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新型超高選擇性a1A-受體阻滯劑治療BPH的新進(jìn)展

 李加彬 2013-05-05

好醫(yī)生北京4月20日訊(記者 王慶禮 莊長(zhǎng)興)  2013年4月20日,第二屆新視野泌尿外科國(guó)際論壇和優(yōu)利福?中國(guó)上市新聞發(fā)布會(huì)在京隆重召開(kāi)。本次大會(huì)由中華醫(yī)學(xué)會(huì)泌尿外科學(xué)院主辦,會(huì)議邀請(qǐng)了中華醫(yī)學(xué)會(huì)泌尿外科學(xué)分會(huì)葉章群、那彥群、王建業(yè)等知名教授出席并做了相關(guān)講演。

良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia, BPH)是引起中老年男性排尿障礙原因中最為常見(jiàn)的一種良性疾病。主要表現(xiàn)為組織學(xué)上的前列腺間質(zhì)和腺體成分的增生、解剖學(xué)上的前列腺增大、下尿路癥狀為主的臨床癥狀以及尿動(dòng)力學(xué)上的膀胱出口梗阻。組織學(xué)上BPH 的發(fā)病率隨年齡的增長(zhǎng)而增加,最初通常發(fā)生在40歲以后,到60歲時(shí)大于50%,80歲時(shí)高達(dá)83%。與組織學(xué)表現(xiàn)相類(lèi)似,隨著年齡的增長(zhǎng),排尿困難等癥狀也隨之增加。大約有50%組織學(xué)診斷良性前列腺增生的男性有中度到重度下尿路癥狀。下尿路癥狀包括儲(chǔ)尿期、排尿期和排尿后期癥狀,對(duì)患者而言,最明顯的感受就是尿頻、尿急、夜尿增多、排尿費(fèi)力、尿流變細(xì)和分叉、尿不盡和尿滴瀝等,這些癥狀直接給患者的心理、生理和生活帶來(lái)沉重的負(fù)擔(dān),如:睡眠障礙、外出不便、尷尬、焦慮、抑郁等。

中華醫(yī)學(xué)會(huì)泌尿外科分會(huì)副主任委員、尿控學(xué)組組長(zhǎng)王建業(yè)教授表示:“根據(jù)中國(guó)泌尿外科門(mén)診患者下尿路癥狀現(xiàn)狀調(diào)查結(jié)果顯示,良性前列腺增生是引起男性下尿路癥狀的主要疾病,占67%;90%下尿路癥狀患者為中-重度患者,超過(guò)80%的男性下尿路癥狀患者不滿意現(xiàn)在的排尿癥狀伴隨以后的生活,所以,下尿路癥狀及其所導(dǎo)致生活質(zhì)量的下降是良性前列腺增生患者尋求治療的主要原因?!?/p>

目前藥物治療已經(jīng)成為良性前列腺增生治療的主要手段,其短期目標(biāo)是緩解患者的下尿路癥狀,長(zhǎng)期目標(biāo)是延緩疾病的進(jìn)展,預(yù)防并發(fā)癥的發(fā)生,總體目標(biāo)是減少藥物治療副作用的同時(shí)保持患者較高的生活質(zhì)量。目前臨床治療的藥物主要有α-受體阻滯劑、5α-還原酶抑制劑、中藥和植物制劑。α-受體阻滯劑是通過(guò)阻滯分布在前列腺和膀胱頸部平滑肌表面的腎上腺素能受體,松弛平滑肌,達(dá)到緩解膀胱出口動(dòng)力性梗阻的作用;5α-還原酶抑制劑通過(guò)抑制體內(nèi)睪酮向雙氫睪酮的轉(zhuǎn)變,進(jìn)而降低前列腺內(nèi)雙氫睪酮的含量,達(dá)到縮小前列腺體積、改善排尿困難的治療目的;中藥和植物制劑由于成分復(fù)雜、具體生物學(xué)作用機(jī)制尚未闡明。根據(jù)各種藥物的特點(diǎn)和臨床治療需求,國(guó)內(nèi)外良性前列腺增生指南一致推薦α-受體阻滯劑為良性前列腺增生患者治療一線用藥。中國(guó)泌尿外科門(mén)診患者下尿路癥狀現(xiàn)狀調(diào)查結(jié)果顯示,近90% 下尿路癥狀患者選擇藥物治療, 而且不論前列腺體積大小,超過(guò)80%的患者選擇α-受體阻滯劑單藥治療,即使對(duì)于需要選擇α-受體阻滯劑和5α-還原酶抑制劑聯(lián)合用藥方案治療的患者,仍然98%選擇以α-受體阻滯劑為基礎(chǔ)用藥。

根據(jù)α-受體選擇性可將現(xiàn)有α-受體阻滯劑分為非選擇性α-受體阻滯劑(酚芐明)、選擇性α1-受體阻滯劑(多沙唑嗪、阿夫唑嗪、特拉唑嗪)、高選擇性α1-受體阻滯劑(坦索羅辛)等。與安慰劑相比,現(xiàn)有各種α1-受體阻滯劑能顯著改善患者的癥狀,使癥狀評(píng)分平均改善30%~40%、最大尿流率提高16%~25%。α受體阻滯劑治療后48小時(shí)即可出現(xiàn)癥狀改善,但采用國(guó)際前列腺癥狀評(píng)分評(píng)估癥狀改善應(yīng)在用藥4~6周后進(jìn)行,其常見(jiàn)副作用包括頭暈、頭痛、無(wú)力、困倦、直立性低血壓、逆行射精等,直立性低血壓更容易發(fā)生于老年及高血壓患者中。如何進(jìn)一步提高α1a-受體選擇性和下尿路組織選擇性,在提高臨床治療效果的同時(shí),降低或不增加心血管不良事件(如:頭暈、頭痛、直立性低血壓等)的發(fā)生率一直是α1a-受體阻滯劑的研究發(fā)展方向。

為進(jìn)一步提高國(guó)內(nèi)中老年男性良性前列腺增生患者的生活質(zhì)量,第一三共(中國(guó))投資有限公司正式引進(jìn)了新型超高選擇性α1a-受體阻滯劑——優(yōu)利福?(賽洛多辛膠囊)。優(yōu)利福?于2006年5月在日本上市,截止2012年10月,該產(chǎn)品已在全球22個(gè)國(guó)家或地區(qū)上市。優(yōu)利福?具有新型的化學(xué)結(jié)構(gòu),通過(guò)7個(gè)位點(diǎn)與α1a-受體緊密結(jié)合,其對(duì)α1a- -受體的親和力是α1B-受體的162倍,該比值是坦索羅辛的17倍; 其對(duì)前列腺組織的親和力是血管的148倍,該比值是坦索羅辛的57倍,進(jìn)一步實(shí)現(xiàn)了對(duì)α1a -受體和前列腺組織的特異選擇性,作用更高效;綜合國(guó)內(nèi)外臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示,優(yōu)利福?首劑用藥2-6小時(shí)即顯著改善最大尿流率;用藥首日即顯著改善排尿期癥狀、儲(chǔ)尿期癥狀和余尿感,顯著改善國(guó)際前列腺癥狀評(píng)分、生活質(zhì)量評(píng)分,作用更速效;用藥2周后,在改善國(guó)際前列腺癥狀評(píng)分和生活質(zhì)量評(píng)分方面顯著優(yōu)于坦索羅辛,作用更強(qiáng)效;而其頭痛、頭暈等心血管不良事件發(fā)生率與安慰劑相當(dāng),作用更安全。所以,優(yōu)利福?為臨床高效、速效、強(qiáng)效、安全改善良性前列腺增生引起的下尿路癥狀,有效提高廣大中老年男性良性前列腺增生患者的生活質(zhì)量提供了新的選擇。優(yōu)利福?在國(guó)內(nèi)的上市,必將進(jìn)一步推動(dòng)國(guó)內(nèi)良性前列腺增生治療向更快、更強(qiáng)、更安全的方向發(fā)展。
 優(yōu)利福?(賽洛多辛膠囊)規(guī)格4mg。用法:每日一次,每次8mg.

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