓：口服后通過胃腸道吸收較完全（80%）,有較強(qiáng)的首過效應(yīng)生物利用度為40%，在體內(nèi)代謝完全，僅2~4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結(jié)合率70~80%。單次口服本品30~120mg，30~60min后可在血漿中測(cè)出，2~3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5h，最小有效血藥濃度50~200ng/ml。

利尿劑：

1.吲達(dá)帕胺：一次服藥后12小時(shí)，血藥濃度達(dá)峰值。血漿消除半衰期為14~24小時(shí)。用藥7天之后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。主要以非活性代謝物的形式經(jīng)尿液（達(dá)給藥劑量的70%）和糞便（20%）排泄。

2.氫氯噻嗪：達(dá)峰時(shí)間為4小時(shí)，3~6小時(shí)候產(chǎn)生降壓作用，作用持續(xù)時(shí)間為6~12小時(shí)，主要以原形由尿排泄，本品半衰期為15小時(shí)。

3.呋塞米：口服吸收率60%~70%，進(jìn)食能減慢吸收，但不影響吸收率及其療效。口服或靜脈用藥后作用開始時(shí)間分別為30~60分鐘和5分鐘，達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)和0.33~1小時(shí)。作用持續(xù)時(shí)間分別為6~8小時(shí)和2小時(shí)。半衰期存在較大的個(gè)體差異，正常人為30~60分鐘，肝腎功能同時(shí)嚴(yán)重受損患者11~20小時(shí)。本品88%以原形經(jīng)腎臟排泄，12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄，腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。

β受體阻滯劑：

1.富馬酸比索洛爾片：90%的生物利用度。每天1次給藥后血漿半衰期為10~12小時(shí)，在血漿中可維持24小時(shí)。分布容積為3.5L/kg，總清除率約為15L/h。

2.琥珀酸美托洛爾緩釋片：藥物釋放不受周圍液體pH值得影響，以幾乎恒定的速度釋放約20小時(shí)，該劑型的血藥濃度平穩(wěn)，作用超過24小時(shí)。