氨氯地平屬于鈣通道阻滯劑類降壓藥物,通過抑制血管平滑肌細(xì)胞上的鈣離子通道,抑制鈣離子內(nèi)流入細(xì)胞,阻斷鈣離子介導(dǎo)的興奮收縮偶聯(lián),從而抑制血管收縮引起的血壓升高,血壓的形成主要是由血管內(nèi)的血容量多少和血管壁的緊張度,也就是張力有關(guān),普利類或沙坦類藥物抑制腎素血管緊張素醛固酮(RAAS)系統(tǒng),美托洛爾等β受體阻滯劑抑制交感神經(jīng)系統(tǒng),這兩二類藥物都不是通過直接作用于血管而發(fā)揮降壓作用的,而氨氯地平等鈣通道阻滯劑是通過直接擴(kuò)張血管而降壓,因此降壓作用強(qiáng)大。除了降壓之外,氨氯地平還具有改善動脈粥樣硬化的作用。細(xì)胞內(nèi)的鈣超載不僅會引起血壓升高,還會導(dǎo)致血管平滑肌細(xì)胞異常增殖,導(dǎo)致動脈硬化,因此,氨氯地平等鈣通道阻滯劑還具有抗動脈粥樣硬化的作用。 高血壓 氨氯地平等鈣通道阻滯劑主要作用于血管,最主要的臨床應(yīng)用為降壓,最適合的人群為老年高血壓,老年人都存在著不同程度的動脈粥樣硬化,血管彈性差,僵硬度高,臨床表現(xiàn)為收縮壓(高壓)高,舒張壓不高,脈壓差大。氨氯地平擴(kuò)張血管,降低收縮壓效果好,其次就是合并粥樣硬化的高血壓,如高血壓合并穩(wěn)定性心絞痛,頸動脈狹窄,冠心病以及下肢動脈閉塞的高血壓患者。氨氯地平與其他鈣通道阻滯劑比較,在藥代動力學(xué)的優(yōu)勢為:具有長達(dá)35-50小時(shí)的藥物半衰期,降壓作用持續(xù)24小時(shí),降壓平穩(wěn),血壓波動小,一天服用一次,患者服藥依從性高。 心絞痛 治療冠心病心絞痛的藥物主要包括美托洛爾等β受體阻滯劑,氨氯地平等鈣通道阻滯劑,單硝酸異山梨酯等硝酸酯類藥物。其中β受體阻滯劑為首選的一線用藥,但β受體阻滯劑不耐受或效果不佳時(shí),也可以選擇鈣通道阻滯劑,氨氯地平主要用于心絞痛中的血管痙攣性心絞痛(變異性心絞痛),在治療冠心病心絞痛領(lǐng)域,長效的氨氯地平與其他品種比較并沒有太多的優(yōu)勢,但是當(dāng)冠心病合并心衰時(shí),氨氯地平在某些情況下還是具有一定的優(yōu)勢。通常來說,鈣離子拮抗劑均可不同程度的抑制心肌收縮力,并反射性加快心率,因此心衰患者不常規(guī)使用鈣通道阻滯劑,尤其應(yīng)避免使用硝苯地平等短效的鈣通道阻滯劑,短效制劑增加心率的副作用明顯,會使心功能惡化,增加死亡風(fēng)險(xiǎn),當(dāng)心衰患者伴有嚴(yán)重的心絞痛,其他藥物不能控制需要用鈣拮抗劑類藥物時(shí),可選擇對心率影響小,安全性較好的氨氯地平。 不足 氨氯地平與其他降壓藥物比較,用藥安全性較好,對血糖,血脂,尿酸水平無不良影響,沒有絕對禁忌癥,只有相對禁忌癥,臨床主要的不良反應(yīng)就是擴(kuò)血管所致的頭痛,下肢水腫,牙齦增生等。氨氯地平主要通過肝臟代謝,與同樣需要經(jīng)過肝臟代謝的他汀類藥物存在相互作用,在與辛伐他汀,洛伐他汀何用時(shí),上述他汀的日劑量不應(yīng)超過20mg。#生命擺渡人#
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