案例

患者，女，68歲，有冠心病和高脂血癥，曾經(jīng)服用瑞舒伐他汀10mg，服藥1個月后出現(xiàn)肝功轉(zhuǎn)氨酶指標(biāo)明顯升高，超過了正常值上限的3倍，因此而換藥。目前服用阿托伐他汀鈣20mg和依折麥布10mg。服藥2個月后，經(jīng)檢測，肝功轉(zhuǎn)氨酶指標(biāo)正常，可她的總膽固醇（TC）為7.99mmol/L，低密度脂蛋白（LDL-C）為5.55mmol/L，離冠心病的LDL-C控制標(biāo)準(zhǔn)1.8mmol/L以下還差得遠(yuǎn)。這位患者已經(jīng)服用兩種藥聯(lián)合降脂，可這血脂還這么糟糕，真讓她著急。

請問藥師：還有什么最新的降脂藥？

除了他汀、依折麥布外，目前還有一類最新的降脂藥，簡稱PCSK9抑制劑，中文名稱叫“前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草溶菌素kexin 9抑制劑”，目前在我國已經(jīng)上市的PCSK9抑制劑包括2種，即，依洛尤單抗和阿利西尤單抗，均為注射劑。這兩種降脂藥目前只有極少數(shù)人使用，是自費(fèi)藥。

PCSK9抑制劑獲批的適應(yīng)證

依洛尤單抗和阿利西尤單抗，可與最大耐受劑量的他汀類藥物聯(lián)合用藥，伴隨或不伴隨其他降脂療法；或者在他汀類藥物不耐受或禁忌使用的患者中，單獨(dú)用藥或與其他降脂療法聯(lián)合用藥。以此來預(yù)防心血管事件，以減少心肌梗死、腦卒中和需住院治療的不穩(wěn)定心絞痛的風(fēng)險(xiǎn)。還可用于原發(fā)性高膽固醇血癥（包括雜合子型家族性高膽固醇血癥）和混合型血脂異常。

另外，依洛尤單抗還可用于成人或12歲以上青少年的純合子型家族性高膽固醇血癥。

PCSK9抑制劑降脂療效

PCSK9抑制劑可阻止低密度脂蛋白受體降解，促進(jìn)LDL-C的清除。PCSK9抑制劑具有強(qiáng)大的降膽固醇作用，可降低LDL-C 50%-70%。降低脂蛋白a水平達(dá)18%-36%，降低甘油三酯水平達(dá)12%-31%，輕度增加高密度脂蛋白（HDL-C）達(dá)5%-9%。PCSK9抑制劑的優(yōu)點(diǎn)是降脂作用強(qiáng)，缺點(diǎn)是需頻繁皮下注射（一月1次或2次）和費(fèi)用高。

PCSK9抑制劑如何使用

依洛尤單抗是一次性預(yù)充式自動注射筆，每支140mg，通過皮下注射給藥。按照 140mg每兩周1次，或420mg每月1次，基于患者在給藥頻率和每次注射劑量方面的喜好選擇，這2種劑量在臨床上等效。使用一次性預(yù)充式自動注射筆，可在腹部、大腿或上臂，非柔嫩、非淤青、非紅腫或變硬的部位注射。

阿利西尤單抗是預(yù)充式注射筆，有75mg和150mg兩種規(guī)格。常規(guī)起始劑量為75mg，皮下注射，每2周一次，若患者需要更大幅度降低LDL-C，可以150mg起始給藥，每2周一次。注射部位與依洛尤單抗相同。

PCSK9抑制劑不良反應(yīng)

用藥后，患者可能會出現(xiàn)鼻咽炎、背痛、流感、上呼吸道感染、注射部位紅斑、疼痛、淤青等，未出現(xiàn)肌酸激酶升高。

自動注射筆使用注意事項(xiàng)

• 用藥前，除非您已接受了來自您的醫(yī)護(hù)人員的培訓(xùn)，請務(wù)必不要試圖自行注射本藥或給他人注射本藥。

• 請勿將自動注射筆暴露于陽光直射下。

• 請勿振搖自動注射筆。

• 將藥品貯藏于2℃-8℃冰箱中，請勿冷凍。

• 在進(jìn)行注射前，需等待至少30分鐘，使自動注射筆達(dá)到室溫。 

僅供醫(yī)學(xué)人士參考