PEG修飾蛋白質(zhì)主要通過(guò)PEG末端羥基與蛋白質(zhì)氨基酸殘基反應(yīng)實(shí)現(xiàn)，而PEG末端羥基活性很差，必須使用活化劑對(duì)其進(jìn)行活化，才能在體內(nèi)溫和的條件下對(duì)蛋白質(zhì)進(jìn)行共價(jià)修飾。常用的PEG活化方法有：

（1）羰基二咪唑法：該方法最早用于多肽的合成，被證明是形成酰胺鍵的良好試劑。

(2）N-羥基琥珀酰亞胺法： (a)N,N-琥珀酰亞胺碳酸酯活化，此反應(yīng)也需要在無(wú)水條件下進(jìn)行。（b）琥珀酸酐及 N-羥基琥珀酰亞胺活化，該方法活化得到的聚乙二醇活性較高，最好是在非水環(huán)境中進(jìn)行蛋白的偶聯(lián)。

（3）氰脲酰氯法：氰脲酰氯又名三氯化嗪(TST) 是對(duì)稱雜環(huán)化合物，David 等利用 TST 與聚乙二醇上的羥基反應(yīng) 只有一個(gè)氯原子被取代，其它的氯原子與蛋白質(zhì)的氨基反應(yīng)。

（4）光氣參與的活化方法：Kurfuerst 等在其專利中提到一些方法，分別用 N-羥基琥珀酰亞胺鉀鹽、硝基苯酚及三氯苯酚與光氣反應(yīng)制備活化聚乙二醇?；罨饕謨刹饺缦聢D所示。

（5）聚乙二醇對(duì)蛋白質(zhì)的半胱氨酸殘基的化學(xué)修飾，常見(jiàn)特異性修飾疏基的PEG活化方法（6）酶法定點(diǎn)連接聚乙二醇：除了傳統(tǒng)的化學(xué)修飾方法，也可以通過(guò)其它途徑如酶催化來(lái)達(dá)到修飾的目的，以谷氨酰胺酶（G-TGase）為例。

最后，選擇合適的蛋白質(zhì)氨基酸殘基位點(diǎn)或小分子藥物位點(diǎn)進(jìn)行定點(diǎn)修飾。用活化后的PEG對(duì)合適的蛋白質(zhì)氨基酸殘基進(jìn)行定點(diǎn)修飾，從而改善天然蛋白質(zhì)的療效。

產(chǎn)品：

C18-PEG-PBA  18碳烷基鏈-聚乙二醇-苯硼酸

Ce6@MnO2-PEG 二氫卟吩修飾聚乙二醇二氧化錳顆粒

Ce6-PEG-Azo 二氫卟吩-聚乙二醇-偶氮苯

CHEMS-PEG-MAL/SH/NH2 半琥珀酸膽固醇-聚乙二醇-馬來(lái)酰亞胺/巰基/氨基

Cholesterol-PEG-TF 膽固醇-聚乙二醇-轉(zhuǎn)鐵蛋白

CMS-PEG-NH2介孔二氧化硅-聚乙二醇-氨基

CNT-PEG-NH2 碳納米管-聚乙二醇-氨基

CS-DCA-PEG-FA 殼聚糖-脫氧膽酸-聚乙二醇-葉酸

FA-PEG-SS-PEI 葉酸-聚乙二醇-二硫鍵-聚乙烯亞胺

FA-PEG-PAMAM 樹(shù)枝狀聚合物-聚乙二醇-葉酸

FA-PEG-hyd-DOX 阿霉素-腙鍵-聚乙二醇-葉酸

DSPE-PEG-SWCNTs DSPE-PEG SWNT 磷脂-聚乙二醇-單壁碳納米管

FA-PEG-g-PAsp-CDDP 葉酸-聚乙二醇枝接聚天冬氨酸-順鉑

DSPE-PEG-PBA 磷脂-聚乙二醇-苯硼酸

DSPE-PEG-HMME 磷脂-聚乙二醇-血卟啉單甲醚

DSPE-PEG-Azo 磷脂聚乙二醇-偶氮苯

DPA-PEG-FA dopamine-PEG-FA 多巴胺聚乙二醇葉酸

Dol-PLA-PEG-FA 十二烷醇-聚乳酸-聚乙二醇葉酸

DIB-PEG-NH2 二氨基聚氧乙烯-聚乙二醇-氨基

Dextran-PEG-MAL/DBCO/FA/FITC 葡聚糖-聚乙二醇衍生物

DA-PEG-MAL/N3/NH2/COOH/NHS/SH 多巴胺-聚乙二醇-馬來(lái)酰亞胺/疊氮/羧基/活化脂

Dopamine-PEG 多巴胺聚乙二醇衍生物 齊岳供應(yīng)

DA-PEG-Alkyne 多巴胺-聚乙二醇-炔烴

CD-PEG-MAL//NH2/NHS 環(huán)糊精-聚乙二醇-馬來(lái)酰亞胺

CHEMS-PEG-FA/NH2/NHS 膽固醇半琥珀酸酯-聚乙二醇-葉酸

Azo-PEG-NHS 偶氮苯-聚乙二醇-活性脂 齊岳供應(yīng)

Azo-PEG-NH2 偶氮苯-聚乙二醇-氨基

Fc-PEG-MAL/NH2/NHS/SH 二茂鐵-聚乙二醇-馬來(lái)酰亞胺/氨基/活性脂/巰基

小編：axc