1. 青霉素類(lèi)-青霉素G

青霉素G是第一個(gè)上市的抗生素，盡管目前青霉素G的使用場(chǎng)景減少，但是某些特殊病原體感染后青霉素G仍然是首選的抗菌藥物。例如A組β溶血鏈球菌感染引起的丹毒、猩紅熱、蜂窩織炎，腦膜炎雙球菌感染，梭狀芽孢桿菌感染引起的破傷風(fēng)、氣性壞疽，螺旋體感染的鉤端螺旋體病、萊姆病、梅毒和放線菌感染等。

半合成青霉素包括耐酶青霉素、廣譜青霉素類(lèi)、抗銅綠廣譜青霉素類(lèi)、抗G^-桿菌青霉素和耐酸青霉素類(lèi)。目前臨床上仍在用耐酶青霉素類(lèi)的苯唑西林、雙氯西林和氟氯西林治療葡萄球菌感染以及氨芐西林治療腸球菌感染。

2. 頭孢菌素類(lèi)

3. 頭霉素類(lèi)

包括頭孢西丁、頭孢替坦、頭孢拉宗、頭孢米諾、頭孢美唑等。頭霉素的抗菌譜與二代頭孢相仿，但對(duì)脆弱擬桿菌等厭氧菌作用較頭孢菌素類(lèi)強(qiáng)；對(duì)大多數(shù)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，但不推薦使用治療此類(lèi)細(xì)菌感染；頭孢西丁可用于非結(jié)核分枝桿菌感染。

4. β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

克拉維酸、舒巴坦和他唑巴坦是臨床上常用的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的作用強(qiáng)度依次為：他唑巴坦＞舒巴坦＞克拉維酸。在抗菌藥物中復(fù)合β-內(nèi)酰胺酶抑制劑可以發(fā)揮更高的抗菌作用。

5. 碳青霉烯類(lèi)

亞胺培南、美羅培南、比阿培南、厄他培南等是常見(jiàn)的碳青霉烯類(lèi)抗菌藥物。其共性是對(duì)耐甲氧西林的葡萄球菌、屎腸球菌和嗜麥芽寡養(yǎng)單胞菌天然耐藥。對(duì)ESBL和AmpC酶均高度穩(wěn)定，可被碳青霉烯酶水解滅活，造成耐藥。美羅培南對(duì)葡萄球菌和腸球菌較亞胺培南的作用弱2~4倍；對(duì)腸桿菌可是亞胺培南的2~16倍；對(duì)銅綠假單胞菌是亞胺培南的2~4倍。

6. 氨基糖苷類(lèi)

氨基糖苷類(lèi)對(duì)需氧G^-桿菌、假單胞菌屬、結(jié)核菌屬、葡萄球菌屬和布魯菌屬有抗菌作用；對(duì)厭氧菌無(wú)效。特殊細(xì)菌感染，如預(yù)防由銅綠假單胞菌感染造成的呼吸機(jī)相關(guān)性肺炎（VAP）、碳青霉烯耐藥腸桿菌感染可以使用氨基糖苷類(lèi)藥物。氨基糖苷類(lèi)藥物具有明顯的抗生素后效應(yīng)。

7. 喹諾酮類(lèi)

喹諾酮類(lèi)藥物口服吸收好，蛋白結(jié)合率低，組織、體液滲透性好，生物利用度高，適用于各部位組織感染，但不適合治療血流感染。第一、二代喹諾酮類(lèi)藥物已經(jīng)停用，三代喹諾酮類(lèi)主要針對(duì)G^-桿菌，第四代喹諾酮類(lèi)加強(qiáng)了抗厭氧菌和抗G⁺菌活性，同時(shí)對(duì)肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團(tuán)菌及結(jié)核分枝桿菌的作用增強(qiáng)。新一代的喹諾酮類(lèi)抗菌譜更為廣泛，用于難治性感染。比如西他沙星對(duì)銅綠假單胞菌有較強(qiáng)活性，奈諾沙星對(duì)G⁺菌作用更強(qiáng)，對(duì)結(jié)核桿菌無(wú)效。

8. 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)

大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)對(duì)胃酸穩(wěn)定，口服生物利用度高；血漿藥物濃度、組織液及細(xì)胞內(nèi)濃度高且持久；血漿半衰延長(zhǎng)；所致胃腸道不良反應(yīng)也較輕。對(duì)支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、非結(jié)核分枝桿菌有較好的抗菌活性，但目前對(duì)葡萄球菌和鏈球菌有一定的耐藥率。

9. 四環(huán)素類(lèi)

立克次體和布魯菌感染首選四環(huán)素類(lèi)。對(duì)非結(jié)核分枝桿菌、支原體、衣原體和螺旋體感染，四環(huán)素類(lèi)也有較強(qiáng)作用。對(duì)于多重耐藥的鮑曼不動(dòng)桿菌（MDRAB）、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）和碳青霉烯類(lèi)耐藥腸桿菌（CRE），四環(huán)素類(lèi)也往往比較敏感。

甘氨酰四環(huán)素類(lèi)（替加環(huán)素）主要用于多重耐藥菌導(dǎo)致的難治性感染，如MDRAB和CRE等，但對(duì)銅綠假單胞菌和變形菌屬無(wú)效。該藥物主要用于治療復(fù)雜腹腔感染和皮膚軟組織感染，由于其血藥濃度及尿液中濃度低且無(wú)法透過(guò)血腦屏障，因此該藥也不用于血流感染、尿路感染及中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。

10. 磷霉素

磷霉素是疏水性小分子，血液濃度不高，主要以原型從腎臟中排泄，尿中濃度高。磷霉素單純口服僅用于下尿路感染，注射劑型聯(lián)合其他藥物可用于治療其他系統(tǒng)感染，比如用于治療CRE、銅綠假單胞菌、腸球菌和MRSA感染。

11. 糖肽類(lèi)

臨床上常用的兩種糖肽類(lèi)藥物是萬(wàn)古霉素和替考拉寧。由于萬(wàn)古霉素血液濃度較高，因此MRSA血流感染可選用萬(wàn)古霉素。此外，萬(wàn)古霉素對(duì)腸球菌和難辨梭狀芽孢桿菌也有較好效果。替考拉寧更易滲入組織和細(xì)胞，因此適合治療肺部感染及皮膚軟組織感染等；由于其不能透過(guò)血腦屏障，因此不適于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。由于替考拉寧起效慢，所以中重度感染最好不選擇替考拉寧。

12. 環(huán)脂肽類(lèi)

達(dá)托霉素常常用于萬(wàn)古霉素耐藥的金黃色葡萄球菌的感染。達(dá)托霉素對(duì)于血流感染來(lái)說(shuō)起效較快，也可以用于皮膚軟組織的感染。由于其可被肺泡表面活性物質(zhì)滅活，因此不能用于治療肺炎。哺乳期及18歲以下禁用。

13. 惡唑烷酮類(lèi)

利奈唑胺是抑菌劑，可抑制蛋白質(zhì)合成?？诜湛焖偻耆簼舛鹊投M織濃度高，因此適合肺炎治療。利奈唑胺對(duì)MRSA、耐萬(wàn)古霉素腸球菌（VRE）、奴卡菌、結(jié)核分枝桿菌及非結(jié)核分枝桿菌感染均有治療效果。

14. 磺胺類(lèi)

磺胺類(lèi)是一些特殊病原體感染的首選治療藥物，如弓形體、嗜麥芽窄食單胞菌、奴卡菌、洋蔥伯克霍爾德菌和肺孢子菌等。

親水性：不易通過(guò)脂質(zhì)細(xì)胞膜，主要分布于血液和體液中。這類(lèi)藥物包括青霉素類(lèi)、β-內(nèi)酰胺類(lèi)、氨基糖苷類(lèi)、糖肽類(lèi)、多黏菌素類(lèi)和氟康唑等。

親脂性：主要分布于脂肪組織，容易通過(guò)脂質(zhì)細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，組織濃度高。這類(lèi)藥物包括喹諾酮類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素和替加霉素。利奈唑胺是中度親脂。

肺部濃度較高的有大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、莫西沙星、左氧氟沙星和利奈唑胺。

膽汁內(nèi)濃度較高的有哌拉西林、頭孢曲松、頭孢哌酮、亞胺培南、利福平、四環(huán)素和硝基咪唑。

前列腺內(nèi)濃度較高的有氟喹諾酮類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、復(fù)方新諾明（SMZ/TMP）、四環(huán)素類(lèi)和利福平。

骨組織中濃度較高的有克林霉素、林可霉素、磷霉素、氟喹諾酮類(lèi)和萬(wàn)古霉素類(lèi)。

中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染時(shí)要選擇血腦屏障透過(guò)性較好的抗菌藥物，一些透過(guò)性中等的藥物在炎癥時(shí)也可使用。如果必須選擇透過(guò)性較差的抗菌藥物，需要考慮鞘內(nèi)注射治療。

有些抗菌藥物進(jìn)入體內(nèi)后與蛋白結(jié)合發(fā)揮作用。當(dāng)患者病情較重，或者存在低蛋白血癥時(shí)，游離濃度增加，清除速率加快，需要相應(yīng)加大藥物劑量。

濃度依賴(lài)型藥物的常用參數(shù)為C_max/MIC和AUC/MIC，濃度依賴(lài)型藥物適當(dāng)增加給藥劑量可提高療效。時(shí)間依賴(lài)型藥物常用參數(shù)為%T＞MIC，縮短給藥時(shí)間間隔、增加給藥頻率、延長(zhǎng)輸注時(shí)間或持續(xù)給藥可提高療效。