目前越來(lái)越多的抗癲癇藥物出現(xiàn)，癲癇的治療方案也豐富起來(lái)，但是這么多癲癇藥物到底有哪些差別呢？ 抗癲癇藥物種類(lèi)多樣，按藥物出現(xiàn)的先后分為傳統(tǒng)抗癲癇藥物和新型抗癲癇藥物，上世紀(jì)八十年代之前共有7種主要的抗癲癇藥物（AEDs）應(yīng)用于臨床，習(xí)慣上稱(chēng)為傳統(tǒng)AEDs。 傳統(tǒng)抗癲癇藥物包括：卡馬西平、丙戊酸鈉（鎂）、苯巴比妥、苯妥英鈉、乙琥胺、撲癇酮、氯硝西泮或硝西泮等； 80年代以后國(guó)外開(kāi)發(fā)并陸續(xù)上市了多種新AEDs（見(jiàn)表1）新型抗癲癇藥物包括：奧卡西平、妥泰、拉莫三嗪、開(kāi)普蘭（左乙拉西坦）、唑尼沙胺、非氨酯、加巴噴丁、替加賓、氨己烯酸等。 隨著醫(yī)學(xué)的發(fā)展，新的抗癲癇藥物還在不斷涌現(xiàn)。 藥代動(dòng)力學(xué)特征是決定血液中和腦組織中藥物濃度的關(guān)鍵環(huán)節(jié)，是了解藥物的療效、不良反應(yīng)及藥物之間相互作用的基礎(chǔ)。 理想的AEDs（抗癲癇藥物）應(yīng)具有以下特征：生物利用度完全且穩(wěn)定；半衰期（藥物濃度經(jīng)過(guò)某種反應(yīng)降低到剩下初始時(shí)一半濃度所消耗的時(shí)間）較長(zhǎng)，每日服藥次數(shù)少；一級(jí)藥代動(dòng)力學(xué)特征：即劑量與血藥濃度成比例變化；蛋白結(jié)合率低，并且呈飽和性；無(wú)肝酶誘導(dǎo)作用；無(wú)活性代謝產(chǎn)物。 從臨床上看理想的抗癲癇藥物應(yīng)該符合兩個(gè)條件： ① 有效控制癲癇發(fā)作； ② 無(wú)或很少副作用。研究表明新型抗癲癇藥物與傳統(tǒng)抗癲癇藥物在癲癇發(fā)作控制的療效上無(wú)顯著性差異，但在藥物副作用的發(fā)生率上明顯降低，這也是新型抗癲癇藥物的優(yōu)勢(shì)。但新型抗癲癇藥物價(jià)格一般都較傳統(tǒng)抗癲癇藥物價(jià)格高。所以在選擇抗癲癇藥物時(shí)，療效、副作用和花費(fèi)要綜合考慮。 名詞解釋 生物利用度：是反映所給藥物進(jìn)入人體循環(huán)的藥量比例，它描述口服藥物由胃腸道吸收，及經(jīng)過(guò)肝臟而到達(dá)體循環(huán)血液中的藥量占口服劑量的百分比。包括生物利用程度與生物利用速度。 藥物半衰期：一般可稱(chēng)作生物半效期或者是生物半衰期，也可以簡(jiǎn)寫(xiě)為“t1/2”，指的是血液中藥物濃度或者是體內(nèi)藥物量減低到二分之一所花費(fèi)的時(shí)間。藥物半衰期能夠確定給藥間隔和服藥次數(shù)。 藥物的血漿蛋白結(jié)合：指的是藥物進(jìn)入循環(huán)后首先與血漿蛋白成為結(jié)合型藥物，未被結(jié)合的藥物稱(chēng)為游離型藥物（有活性）。藥物與血漿蛋白的結(jié)合是可逆的，結(jié)合型藥物的藥理活性暫時(shí)消失，結(jié)合物因分子變大不能通過(guò)毛細(xì)血管壁而暫時(shí)“儲(chǔ)存”于血液中。 飽和性：血漿中蛋白有一定的量，與藥物的結(jié)合有限，因此，藥物與血漿蛋白結(jié)合具有飽和性。兩個(gè)藥物可能競(jìng)爭(zhēng)與同一蛋白結(jié)合而發(fā)生置換現(xiàn)象，兩個(gè)藥的未結(jié)合有理性藥物濃度都發(fā)生變化了，容易出現(xiàn)療效下降或中毒的現(xiàn)象。 酶誘導(dǎo)作用：酶誘導(dǎo)的結(jié)果是促進(jìn)代謝，通?？山档痛蠖鄶?shù)藥物的藥理作用，包括誘導(dǎo)劑本身和一些同時(shí)應(yīng)用的藥物。其中它的自身誘導(dǎo)作用使其用量越來(lái)越大而成為這些藥物產(chǎn)生耐受性的原因。合并用藥時(shí)會(huì)影響藥物的療效的。有一種藥酶叫“細(xì)胞色素P450( CYP450)”。藥物作為這個(gè)酶的誘導(dǎo)劑可使藥酶活性增強(qiáng)，使其本身或其他藥物代謝加快，多數(shù)情況下,血藥濃度降低, 藥理活性減弱。 |
|
|
來(lái)自： 漸近故鄉(xiāng)時(shí) > 《我的圖書(shū)館》
