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沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉片,一顆治療心衰、高血壓病的“冉冉新星”

 金蘋果6 2024-11-06

沙庫(kù)巴曲纈沙坦是血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑(ARNI),是心血管領(lǐng)域首個(gè)雙活性物質(zhì)的單一共晶體,由沙庫(kù)巴曲和纈沙坦按摩爾比 1 : 1 組成,此藥物屬于沙庫(kù)巴曲和纈沙坦的復(fù)方制劑,但并非傳統(tǒng)意義上的復(fù)方制劑。

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  沙庫(kù)巴曲是一種前體藥物,進(jìn)入體內(nèi)后代謝成活性腦啡肽酶抑制劑,發(fā)揮增強(qiáng)利鈉肽系統(tǒng)的作用,包括利鈉利尿、血管舒張、抑制 RAAS 和交感神經(jīng)的多途徑降壓作用以及抑制心肌肥大、心肌纖維化、腎臟纖維化等靶器官保護(hù)作用。

  纈沙坦屬于血管緊張素 Ⅱ 受體拮抗劑(ARB)類藥物,可以抵消腦啡肽酶抑制劑引起的 Ang Ⅱ 升高,以便充分發(fā)揮利鈉肽效應(yīng)。

  沙庫(kù)巴曲纈沙坦正是由沙庫(kù)巴曲與纈沙坦這兩種藥物活性成分,通過化學(xué)反應(yīng)合成的一種新型鹽復(fù)合物共晶體,具有穩(wěn)定性好不易降解的特點(diǎn)。沙庫(kù)巴曲纈沙坦可在抑制腦啡肽酶的同時(shí)阻斷 ATR,使兩種活性成分發(fā)揮雙重機(jī)制協(xié)同作用。

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沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉片

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02

適應(yīng)癥

目前該藥的適應(yīng)癥有 2 種:射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭和原發(fā)性高血壓。

沙庫(kù)巴曲纈沙坦片是全球第一個(gè)上市的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑(ARNI),最初是作為治療慢性心力衰竭的藥物,后來(lái)發(fā)現(xiàn)它對(duì)高血壓也有很好的控制作用。最新的《中國(guó)高血壓防治指南(2024 年修訂版)》已將 ARNI 列為新的一類常用降壓藥物。

03

和哪些藥物不能同時(shí)使用

1. 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI): 

禁止將ACEI與沙庫(kù)巴曲纈沙坦合用。這種結(jié)合使用可能增加患者出現(xiàn)血管性水腫的風(fēng)險(xiǎn)。患者必須在停用ACEI至少36小時(shí)后才能開始服用沙庫(kù)巴曲纈沙坦。

2. 血管緊張素II受體拮抗劑(ARB): 

由于沙庫(kù)巴曲纈沙坦中已包含纈沙坦這一ARB成分,因此不應(yīng)與其他ARB藥物合用,以避免潛在的藥物相互作用和副作用。

3. 阿利吉侖: 

對(duì)于2型糖尿病患者,沙庫(kù)巴曲纈沙坦不宜與阿利吉侖聯(lián)合使用。此外,對(duì)于腎功能受損(eGFR小于60 mL/min/1.73 m2)的患者,也應(yīng)避免阿利吉侖的治療。

4. 他汀類藥物及其他: 

在服用沙庫(kù)巴曲纈沙坦的同時(shí)使用他汀類藥物(尤其是辛伐他?。r(shí),雖未觀察到有臨床意義的相互作用,但仍然需要謹(jǐn)慎。當(dāng)開始使用西地那非或其他5型磷酸二酯酶抑制劑(PDE-5抑制劑)時(shí),也應(yīng)謹(jǐn)慎。

5. 鉀離子平衡藥物: 

沙庫(kù)巴曲纈沙坦與保鉀利尿藥(例如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)、補(bǔ)鉀藥物或鉀鹽合用時(shí),可能會(huì)導(dǎo)致血鉀水平升高。在服用這些藥物期間,患者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)腎功能和血鉀水平,以確保鉀離子平衡。

04

特殊人群用藥

妊娠及哺乳期患者:禁用

腎功能損害患者:

①射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭:輕度腎功能損害不需要調(diào)整劑量;中度腎功能損害推薦起始劑量50mg/次,每日2次;重度腎功能損害應(yīng)慎用,推薦起始劑量50mg/次,每日 2 次。

②原發(fā)性高血壓:輕度或中度腎功能損害不需要調(diào)整劑量;重度腎功能損害不建議使用該藥物。

肝功能損害患者:

①射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭:輕度肝功能損害患者不需要調(diào)整起始劑量。中度肝功能損害推薦起始劑量為每次50mg,每天兩次。

②原發(fā)性高血壓:輕度肝功能損害患者不需要調(diào)整起始劑量。中度肝功能損害推薦起始劑量為每次100mg,每天一次。

重度肝功能損害、膽汁性肝硬化和膽汁淤積患者:禁用

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