ALTA-1L研究是開(kāi)放標(biāo)簽、多中心的III期臨床研究，入組了275例未接受過(guò)靶向治療的ALK陽(yáng)性晚期非小細(xì)胞肺癌患者，入組患者隨機(jī)1：1分為布加替尼組和克唑替尼組。布加替尼組患者先口服布加替尼90mg每天一次，連服7天，如果耐受則將劑量增加至180mg每天一次。克唑替尼組患者則口服克唑替尼250mg每天兩次。

研究結(jié)果顯示布加替尼組的客觀緩解率、中位無(wú)進(jìn)展生存期都顯著提高，詳細(xì)數(shù)據(jù)如下：

布加替尼組客觀緩解率71%，克唑替尼組為60%

布加替尼治療腦轉(zhuǎn)移效果顯著優(yōu)于克唑替尼，布加替尼組顱內(nèi)病灶客觀緩解率78%，而克唑替尼組只有29%，詳細(xì)數(shù)據(jù)如下：

布加替尼組腦轉(zhuǎn)移患者中位顱內(nèi)疾病無(wú)進(jìn)展生存期未達(dá)到，1年顱內(nèi)疾病無(wú)進(jìn)展生存率67%，就是說(shuō)67%的布加替尼組腦轉(zhuǎn)移患者1年內(nèi)腦轉(zhuǎn)移不會(huì)進(jìn)展，而且存活?？诉蛱婺峤M則為5.6個(gè)月，1年顱內(nèi)疾病無(wú)進(jìn)展生存率為21%，布加替尼降低了腦轉(zhuǎn)移患者73%的顱內(nèi)疾病進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)。

兩組最常見(jiàn)（> 25％的患者）不良反應(yīng)是胃腸道癥狀，血肌酸激酶水平增加和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶水平增加。

布加替尼組比克唑替尼組的發(fā)生率高5%的不良反應(yīng)包括肌酸激酶水平升高（布加替尼39％VS 克唑替尼15％），咳嗽（25％VS 16％），高血壓（23％VS 7％），脂肪酶水平升高（19％VS 12％）。

克唑替尼組比布加替尼組更常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括惡心（克唑替尼56％VS 布尼替尼26％），腹瀉（55％VS 49％），便秘（42％VS 15％），外周性水腫（39％VS 4％），嘔吐（39％VS 18％），丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶水平升高（32％VS 19％），食欲降低（20％VS 7％），視力減退（20％vs. 1％），味覺(jué)障礙（19％VS 4％）和視力障礙（16％對(duì)0％）。

值得注意的是布加替尼組間質(zhì)性肺病或肺炎的發(fā)生率高于克唑替尼組（4%VS 2%），尤其是嚴(yán)重的3/4級(jí)間質(zhì)性肺病或肺炎布加替尼組發(fā)生率顯著高于克唑替尼（3%VS 0.7%）。布加替尼組患者發(fā)生間質(zhì)性肺病或肺炎通常在治療初始階段（3-8天）。布加替尼組4例間質(zhì)性肺炎患者均中止布加替尼治療。