細(xì)辛首載于《本經(jīng)》，其曰：“主咳逆，頭痛腦動，百節(jié)拘攣，風(fēng)濕痹痛，死肌。久服明目，利九竅，輕身長年?！捌錇轳R兜鈴科植物北細(xì)辛、漢城細(xì)辛或華細(xì)辛的干燥根及根莖，以根細(xì)長飽滿、色灰黃、氣味辛香濃郁者為佳。前兩種習(xí)稱“遼細(xì)辛”，主產(chǎn)于遼寧、吉林等地；后一種主產(chǎn)于陜西等地。產(chǎn)于東北三省的“北細(xì)辛”，為道地藥材。細(xì)辛因其形、味而得名，“根極細(xì)，其味極辛”。

細(xì)辛辛溫，有小毒，歸肺、腎、心經(jīng)。它能夠解表散寒、通竅止痛、溫肺化飲。主治：

①風(fēng)寒表證，配伍麻黃、附子，即麻黃細(xì)辛附子湯。

②鼻炎屬寒者，配伍麻黃、辛夷等；屬熱者，配伍石膏等。

③各種疼痛，如頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)疼痛等。

④肺寒咳嗽，配伍干姜、五味子等，如苓甘五味姜辛湯。

圖片來源：《中藥飲片圖鑒》

藥理分析

藥理研究發(fā)現(xiàn)，細(xì)辛主含揮發(fā)油，油中主要成分為甲基丁香酚、黃樟醚等。其中，甲基丁香酚有較強(qiáng)的中樞抑制作用，鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、麻醉等作用尤為明顯；而且還能直接松弛氣管平滑肌，故有鎮(zhèn)咳作用。黃樟醚是其毒性成分，高溫易被破壞。

《本經(jīng)》記載細(xì)辛主“頭痛腦動，百節(jié)拘攣，風(fēng)濕痹痛”，本品含甲基丁香酚，止痛力強(qiáng)，廣泛用于多種疼痛的治療，如頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛、腰痛、痛經(jīng)等。細(xì)辛的揮發(fā)油、醇提物及水提物均具有明顯的止痛作用。因甲基丁香酚是脂溶性成分，不溶于水，但細(xì)辛水提物也具有明顯的止痛作用，說明其止痛的成分與作用機(jī)理還需要進(jìn)一步的探討。但可以肯定的是，甲基丁香酚具有較強(qiáng)的中樞抑制作用，從而具有中樞性鎮(zhèn)痛作用，這是其止痛作用的一個方面。從細(xì)辛局部外用來分析，它能夠止痛，說明它不僅具有中樞性鎮(zhèn)痛作用，而且還有局部麻醉止痛作用。

（1）治療頭痛

細(xì)辛早在《本經(jīng)》中主治“頭痛腦動”，細(xì)辛治療頭痛，不能外用，只能內(nèi)服，內(nèi)服細(xì)辛煎液后，所含的揮發(fā)性成分進(jìn)入大腦，發(fā)揮中樞性鎮(zhèn)痛作用，也就是甲基丁香酚的作用。所以，細(xì)辛止頭痛，屬于對癥治療。筆者常在辨證選方的基礎(chǔ)上，配伍細(xì)辛、川芎、丹參等以止頭痛。

（2）治療牙痛

細(xì)辛治療牙痛，無論寒熱虛實(shí)，均可配伍應(yīng)用。筆者治療過一例牙痛，查無齲齒，以細(xì)辛、白芷各10g，煎含漱口，幾分鐘內(nèi)即達(dá)到止痛的效果，患者自述整個面部達(dá)到麻木的狀態(tài)。通過外用細(xì)辛能夠止痛，分析其作用機(jī)理，有可能是所含的甲基丁香酚除了具有中樞性鎮(zhèn)痛作用外，還有局部止痛作用；也有可能是細(xì)辛煎液中所含的水溶性成分而起止痛作用。但是水溶性成分究竟是什么，不得而知。目前，限于藥理研究的局限性，這兩種觀點(diǎn)都不能排除。

（3）治療關(guān)節(jié)痛、腰痛

此類病證，中醫(yī)大多診斷為痹證，細(xì)辛不僅能夠止痛，而且能夠發(fā)散風(fēng)寒，治療風(fēng)濕痹痛，不僅治本，還能治標(biāo)，早在《本經(jīng)》即有細(xì)辛主“風(fēng)濕痹痛”的記錄。麻黃細(xì)辛附子湯、獨(dú)活寄生湯、當(dāng)歸四逆湯等均含細(xì)辛，均具有明顯的止痛作用。

細(xì)辛止痛的機(jī)理，除了所含甲基丁香酚的中樞性鎮(zhèn)痛作用外，所含的水溶性成分也應(yīng)該具有止痛作用，類似于西藥解熱鎮(zhèn)痛藥，它能夠抑制炎癥局部的前列腺素的合成、組胺的釋放等，對于由致痛化學(xué)物質(zhì)所致的慢性鈍痛如肌肉痛、關(guān)節(jié)痛等有較好的療效。所以，細(xì)辛治療痹痛的機(jī)理有二：一是中樞性鎮(zhèn)痛作用，一是類似于解熱鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛作用。

（4）治療痛經(jīng)

痛經(jīng)的機(jī)理無外乎寒疑、血瘀（當(dāng)然，熱盛也可導(dǎo)致痛經(jīng)，但所占比例極少），所以除活血外，散寒止痛也是痛經(jīng)的常用治法。細(xì)辛不僅能夠止痛，還能通經(jīng)散寒。含有細(xì)辛的當(dāng)歸四逆湯不僅能夠治療血虛寒凝之寒厥（腰腿痛、凍瘡等），也是治療以受寒加重、得溫痛減為主要特點(diǎn)的痛經(jīng)的有效方。細(xì)辛對痛經(jīng)止痛的機(jī)理，類似于治療痹痛的機(jī)理。

《本經(jīng)》載細(xì)辛“主咳逆”，《名醫(yī)別錄》謂之“破痰”，《藥性論》“主咳逆上氣”，《日華子本草》“治咳”。本品性溫，能夠溫化痰飲，治療寒飲證，癥見痰稀、色白、量多等，常見于慢性氣管炎、支氣管炎等。一般與干姜、五味子等同用，此三味是治療痰飲的小藥組，簡稱姜細(xì)味或姜辛味，含有三味的代表方當(dāng)屬小青龍湯。

臨床上凡見咳嗽痰多而稀白者，多用本品來治療。患者服用本品配方后能夠見到痰液明顯減少，推測其具有減少痰液分泌乃至清除稀痰的作用，這與中醫(yī)的認(rèn)識相一致，因?yàn)橄√祵俸?，而?xì)辛性溫，故能治之。

藥理研究還發(fā)現(xiàn)，細(xì)辛揮發(fā)油對組胺或乙酰膽堿所致的氣管平滑肌痙攣有非常顯著的松弛作用，細(xì)辛的煎液還能夠松弛支氣管平滑肌的痙攣而具有平喘作用。這就不難理解，含有細(xì)辛的小青龍湯既能止咳，又能平喘。

現(xiàn)行教材載細(xì)辛能夠通鼻竅，主治急性與慢性鼻炎，早在《名醫(yī)別錄》即載細(xì)辛主“膿鼻”，以后的本草書籍多有該方面的記錄。細(xì)辛的作用類似于抗組胺藥，即H1受體阻滯劑。

組胺是廣泛存在于人體組織內(nèi)的活性物質(zhì)之一，以皮膚、支氣管黏膜、腸黏膜及肺中含量較高。組織中的組胺以無活性的結(jié)合型存在于肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞的顆粒中，當(dāng)機(jī)體受到理化因素刺激或發(fā)生變態(tài)反應(yīng)時，可導(dǎo)致組胺釋放，并迅速與靶細(xì)胞上的組胺受體結(jié)合，而產(chǎn)生生物效應(yīng)，如血管擴(kuò)張、黏膜水腫等。過敏性鼻炎，即變應(yīng)性鼻炎，是指特應(yīng)性個體接觸變應(yīng)原后，主要由IgE介導(dǎo)的介質(zhì)（主要是組胺）釋放，并有多種免疫活性細(xì)胞和細(xì)胞因子等參與的鼻黏膜非感染性炎性疾病。細(xì)辛是通過抑制組胺的釋放、加強(qiáng)血管收縮，減輕黏膜水腫從而能夠通鼻。故小青龍湯不僅能夠治療寒飲咳喘，而且能夠治療過敏性鼻炎。

關(guān)于細(xì)辛用量的討論

教材及藥典記載：煎服，1～3g。這種規(guī)定，是錯誤地沿用了古人的說法。

南宋的陳承在《本草別說》中說：“細(xì)辛單用末，不可過半錢匕，多則氣悶塞，不通者死。”首先，要弄清錢匕是什么樣的標(biāo)準(zhǔn)，錢匕是容量單位而不是重量單位。一錢匕是1.5～1.8g，半錢匕不應(yīng)該超過1g。其次，要弄清此說的要點(diǎn)，一是單用，二是用末，三是不可過量使用。不知何時起，訛傳到今天，就變成“細(xì)辛不過錢”了。可見陳承提及的“不可過半錢匕”是指研末沖服，而不是煎服。如果按照陳承的觀點(diǎn)，入丸散劑時，細(xì)辛的用量為1g左右。而入煎劑的用量呢？《傷寒論》中多首方劑使用細(xì)辛，在小青龍湯及當(dāng)歸四逆湯中的用量均為三兩，在麻黃細(xì)辛附子中用量為二兩。按上海中醫(yī)藥大學(xué)柯雪帆教授的考證：漢代一兩相于現(xiàn)代的15.625g（目前為止比較公認(rèn)的考證），可見細(xì)辛在《傷寒論》中的用量是很大的。

不僅張仲景應(yīng)用細(xì)辛的劑量較大，當(dāng)今有不少中醫(yī)臨床家也多次呼吁，細(xì)辛的用量限制在3g以下，不符合臨床實(shí)際，煎服時，筆者用細(xì)辛的劑量多在6～12g。

藥理研究證實(shí)，細(xì)辛的功效與毒性在很大程度上與其所含的揮發(fā)油有關(guān)。揮發(fā)油中主要的有效成分為甲基丁香酚和有毒成分黃樟醚。細(xì)辛全草經(jīng)一定時間煎煮后，煎液內(nèi)揮發(fā)油中的有毒成分黃樟醚的含量隨著煎煮時間的延長而很快降低，而揮發(fā)油中含量最高的主要有效成分之一的甲基丁香酚含量的下降速度較黃樟醚慢，即黃樟醚的揮發(fā)性遠(yuǎn)勝于甲基丁香酚，因而煎液中黃樟酰的含量下降較快。所以，細(xì)辛全草煎煮一定時間后，煎汁中仍保留著足夠量的有效成分甲基丁香酚，而有毒成分黃樟醚的含量已大為降低，不足以引起毒害。實(shí)驗(yàn)證實(shí)，煎劑中細(xì)辛用量即使是散劑的4倍、12倍，也不會引起毒性反應(yīng)，且對類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎等痹證，其療效較常規(guī)劑量明顯為優(yōu)。

通過分析以上資料，結(jié)合臨床經(jīng)驗(yàn)，筆者認(rèn)為，如果既想達(dá)到較好療效，又不出現(xiàn)中毒，細(xì)辛在較大劑量應(yīng)用時，為保證用藥安全，一是控制劑量，不宜過大；二是先煎久煎，充分揮發(fā)掉煎液中的黃樟醚。