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我國(guó)自主研發(fā)的長(zhǎng)效口服降壓藥,不通過(guò)肝臟代謝,有哪些特點(diǎn)?

 bmyc85 2023-08-10 發(fā)布于廣西

高血壓是反映人體心臟、血管、血容量三大要素“恩怨情仇”的著名慢病,目前不可治愈,一旦確診基本要終生服藥控制。高血壓可怕之處在于“傷害細(xì)無(wú)聲”,一步步蠶食人體健康根基,引起多種并發(fā)癥,很多死亡病例都能看到高血壓的影子。

科學(xué)家對(duì)付高血壓的努力從未停止,在暫時(shí)未能搞清復(fù)雜發(fā)病原因的情況下,著眼于控壓、穩(wěn)壓、降壓,從上世紀(jì)40年代開(kāi)始,陸續(xù)開(kāi)發(fā)了6大類(lèi)降壓藥物。

我國(guó)自主研發(fā)的長(zhǎng)效口服降壓藥,不通過(guò)肝臟代謝,有哪些特點(diǎn)?

6類(lèi)降壓藥物各有所長(zhǎng),高血壓患者治療時(shí)根據(jù)自身降壓需求,對(duì)癥嚴(yán)格用藥即可。但有4條原則一直沒(méi)有變:

一是強(qiáng)效降壓,用了要看到效果。

二是長(zhǎng)效穩(wěn)壓,一日吃一次藥。

三是安全穩(wěn)定,副作用少。

四是除了降壓,還要護(hù)心腎。

我國(guó)自主研發(fā)的長(zhǎng)效口服降壓藥,不通過(guò)肝臟代謝,有哪些特點(diǎn)?

對(duì)照這4個(gè)原則,在1990年代上市的沙坦類(lèi)藥物,即血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB),成為降壓應(yīng)用廣泛的新寵,優(yōu)點(diǎn)是不良反應(yīng)率低,既沒(méi)有服藥后干咳、水腫、尿頻、尿酸升高、乏力、代謝異常等問(wèn)題,又可以延緩腎功能惡化,有效改善心梗、心肌梗塞等預(yù)后,還有一定的寬容度,突然停藥后不會(huì)引起高血壓“反跳”。

而且,歷經(jīng)三十多年的發(fā)展,沙坦類(lèi)藥物形成了各個(gè)特色:

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1、可以降尿酸——全球首款沙坦類(lèi)藥物氯沙坦(美國(guó)),適用于糖尿病腎病。

2、高血壓合并2型糖尿病——厄貝沙坦(法國(guó)),生物利用度最高,減少蛋白尿。

3、高血壓合并慢性心衰心梗——氯沙坦、纈沙坦(瑞士)、坎地沙坦(日本)。

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4、半衰期最長(zhǎng)——替米沙坦(德國(guó)),降低心臟猝死率。

5、降壓效果最強(qiáng)——奧美沙坦(日本),特別適合于有心臟病的老年患者。

不過(guò),這些藥物全部是跨國(guó)藥企原研和生產(chǎn),雖然國(guó)內(nèi)已有仿制藥,但畢竟是“嚼別人嚼過(guò)的饃”,而且有的降壓藥對(duì)我國(guó)患者副作用偏大,長(zhǎng)期用藥仍有不小的風(fēng)險(xiǎn)。

究竟有沒(méi)有我國(guó)自主研發(fā)的創(chuàng)新降壓藥?當(dāng)然是有的,它的名字叫阿利沙坦酯。

我國(guó)自主研發(fā)的長(zhǎng)效口服降壓藥,不通過(guò)肝臟代謝,有哪些特點(diǎn)?

該藥是口服類(lèi)降壓藥,歸屬于沙坦類(lèi)降壓藥,有全新化學(xué)結(jié)構(gòu),名稱就是根據(jù)化學(xué)式定義的,已有超過(guò)6項(xiàng)藥品專(zhuān)利。

阿利沙坦酯有3個(gè)特點(diǎn):

1、名副其實(shí)的老藥,2013年就上市了, 商品名“信立坦”,打破了沙坦類(lèi)原研藥物的國(guó)外壟斷格局,是“國(guó)藥之光”。

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2、貨真價(jià)實(shí)的名藥,除了基本的長(zhǎng)效、強(qiáng)效降壓標(biāo)配外,最大特色是口服后不經(jīng)肝臟代謝,在胃腸道就可分解產(chǎn)生EXP-3174代謝產(chǎn)物,無(wú)需肝臟代謝,意味著護(hù)肝、保肝作用突出。

3、長(zhǎng)盛不衰的新藥,近些年,除了阿利沙坦酯單用,重點(diǎn)是開(kāi)發(fā)聯(lián)合用藥,如阿利沙坦酯+氨氯地平片、阿利沙坦酯+吲哚帕胺片,力爭(zhēng)在利尿和護(hù)肝腎上有突破。

服用阿利沙坦酯降壓,有4個(gè)明顯優(yōu)勢(shì):

我國(guó)自主研發(fā)的長(zhǎng)效口服降壓藥,不通過(guò)肝臟代謝,有哪些特點(diǎn)?

一個(gè)是降壓強(qiáng)效平穩(wěn),服用后1.5—2小時(shí)即可達(dá)到藥物峰值,半衰期10小時(shí)左右,連續(xù)使用4周可達(dá)顯著治療效果。

一個(gè)是降尿酸,該藥是對(duì)標(biāo)氯沙坦開(kāi)發(fā)的,研發(fā)思路就是“人有我優(yōu)、人優(yōu)我新”,氯沙坦的強(qiáng)效降尿酸功能,都被阿利沙坦酯繼承了。

一個(gè)是肝臟零負(fù)擔(dān),保護(hù)心腎,這是該藥最為明顯的亮點(diǎn),是真正意義上的適合長(zhǎng)期用藥的降壓藥,在降低蛋白尿、治療心臟病變上也有療效。

肝臟作為人體合成、代謝“化工廠”,是絕大多數(shù)藥物的必經(jīng)之路,藥物化學(xué)成分會(huì)對(duì)肝細(xì)胞帶來(lái)?yè)p傷,長(zhǎng)期服藥尤其要注意。

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一個(gè)是有利于增強(qiáng)男人功能,即對(duì)ED有改善作用,這與纈沙坦一樣有意外之喜。

不過(guò),阿利沙坦酯也有一定的用藥要求,就是空腹服用,不可與食物同服,而且作為沙坦類(lèi)藥物,仍要關(guān)注高血鉀、低血壓等副作用。

總之,阿利沙坦酯是我國(guó)自主研發(fā)的降壓好藥,有鮮明的特色,患者在使用上,要遵醫(yī)囑,認(rèn)真做好病程管理。

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