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每天學西藥——氨茶堿

 一掬飄雪 2020-10-08

氨茶堿能松弛支氣管平滑肌,減輕支氣管粘膜的充血和水腫,具有支氣管擴張和減輕氣道炎癥雙重效應的平喘藥物,被廣泛用于支氣管哮喘和慢性阻塞性呼吸道疾病。由于該藥還具有強心利尿等作用,所以適于伴有肺心病的'慢阻肺'患者。

中文名稱:氨茶堿

中文別名:(茶堿)2.乙二胺;1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽;茶堿胺;安釋定;茶堿乙烯雙胺;茶堿片;氨茶堿緩釋片;乙二胺茶堿;阿米諾非林

英文名稱:Aminophylline

分子式:C16H24N10O4

分類

呼吸系統(tǒng)藥物>平喘藥物>茶堿類藥

性狀

為白色或淡黃色的顆?;蚍勰?;易結塊;微有氨臭,味苦。在水中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中幾乎不溶。

劑型

1.片劑:每片0.05g,0.1g,0.2g;

2.注射劑:0.25g(10ml);

3.控釋片:100mg;

4.復方長效氨茶堿片:白色外層含氨茶堿100mg、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氫氧化化鋁15mg;棕色內層含氨茶堿和茶堿各100mg;

5.氨茶堿緩釋緩釋緩釋片:100mg;

6.喘靜片:含氨茶堿、咖啡因、苯巴比妥、鹽酸麻黃堿、遠志流浸膏;

7.復方茶堿片:每片含茶堿25mg,鹽酸麻黃堿10mg,非那西丁100mg,苯巴比妥10mg,氨基比林100mg,咖啡因15mg,柯柯堿25mg,顛茄浸膏2mg;

8.甘氨酸茶茶堿茶堿片:每片330mg,內含茶堿165mg;

9.茶堿片:常釋片:0.1g,緩釋片:0.1g;

10.止喘栓:成人用,每個含氨茶堿0.4g,鹽酸異丙嗪0.025g,苯佐卡因0.045g;小兒用,每個含量減半 。

藥理作用

為茶堿與二乙胺復鹽,基藥理作用主要來自茶堿,乙二胺使其水溶性增強。①松弛支氣管平滑肌,也能松弛腸道、膽道等多種平滑肌,對支氣管粘膜的充血、水腫也有緩解作用。②增加心排出量,擴張輸出和輸入腎小動脈,增加腎小球濾過率和腎血流量,抑制遠端腎小管重吸收鈉和氯離子。③增加離體骨骼肌的收縮力;在慢性阻塞性肺疾患情況下,改善肌收縮力。茶堿增加缺氧時通氣功能不全被認為是因為它增加膈肌的收縮,而它在這一方面的作用超過呼吸中樞的作用結果。

臨床適應癥

氨茶堿臨床主要用于①支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等阻塞性肺部疾病的治療及預防,也可用于心源性肺氣腫引起的哮喘。②心和(或)腎性水腫。③急慢性心力衰竭。另外,氨茶堿的新用途很多,在明確疾病發(fā)病原因并作相應治療后,需要時可作為輔助治療,或在常規(guī)治療無效時酌情應用。

治療肺動脈高壓:氨茶堿可直接改變肺動脈壁Ca2+濃度與減少Ca2+外流,抑制PDE使平滑肌松弛,降低肺血管阻力及肺動脈壓,減少肺血管外滲,消除肺水腫。

治療睡眠呼吸暫停綜合征及早產(chǎn)兒窒息:氨茶堿通過興奮呼吸中樞,促進兒茶酚胺類交感神經(jīng)遞質的釋放,增強膈肌收縮力及低氧反應,對睡眠呼吸暫停有效,小兒優(yōu)于成人。對早產(chǎn)兒窒息還可興奮心肌,預防心動過緩。

防止全麻后昏睡及呼吸抑制:氨茶堿興奮中樞、降低二氧化碳誘發(fā)呼吸啟動閾值,增加機體對疼痛的反應性及神經(jīng)-肌肉傳導功能和肌張力,逆轉呼吸抑制。

治療頑固性咳嗽:適用于受涼后或吸入刺激性氣體后引起的咳嗽,但需排除肺及支氣管器質性病變。

治療心律失常:心肌缺血時,腺苷釋放明顯增加,可致心絞痛、心動過緩、房室傳導阻滯等。靜脈滴注三磷酸腺苷后,引起的不同程度的房室傳導阻滯,小劑量氨茶堿可消除。病態(tài)竇房結綜合征的發(fā)生也可能與腺苷受體數(shù)目改變、敏感性增加或腺苷異常緩慢分解有關。

 治療急性腎炎、腎病綜合征、出血熱:氨茶堿可抑制血栓及抗基底膜抗體的形成,擴張腎血管,增加腎血流及濾過率,改善腎臟微循環(huán),激活腎小球的泌尿功能,有助于腎衰竭的緩解。 有人以氨茶堿0.1 g/次,3次/日,治療2~4周,配合阿托品等治療急性腎炎患者,4天顯效,l周消腫,血壓及尿常規(guī)恢復正常,3~4周獲得痊愈。 

 治療再生障礙性貧血:氨茶堿可刺激造血干細胞,擴張骨髓血管,有利于粒細胞生成。

治療移植排斥反應:氨茶堿是一種免疫調節(jié)藥,可選擇性激活抑制型T細胞。抑制激素耐受患者的急性排異現(xiàn)象,降低血肌酐、增加尿量。

另有報道,氨茶堿還可用于膽絞痛、蕁麻疹、嬰兒猝死綜合征、腦血栓形成、急性乙醇中毒、原發(fā)性震顫等病癥的治療。

用法用量

1.成人常用量口服,一次 0.1~ 0.2g,一日 0.3~ 0.6g;極量:一次0.5g,一日 1g。肌內注射,一次 0.25~0.5g,應加用 2%鹽酸普魯卡因。靜脈注射,一次 0.25~0.5g,一日 0.5~1g,每 25~100mg用 5%葡萄糖注射液稀釋至 20~40ml,注射時間不得短于10分鐘。靜脈滴注,一次 0.25~0.5g,一日 0.5~1g,以 5~10%葡萄糖液稀釋后緩慢滴注。注射給藥,極量一次 0.5g,一日 1g。直腸給藥,一般在睡前或便后,一次 0.25~0.5g,一日 1~2次。

2.小兒常用量口服,一日按體重 4~6mg/kg,分 2~3次服。靜脈注射,一次按體重 2~4mg/kg,以 5—25%葡萄糖注射液稀釋,緩慢注射。

不良反應

氨茶堿有效安全血藥濃度范圍較窄,不良反應多,其治療量和中毒量很相近。氨茶堿的有效血藥濃度為10~20ug/ml,當血藥濃度在30~40ug/ml時就會出現(xiàn)不良反應,超過20ug/ml時,對本藥敏感者也可能出現(xiàn)嚴重的不良反應。氨茶堿的不良反應,大致可表現(xiàn)為:①消化道刺激癥狀,如惡心、嘔吐、食欲不振、胃部脹痛;②中樞神經(jīng)興奮癥狀,如失眠、煩躁不安,甚至發(fā)生譫妄和驚厥;③心血管系統(tǒng)的副作用,如心悸、心律失常、血壓下降,嚴重者可出現(xiàn)死亡。

注意事項

本品堿性較強,內服可引起胃腸道反應。 

相互作用

某些抗菌藥物,如大環(huán)內酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,尤以紅霉素和依諾沙星為著,當茶堿與上述藥物伍用時,應適當減量。 

氨茶堿的忌用和慎用指證

五忌

一忌過量。本藥有中樞興奮作用,可使少數(shù)病人發(fā)生失眠和心緒不安,劑量過大可發(fā)生驚厥、譫妄。
二忌靜脈推注或靜脈滴注速度過快。本藥靜脈推注或滴注時如果速度過快,病人可出現(xiàn)煩躁不安、驚厥、心律失常、血壓劇降等癥狀,甚至出現(xiàn)心跳呼吸驟停。因此,氨茶堿必須稀釋后緩慢注射。
三忌對茶堿及其衍生物過敏者使用。
四忌給12歲以下的兒童使用。
五忌與麻黃堿、咖啡因、可拉明等藥物同用。

五慎

一是對黃嘌呤堿基作用特別敏感的兒童應慎用。
環(huán)丙沙星、諾氟沙星、培氟沙星會使氨茶堿的血藥濃度升高而出現(xiàn)危險。
二是與喹諾酮類、依諾沙星合用時,應慎重,因為這樣可能會使氨茶堿代謝作用明顯降低,出現(xiàn)氨茶堿過量危險。
三是心功能、肝功能或冠狀動脈功能不全者以及甲亢患者、癲癇患者、肥胖者應慎用。
四是與大環(huán)內酯類(如紅霉素、交沙霉素、羅紅霉素等)藥物合用時應慎重。紅霉素可使血液中的氨茶堿濃度升高,出現(xiàn)氨茶堿過量,發(fā)生危險。
五是與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、利福布丁、利福平等、西米替丁、氟康唑、美西律、己酮可可堿、喹苯達唑、噻氯匹定、別嘌醇等合用時應慎重。上述藥物可使氨茶堿血藥濃度升高,出現(xiàn)中毒危險。

氨茶堿為一臨床應用歷史悠久的藥物,適應證選擇得當,可收到較好療效。由于其能改善膈肌的收縮力,故用于治療慢性阻塞性肺疾病。氨茶堿對低氧血癥及睡眠紊亂,有較好療效。用于全麻后催醒,對抗嗎啡所致的呼吸抑制,療效較好。尚能調節(jié)免疫功能,可抑制移植排異反應,能明顯延長移植物存活時間

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