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學習筆記:單胺氧化酶抑制劑

 鑒益堂 2022-12-30 發(fā)布于福建

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單胺氧化酶(MAO):選擇性代謝單胺類物質(zhì)的酶系。特點:分布廣,除了紅細胞,幾乎所有的細胞內(nèi)都有單胺氧化酶。

單胺氧化酶抑制劑(MAOIs):專門抑制單胺氧化酶的一類物質(zhì)。


根據(jù)對MAO的選擇性可將MAOI分為3類


1.非選擇性MAOI(MAO-AB)這類藥物在低劑量時對MAO-A和MAO-B都有抑制作用。常用藥物有苯乙肼,異卡波肼,尼亞拉胺(nialamide)等。

2.A型MAOI(MAO-A)藥物在低劑量時選擇性抑制MAO-A的活性。常用藥有:氯吉蘭、嗎氯貝胺、托洛沙酮等

3.B型MAOI(MAO-B)藥物在低劑量時選擇性抑制MAO-B的活性。常用藥物有帕吉林和司來吉蘭。

某些中藥也有單胺氧化酶抑制作用,如鹿茸、山楂、何首烏、靛紅等。


單胺氧化酶抑制劑(MAOI)的藥物盡管品種不多,但部分品種臨床應用比較廣泛。


1.MAO1的抗抑郁作用

MAOI抗抑郁癥作用機制是通過抑制MAO,減少中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)單胺類神經(jīng)遞質(zhì)的降解,而相對提高中樞單胺類遞質(zhì)水平,患者則會情緒提高,產(chǎn)生抗抑郁作用。臨床上常用的抗抑郁藥:苯乙肼、溴法羅明、托洛沙酮、異唑肼、苯環(huán)丙胺、嗎氯貝胺、司立吉蘭。

2.MAO1的降血壓作用

芳香胺類MAOI中的帕吉林(優(yōu)降寧pargyline)有較好的降血壓的作用,其作用強于情緒振奮作用,在臨床上用于治療高血壓病。

降壓機制是體內(nèi)MAO被制,食物源酪胺氧化脫氨基的分解過程受阻,促進其β羥化過程,生成β羥酪胺(奧克巴胺octopamine),奧克色胺作為“偽遞質(zhì)”能替代去甲腎上腺素(A)進入神經(jīng)末梢的囊泡,神經(jīng)沖動來時許多“偽遞質(zhì)”釋放出來;由于偽遞質(zhì)的生理活性比NA弱得多,使節(jié)后交感神經(jīng)末稍張力降低,外周血管舒張而血壓下降。

其降壓特點是起效緩慢,2~3周降壓作用達高峰,停藥后降壓作用可維持2~3周。

3.MAOI的抗帕金森病作用

帕金森病是中樞黑質(zhì)紋狀體部位神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺缺乏而引起的震顫麻痹癥。該部位的多巴胺能神經(jīng)和膽堿能神經(jīng)之間維持一種平衡。當多巴胺釋放減少時,則膽堿性神經(jīng)相對亢進,引發(fā)帕金森病。

MAOI能抑制腦內(nèi)MAO的活性,減少多巴胺的降解,該部位多巴胺水平相對升高,與膽堿能神經(jīng)間的平衡恢復,帕金森病得到緩解。臨床上常用治療帕金森病藥物:左旋多巴。

4.其它作用

抗癌藥:甲基芐肼。

抗菌藥:異煙肼、呋喃唑酮、酮康唑、灰黃霉素

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參考文獻:

[1]Yamada M, Yasuhara H. Clinical pharmacology of MAO inhibitors: safety and future[J]. Neurotoxicology, 2004, 25(12): 215-221

[2]王景田,楊赴云,張月英.單胺氧化酶抑制劑及其相互作用[J].中國藥學雜志,2000,05:65-67.

作者:廣東省藥學會 中山市三角醫(yī)院 吳小櫻 執(zhí)業(yè)藥師,主管藥師

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