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（采訪）分子靶向藥物都分為哪幾類？ 按照分子結(jié)構來講，應該說目前在臨床上常用的就是兩大類。 一類就是大分子的單克隆抗體，比如像曲妥珠單抗；還有像抗血管生成的貝伐單抗；還有與靶細胞膜分化相關抗原的藥物，比如利妥昔單抗。 還有像通常所說的小分子靶向藥，就是酪氨酸激酶抑制劑，比如伊馬替尼是一個融合基因的藥物，另外一類就是治療非小細胞肺癌的，像吉非替尼、厄洛替尼等等。 大分子的單克隆抗體基本上都是注射用的，小分子的靶向藥物都是口服的。 （采訪）大分子的單克隆抗體藥物和小分子的靶向藥物有什么區(qū)別呢？ 一個是大分子的單克隆抗體，化學結(jié)構比較復雜，另外一類是小分子的酪氨酸激酶抑制劑，有固定的分子式、分子量。這個就是和大分子的單克隆抗體一個很重要的區(qū)別。 另外一個區(qū)別就是小分子的靶向藥物都是口服的，用藥途徑不一樣，大分子目前在臨床上都是注射給藥。 還有一點就是半衰期，我們常常說的藥代動力學的參數(shù)是有很大的區(qū)別：口服的這些小分子的靶向藥物半衰期是很短的，有的一天吃兩次，吃三次；大分子的靶向藥物半衰期是很長的，要按照天和周來計算，所以給藥周期就比較長。 另外就是從吸收、分布、以及不良反應也有一些差異，注射用的這一類的不良反應相對于小分子的靶向藥不良反應要多一些。小分子的靶向藥相對來說不良反應要小一些。 （采訪）靶向藥物是不是分子越小，打擊就越精準？ 不能這么理解。只是針對不同的位點而已。對于大分子和小分子因為給藥途徑不一樣，對于它的針對性應該說都是很強的。 （采訪）PD-1屬于分子靶向藥物治療嗎？ PD-1嚴格的講也是屬于分子靶向治療范疇，但是它跟分子靶向藥物的作用機制是不同的。靶向藥物可以直接殺死腫瘤細胞，但是PD-1的作用機制主要是來調(diào)節(jié)機體的免疫，通過調(diào)節(jié)機體的免疫來殺傷腫瘤細胞。 比如一個逃犯，他要逃出我們的檢查點，如果他偽裝的很好，檢查站的普通人員是辨別不出來的，如果說免疫檢查點抑制劑放到這兒了，它會激活體內(nèi)的免疫系統(tǒng)，激活T細胞，擦亮眼睛能夠識別罪犯，這個罪犯就是惡性腫瘤，能夠識別以后，能夠通過機體的免疫力的調(diào)節(jié)作用，起到一個腫瘤殺傷的作用。 （采訪）是不是說常規(guī)的這些分子靶向藥物是直接派出警察來抓逃犯？而PD-1相當于告訴其他的警察，讓體內(nèi)的警察來抓逃犯？ 可以這么講，就是說讓T細胞重新恢復功能，因為在腫瘤的發(fā)病機制當中，體內(nèi)正常的T細胞逃逸了，失去它的一個功能，所以要用免疫檢查點抑制劑激活體內(nèi)的T細胞，來恢復正常的對腫瘤細胞的吞噬功能。 |
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