藥物簡(jiǎn)介

圖卡替尼（Tucatinib）是Seattle Genetics公司研發(fā)的一種小分子口服酪氨酸激酶抑制劑（TKI），于2020年獲得美國(guó)食品和藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)上市。圖卡替尼對(duì)HER2具有高度的靶向選擇性，能夠抑制HER2過度表達(dá)腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。

2020年4月17日，美國(guó)食品和藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)了圖卡替尼（Tucatinib）片劑與曲妥珠單抗以及卡培他濱聯(lián)合用于晚期不可切除（不能手術(shù)切除）或轉(zhuǎn)移性 HER2 陽(yáng)性乳腺癌的成年患者，包括腦轉(zhuǎn)移患者（癌癥細(xì)胞已擴(kuò)散到大腦），且轉(zhuǎn)移背景下已經(jīng)接受過一種或多種以抗 HER2為基礎(chǔ)的治療方案。

適應(yīng)癥詳情

轉(zhuǎn)移性乳腺癌

圖卡替尼與曲妥珠單抗和卡培他濱聯(lián)合用于治療晚期不可切除或轉(zhuǎn)移性HER2陽(yáng)性乳腺癌的成年患者，包括腦轉(zhuǎn)移患者，這些患者之前曾接受過一種或多種基于HER2的抗轉(zhuǎn)移方案。

用法用量

轉(zhuǎn)移性乳腺癌

圖卡替尼的推薦劑量是300mg。每天口服兩次，與曲妥珠單抗和卡培他濱聯(lián)用，直至疾病進(jìn)展或者出現(xiàn)不可接受的毒性。

患者需要整片吞服Tukysa，吞咽前不要咀嚼，壓碎或者分裂。建議患者不要服用出現(xiàn)破損，破裂或者不完整的片劑。建議患者一天服用Tukysa的時(shí)間間隔大約是12小時(shí)，不受進(jìn)餐情況影響。如果患者漏服或出現(xiàn)嘔吐癥狀，按照預(yù)定時(shí)間直接服用下一劑量。

注意事項(xiàng)

腹瀉

圖卡替尼可導(dǎo)致嚴(yán)重腹瀉，包括脫水、低血壓、急性腎損傷和死亡。如果發(fā)生腹瀉，根據(jù)臨床指示給予止瀉治療。根據(jù)臨床指示進(jìn)行診斷測(cè)試以排除其他導(dǎo)致腹瀉的原因。根據(jù)腹瀉的嚴(yán)重程度，減少劑量，暫時(shí)停止用藥或永久終止圖卡替尼。

肝毒性

圖卡替尼可引起嚴(yán)重肝毒性，在開始 圖卡替尼治療前和治療期間根據(jù)臨床指征檢測(cè)ALT、AST 和膽紅素指標(biāo)，每3周一次。根據(jù)肝毒性的嚴(yán)重程度，減少劑量，中斷治療或永久停用圖卡替尼。

胚胎-胎兒毒性

根據(jù)動(dòng)物研究的結(jié)果及其作用機(jī)制，孕婦服用圖卡替尼會(huì)對(duì)胎兒造成危害。忠告孕婦和有生育潛力的女性對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)。建議有生育潛力的女性或者男性患者在治療期間以及最后一劑圖卡替尼后至少1周內(nèi)使用有效的避孕措施。

不良反應(yīng)

轉(zhuǎn)移性乳腺癌

最常見的不良反應(yīng) (≥20%) 是腹瀉、掌跖紅斑綜合癥（PPE）、惡心、疲勞、肝毒性、嘔吐、口腔炎、食欲下降、腹痛、頭痛、貧血和皮疹。

參考來源必需藥網(wǎng)

https://www./medicine/detail_62_81.html

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