| 【藥理作用】品為苯并異惡唑衍生物 是新一代的抗精神病藥 其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑 它與5―羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力 利培酮也能與α1- 腎上腺素能受體結(jié)合 并且以較低的親和力與 H1―組胺能受體和α2- 腎上腺素受體結(jié)合 利培酮不與膽堿能受體結(jié)合 利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑 可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀 但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制 以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少 對(duì)中樞系統(tǒng)的5―羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能 并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀
【不良反應(yīng)】1 與服用本品有關(guān)的常見(jiàn)不良反應(yīng)是：失眠 焦慮 激越 頭痛 口干
2 較少見(jiàn)或罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有： 嗜睡 疲勞 注意力下降 便秘 消化不良 惡心嘔吐 腹痛 視物模糊 陰莖異常勃起 勃起困難 射精無(wú)力 性淡漠 尿失禁 鼻炎 皮疹以及其他過(guò)敏反應(yīng)
3 可能引起錐體外系癥狀 如：肌緊張 震顫 僵直 流涎 運(yùn)動(dòng)遲緩 靜坐不能和急性張力障礙 通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除
4 偶爾出現(xiàn)(體位性)低血壓 (反射性)心動(dòng)過(guò)速或高血壓的癥狀
5 會(huì)出現(xiàn)體重增加 水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象
6 在國(guó)外臨床研究中 報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件 如中風(fēng) 短暫性腦缺血的發(fā)作 包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑
7 具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時(shí)可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增大 需注意
8 偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒
9 會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加 其相關(guān)癥狀為：溢乳 男子女性型乳房 月經(jīng)失調(diào) 閉經(jīng)
10 偶見(jiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙 惡性綜合征 體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作
11 有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)道
【禁忌癥】【貯藏方法】
【藥物相互作用】1 本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用
2 酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導(dǎo)劑會(huì)降低本品活性成份的血漿濃度 一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導(dǎo)劑 則應(yīng)重新確定使用本品的劑量 必要時(shí)可減量
3 酚噻嗪 三環(huán)抗抑郁藥和一些β―阻斷劑會(huì)增加本品的血藥濃度 但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度
4 當(dāng)和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時(shí) 不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換
【貯藏方法】由使用其它抗精神病藥改用本品者：開(kāi)始使用時(shí) 應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥 若病人原來(lái)使用的是抗精神病藥的長(zhǎng)效注射劑 則在原定下一次注射時(shí)開(kāi)始使用本品置換該藥治療 對(duì)已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進(jìn)行再評(píng)定 成人：每日1次或第日2次 推薦起始劑量為一日2次 一次1 mg 第二天增加到一日2次 一次2mg；如能耐受 第三天可增加到一日2次 每次3mg 此后 可維持此劑量不變 或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整劑量 為期1-2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2-8mg/天 同時(shí)也證實(shí)了采用一日1次給方式的有
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