主任提問：甲鈷胺和維生素 B12，是同一藥物嗎？

昵稱12494847 2020-10-07

展開全文

一日查房，主任提問：甲鈷胺和維生素 B12 是否屬于同一藥物，能否相互替代使用呢？

同事們面面相覷，答不上來?；厝ズ蟛榭聪嚓P(guān)藥品說明書，發(fā)現(xiàn)說明書并未將兩者的關(guān)系講清楚。于是進(jìn)行了進(jìn)一步的探究，發(fā)現(xiàn)其中大有文章。

甲鈷胺和維生素 B12 是同一藥物嗎？

維生素 B12 即鈷胺素，維生素 B12 家族成員主要有氰鈷胺、羥鈷胺、腺苷鈷胺、甲鈷胺^（1）。從上世紀(jì) 30 年代的氰鈷胺、羥鈷胺、腺苷鈷胺到上世紀(jì) 60 年代的第四代產(chǎn)品——甲鈷胺^（2）。

通常所說的維生素 B12 一般是指氰鈷胺，四者的區(qū)別如下圖所示：

四者的鈷胺素母環(huán)結(jié)構(gòu)是一樣的，不同點(diǎn)：圖中紅色框中取代基團(tuán)。

氰鈷胺：氰基鈷胺素；

羥鈷胺：羥基鈷胺素；

腺苷鈷胺：5'-脫氧腺苷鈷胺素；

甲鈷胺：甲基鈷胺素。

因此維生素 B12 和甲鈷胺不是同一種藥品。

四代維生素 B12 之間的聯(lián)系？

1. 催化活性：

研究表明：氰鈷胺、羥鈷胺沒有直接的生物活性，氰鈷胺屬于前藥，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲鈷胺和腺苷鈷胺。甲鈷胺和腺苷鈷胺是體內(nèi)維生素 B12 的兩種活性輔酶形式^（3）。

2. 口服維生素 B12 的藥代動(dòng)力學(xué)特征：

口服維生素 B12 在小腸與轉(zhuǎn)鈷胺素II（TC2）結(jié)合，吸收入血，轉(zhuǎn)運(yùn)至個(gè)組織及腦脊液。維生素 B12- TC2 復(fù)合物到達(dá)細(xì)胞后，以羥鈷胺形式釋放，細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲鈷胺和腺苷鈷胺，最終發(fā)揮活性^（4）。

3. 甲鈷胺較氰鈷胺的優(yōu)勢：

（1）甲鈷胺可以不經(jīng)過肝臟代謝，也不需要進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，可直接發(fā)揮活性作用。肝功能損傷患者可優(yōu)先選用^（3）。

（2）甲鈷胺更易轉(zhuǎn)移至神經(jīng)細(xì)胞的細(xì)胞器，促進(jìn)髓鞘的形成較腺苷鈷胺作用強(qiáng)^（5）。

（3）甲鈷胺是甲硫氨酸合成酶的輔酶。甲鈷胺優(yōu)勢在于不僅能為甲硫氨酸的合成提供間接的甲基，而且還能直接提供自身攜帶的甲基^（6）。

綜上所述：市場上流通的維生素 B12 成分是氰鈷胺，氰鈷胺屬于前藥，體內(nèi)代謝生成甲鈷胺和腺苷鈷胺而發(fā)揮活性。

維生素B12、甲鈷胺能相互替代使用嗎？

維生素 B12 說明書規(guī)定的適應(yīng)證：巨幼紅細(xì)胞貧血，神經(jīng)炎的輔助治療。

甲鈷胺說明書規(guī)定的適應(yīng)證：用于周圍神經(jīng)病變和因缺乏維生素 B12 引起的巨幼紅細(xì)胞貧血。

（注意由于廠家的不同，內(nèi)容可能與實(shí)際說明書有出入，本文列舉全部說明書涉及到適應(yīng)證。）

有研究表明：在治療周圍神經(jīng)病變方面，甲鈷胺臨床應(yīng)用療效、安全性方面均優(yōu)于維生素 B12^{（3）（6）（7）}。《2013 糖尿病周圍神經(jīng)病變診斷和治療共識》推薦補(bǔ)充 B 族維生素可改善糖尿病神經(jīng)病變（證據(jù)等級 B 級），針對神經(jīng)營養(yǎng)修復(fù)治療推薦甲鈷胺作為輔助治療。

多項(xiàng)研究表明：口服甲鈷胺與肌肉注射維生素 B12 在治療因缺乏維生素 B12 引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血中療效相似^{（8）（9）}。

臨床用藥決策

綜上所述：針對周圍神經(jīng)病變，甲鈷胺效果優(yōu)于維生素 B12，因此不推薦維生素 B12 替代甲鈷胺。針對因缺乏維生素 B12 引起的巨幼紅細(xì)胞貧血，兩者效果相當(dāng)，可以相互替代使用。

首發(fā)：臨床用藥

策劃：鶴兒

排版：劉海洋

投稿：liuhaiyang1@dxy.cn

參考文獻(xiàn)

（1）呂穎堅(jiān)，維生素 B12 的研究進(jìn)展中國食品。衛(wèi)生雜志2012 4(4): 394-399.

（2）朱雅靜,維生素 B12 治療周圍神經(jīng)病變的臨床療效比較。現(xiàn)代藥物與臨床2013 3(28) :355-357.

（3）胡小姜,甲鈷胺的藥理作用及臨床應(yīng)用。中國藥師2000 3(2) :100-102.

（4）王志良,腺苷鈷胺的臨床應(yīng)用進(jìn)展。中國藥事2006 20(2):122-125.

（5）甲鈷胺藥品說明書.

（6）白海青，維生素 B 1 2及其衍生物甲鉆胺對低糖導(dǎo)致的視網(wǎng)膜神經(jīng)元損傷的保護(hù)作用。眼科新進(jìn)展2000 8(23) :239-241.

（7）王婭娟，甲鈷胺的藥理作用及臨床應(yīng)用評價(jià)。山東醫(yī)藥工業(yè)200221（2）：21-24.

（8）王紅梅，甲鉆胺口服與維生素 B12: 肌注治療巨幼紅細(xì)胞性貧血的臨床療效比較。中國衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)管理 2016 7（8）：109-110.

（9）孔宏偉，口服甲鈷胺與肌注維生素 B12在治療巨幼紅細(xì)胞性貧血中的療效比較。浙江實(shí)用醫(yī)學(xué)2007 6（12）：409-410.

本站是提供個(gè)人知識管理的網(wǎng)絡(luò)存儲(chǔ)空間，所有內(nèi)容均由用戶發(fā)布，不代表本站觀點(diǎn)。請注意甄別內(nèi)容中的聯(lián)系方式、誘導(dǎo)購買等信息，謹(jǐn)防詐騙。如發(fā)現(xiàn)有害或侵權(quán)內(nèi)容，請點(diǎn)擊一鍵舉報(bào)。

轉(zhuǎn)藏 分享

QQ空間 QQ好友新浪微博微信

獻(xiàn)花（0） +1

來自：昵稱12494847 > 《待分類1》

舉報(bào)/認(rèn)領(lǐng)