1、他汀類 能夠抑制膽固醇合成限速酶 HMG-CoA 還原酶,減少膽固醇合成,繼而上調(diào)細(xì)胞表面 LDL 受體,加速血清 LDL 分解代謝。此外,還可抑制 VLDL 合成。因此他汀能顯著降低血清 TC、LDL-C 和 Apo B 水平,也能降低血清 TG 水平和輕度升高 HDL-C 水平。 強(qiáng)效他汀每日劑量可以降低LDL-C大于50%,中效他汀每日劑量可以降低LDL-C在30-50%, 弱效他汀每日劑量可以降低LDL-C小于30%, 不同種類與劑量的他汀類藥物(簡(jiǎn)稱他?。┙的懝檀挤扔休^大差別,但任何一種他汀劑量倍增時(shí),LDL-C 進(jìn)一步降低幅度僅約 6%,而不良反應(yīng)增加,即「他汀療效 6% 效應(yīng)」。 2、膽固醇吸收劑(依折麥布) 通過抑制小腸對(duì)膽固醇的吸收來減少血液中的膽固醇水平??山档?LDL-C 18% ~ 22%,對(duì) TG 和 HDL-C 的影響可忽略。 依折麥布在腎功能不全和輕、中度肝功能損傷患者中不需要調(diào)整劑量。 膽固醇吸收抑制劑依折麥布與他汀聯(lián)合應(yīng)用可產(chǎn)生良好協(xié)同作用;聯(lián)合治療可使血清 LDL-C 在他汀治療的基礎(chǔ)上再下降 18% 左右,且不增加他汀的不良反應(yīng)。 3、PCSK9 抑制劑(依洛尤單抗) 通過抑制 PCSK9 與低密度脂蛋白受體(LDLR)結(jié)合,導(dǎo)致能夠清除血液中低密度脂蛋白的 LDLR 的數(shù)量增加,從而降低 LDL-C 水平。PCSK9 抑制劑具有強(qiáng)大的降膽固醇作用,可降低 LDL-C 50% ~ 70%。 2017 年歐洲心臟病學(xué)會(huì)(ESC)推薦 PCSK9 抑制劑可用于:經(jīng)大劑量強(qiáng)效他汀治療后 LDL-C 仍不能達(dá)標(biāo)的極高危心血管患者和 FH 患者;不能耐受他汀類藥物的極高危心血管患者和 FH 患者。 |
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