1)作用機制:動脈和靜脈擴張劑。
2)給藥劑量:靜脈滴注,從0.5 μg/kg/min開始,維持劑量3 μg/kg/min,極量10 μg/kg/min,總量3.5 mg/kg。
3)起效時間:即刻。
4)持續(xù)時間:1-10min。
5)不良反應:輕微。主要有:眩暈,肌顫,出汗,心動過速等;硫氰酸鹽超量或中毒;氰化物中毒,光敏感、高鐵血紅蛋白血癥(罕見)。
6)適應癥:大多數(shù)高血壓急癥,尤其合并急性左心衰患者。
7)禁忌癥:代償性高血壓(如動靜脈分流或主動脈縮窄)。
8)注意事項:潛在的毒性作用,小兒、孕婦慎用;增加顱內壓,高血壓腦病及腦卒中病人應慎用;冠心病患者有“冠脈竊血”作用。
④甲狀腺功能不全者(代謝產物硫氰酸鹽抑制碘攝取)、肺功能不全(加重低氧血癥)、肝腎功能不全患者慎用(氰化物濃度<3umol>3umol>
⑤不可與其他藥物配伍,滴注需避光,配置后24h內使用。
2、硝酸甘油或硝酸異山梨酯
1)作用機制:動脈和靜脈擴張劑(劑量依賴)。
2)給藥途徑及劑量:靜脈滴注,5-100 μg/min,合并肺水腫極量可至200 μg/min(硝酸甘油)。1-10 mg/h(硝酸異山梨酯)。
3)起效時間:2-5min。
4)持續(xù)時間:5-10min。
5)不良反應:頭痛,皮膚潮紅,惡心,嘔吐,心動過速,高鐵血紅蛋白血癥。
6)適應癥:合并急性肺水腫及急性冠脈綜合征的高血壓急癥(無冠脈竊血作用),不常規(guī)用于其他高血壓急癥 。
7)禁忌癥:顱內高壓、青光眼、嚴重貧血、肥厚性梗阻性心肌病、重度主動脈瓣和二尖瓣狹窄、合并使用5-磷酸二酯酶抑制劑、腦出血或頭顱外傷等。
8)注意事項:
①連續(xù)給藥易致耐藥;
②個體差異明顯,需密切監(jiān)測血壓。
3、尼卡地平
1)作用機制:中小動脈擴張劑,靜脈作用??;高度血管選擇性(血管平滑?。盒募?30000:1 )(椎動脈、冠狀動脈、末梢小動脈等),無明顯負性肌力作用,改善心腦器官血流量,保護缺血心肌;中度利尿作用。
2)給藥途徑及劑量:靜脈滴注,從0.5 μg/kg/min開始,可逐步調量至6 μg/kg/min,特殊情況可至10-30 μg/kg/min。
3)起效時間:5~10min。
4)持續(xù)時間:1~4h。
5)不良反應:頭痛,心動過速,惡心,嘔吐,面部潮紅,靜脈炎,轉氨酶升高等。
6)適應癥:手術時異常高血壓的短期急救處理;高血壓急癥,特別是伴基底動脈供血不足者、冠脈供血不足或二尖瓣關閉不全及末梢阻力和肺動脈壓中度升高的患者。
7)禁忌癥:重度主動脈狹窄,顱內出血尚未完全止血,腦卒中急性期顱內壓增高者。
8)注意事項:口服序貫治療,應在靜脈給藥停止前至少1h給予口服。
4、尼莫地平
1)解除腦動脈血管痙攣作用強。
2)通過血腦屏障。
3)降壓作用弱。
4)適用于合并腦血管疾病患者。
5)嚴重肝功能損害及腦水腫或顱內壓明顯升高者慎用。
5、地爾硫卓
1)作用機制:舒張血管平滑肌、擴張冠脈;降低竇房結、房室結自律性及傳導性,控制室上性心律失常。
2)給藥劑量:靜脈輸注,5-15 μg/kg/min。
3)不良反應:心動過緩、浮腫、頭痛、皮疹等。
4)適應癥:特別是高血壓合并冠心病、肥厚性心肌病、流出道狹窄者。
5)禁忌癥:病態(tài)竇房結綜合征、II度以上房室傳導阻滯、嚴重充血性心力衰竭、嚴重心肌病患者。
6)注意事項:對心臟有抑制作用,不宜長期靜脈用藥。
6、酚妥拉明
1)作用機制:α受體阻滯劑。
2)給藥途徑及劑量:首劑5~10mg緩慢靜脈推注,20-30min重復給藥,或0.5-1mg/min靜脈滴注。
3)起效時間:即刻。
4)持續(xù)時間:10-30min。
5)不良反應:顏面潮紅,頭痛,心動過速,快速性心律失常,體位性低血壓等。
6)適應癥:適用于嗜鉻細胞瘤引起的高血壓危象。
7)禁忌癥:嚴重動脈粥樣硬化、腎功能不全、胃十二指腸潰瘍、急性冠脈綜合征患者以及過敏者。
7、烏拉地爾
1)適應癥:大多數(shù)高血壓急癥,尤其伴高血壓腦病、急性左心衰竭、主動脈夾層患者,對嗜鉻細胞瘤引起的高血壓危象有特效。
2)禁忌癥:主動脈峽部狹窄或動靜脈分流患者。
3)注意事項:患者取臥位,療程一般不超過7天。
8、拉貝洛爾
1)作用機制:非選擇α和β受體阻滯劑(1:7)(β受體阻滯劑作用約為普奈洛爾的40%,無明顯心肌抑制作用,a受體阻滯作用約為10-15%酚妥拉明)。
2)給藥途徑及劑量:25-50mg緩慢靜脈推注,15min重復,極量200mg,或者1-4mg/min靜脈滴注。
3)起效時間:5~10 min。
4)持續(xù)時間:3~6小時。
5)不良反應:直立性低血壓、惡心,頭皮麻刺感或喉頭發(fā)熱,頭暈,支氣管痙攣,心動過緩,傳導阻滯等。
6)適應癥:大多數(shù)高血壓危象,特別適用于妊娠、伴腎功能減退者;也可用于嗜鉻細胞瘤引起的高血壓危象(相當10-15%酚妥拉明)。
7)禁忌癥:重度或急性心力衰竭、支氣管哮喘、II~III度房室傳導阻滯、竇性心動過緩的患者。
9、艾司洛爾
1)作用機制:極短效選擇性β1受體阻滯劑(33:1)。
2)給藥途徑及劑量:1mg/kg,30s內靜脈注射,繼之以0.15mg/kg/min靜脈滴注,最大維持量0.3mg/kg/min。
3)起效時間:1~2min。
4)持續(xù)時間:10~20min。
5)不良反應:輕,一過性,低血壓、惡心、眩暈、出汗等。
6)適應癥:除心力衰竭、肺水腫外的大多數(shù)高血壓危象,尤其是圍手術期包括手術麻醉過程中的血壓控制。
7)禁忌癥:支氣管哮喘、嚴重慢性阻塞性肺病、竇性心動過緩、II~III度房室傳導阻滯、難治性心力衰竭、心源性休克及對本品過敏者。
8)注意事項:高濃度給藥(>10mg/ml),易至靜脈炎;主要通過紅細胞胞質中的酯酶代謝,故不影響肝腎功能。
10、利尿劑
1)作用機制:促進水和電解質排泄和擴張血管。
2)適應癥:僅用于繼發(fā)充血或容量超負荷的急性心力衰竭或腎衰竭患者患者。
3)首選袢利尿劑:呋塞米20-40mg,托拉塞米10-20mg,靜推。
4)不良反應:電解質紊亂 。