用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的藥物

中醫(yī)養(yǎng)生館888 2014-10-28

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醒志（利培酮口腔崩解片） 齊魯制藥有限公司

批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20070271

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藥品名稱:

通用名稱：利培酮口腔崩解片
英文名稱：RisperidoneOrallyDisintegratingTablets
商品名稱：醒志

成分:

主要組成成份利培酮

性狀:

本品為白色或類白色片。

適應(yīng)癥:

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

規(guī)格:

(1)0.5mg(2)1mg(3)2mg

用法用量:

利培酮口崩片服用時置于舌上，幾十秒鐘內(nèi)將自行崩解并隨唾液吞咽入胃，無需用水即可吞服（也可以用水吞服）。由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進(jìn)行再評定。成人：每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個人情況進(jìn)一步調(diào)整。為期1～2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2～8mg/天，同時也證實了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可維持此劑量不變或根據(jù)個人情況進(jìn)一步調(diào)整。臨床醫(yī)師應(yīng)定期對患者進(jìn)行再評估以確定用適當(dāng)劑量進(jìn)行維持治療的必要性。不管采用何種給藥方式，對某些患者應(yīng)進(jìn)行緩慢的劑量調(diào)整，調(diào)整的間隔時間一般不少于一周；調(diào)整時，推薦增減劑量幅度以1～2mg的小劑量進(jìn)行。利培酮的最大有效劑量范圍為每日4～8mg，但一日二次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關(guān)，因此一般不推薦使用。由于對劑量大于每日16mg的安全性尚未評價，因此每日用藥劑量不應(yīng)超過16mg。在需要加強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用時，可加用苯二氮類藥物。老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多經(jīng)驗前，老年人應(yīng)慎用利培酮。腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg。根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。這些患者的臨床應(yīng)用經(jīng)驗有限，用藥應(yīng)慎重。

禁忌:

已知對本品成分過敏的患者禁用。

兒童用藥:

對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗。

藥理毒理:

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的s受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。

藥代動力學(xué):

利培酮經(jīng)口服后可完全吸收，并在1～2小時內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，在體內(nèi)，利培酮部分代謝成9－羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內(nèi)可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88％，9－羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77％。該藥的消除半衰期為3小時左右，抗精神病有效成分的消除半衰期為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4～5天達(dá)到9－羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)。用藥一周后，70％的藥物經(jīng)尿液排泄，14％的藥物經(jīng)糞便排泄，經(jīng)尿液排泄的部分中，35％～45％為利培酮和9－羥基利培酮，其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢。