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丁香園論壇

 隱瀾 2018-06-21

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常用的止痛藥物可以分為非甾體抗炎藥和麻醉性鎮(zhèn)痛藥兩大類,后者目前在疼痛領(lǐng)域的應(yīng)用主要是癌癥疼痛的治療,亦可用于術(shù)后的短期止痛。

臨床常見的用于止痛的非甾體抗炎藥有對(duì)乙酰氨基酚和布洛芬,麻醉性鎮(zhèn)痛藥有嗎啡、羥考酮、哌替啶、布桂嗪、曲馬多。

本期問答: 7 大止痛藥臨床應(yīng)用有哪些注意事項(xiàng)?

  • 非甾體抗炎藥適用于哪些類型的疼痛?有哪些不良反應(yīng)?使用時(shí)有什么注意事項(xiàng)?

  • 如果需要長期使用非甾體類止痛藥,或日用劑量已經(jīng)達(dá)到限制性用量時(shí),應(yīng)該如何處理?

  • 嗎啡的適應(yīng)癥有哪些?有哪些不良反應(yīng)?急性中毒時(shí)如何解救?

  • 哌替啶、布桂嗪、曲馬多又有哪些不良反應(yīng)?使用時(shí)應(yīng)該注意些什么?

參考答案

非甾體抗炎藥

1. 對(duì)乙酰氨基酚

適應(yīng)證:適用于頭痛、關(guān)節(jié)痛及神經(jīng)痛,癌性痛及手術(shù)后止痛。對(duì)阿司匹林過敏或不耐受的患者,本品尤為適用。

用法用量:口服一次 0.3~0.6 g,根據(jù)需要一日 3~4 次。每日劑量不宜超過 2 g,療程不宜超過 10 日,不宜長期服用。服用過量時(shí),可給予拮抗劑 N-乙酰半胱氨酸,12 h 內(nèi)可達(dá)到滿意療效,同時(shí)可進(jìn)行血液透析除去。

不良反應(yīng):主要是胃腸道反應(yīng),可引起惡心、嘔吐、出汗、腹痛、面色蒼白等。

注意事項(xiàng):日劑量超過 4 g 可引起嚴(yán)重肝損傷和急性腎小管壞死。如有可能,可監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度。

2. 布洛芬

適應(yīng)證:用于緩解輕至中度的疼痛,如頭痛、偏頭痛、牙痛、痛經(jīng)、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛及肌肉痛。

用法用量:一次 0.2~0.4 g,每 4~6 h 一次;緩釋制劑每次 0.3 g,早晚各一次。本品使用日劑量不得超過 2.4 g。

不良反應(yīng):偶見輕度消化不良、皮疹、胃腸道潰瘍及出血、轉(zhuǎn)氨酶升高。

特點(diǎn):對(duì)血象與腎功能無明顯影響,胃腸道刺激性小,體內(nèi)無藥物蓄積的趨向;本品鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似,比對(duì)乙酰氨基酚強(qiáng)。

注意事項(xiàng):布洛芬與其他同類藥有交叉過敏性。有支氣管哮喘病史的患者,可能會(huì)引起支氣管痙攣。本品禁用于活動(dòng)期消化性潰瘍、胃及十二指腸潰瘍者。

溫馨提示:使用非甾體抗炎藥,用藥劑量達(dá)到一定水平以上時(shí),增加用藥劑量并不能增強(qiáng)其止痛效果,但藥物的毒性反應(yīng)將明顯增加。因此,如果需要長期使用非甾體類止痛藥,或日用劑量已經(jīng)達(dá)到限制性用量時(shí),應(yīng)考慮更換為阿片類止痛藥;如為聯(lián)合用藥,則只增加阿片類止痛藥的用藥劑量。

麻醉性鎮(zhèn)痛藥

3. 嗎啡

適應(yīng)證:?jiǎn)岱葹閺?qiáng)效鎮(zhèn)痛藥,適用于其它鎮(zhèn)痛藥無效的急性劇痛,如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、手術(shù)后及晚期癌痛等疼痛。其明顯的鎮(zhèn)靜作用,能夠消除由疼痛引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應(yīng),對(duì)疼痛的耐受力明顯提高,更容易耐受疼痛。嗎啡是治療重度癌痛的代表性藥物。

用法用量:口服一次 5~15 mg,一日 15~60 mg;皮下注射,一次 5~15 mg,一日 15~40 mg;靜脈注射 5~10 mg。用于癌痛患者止痛治療時(shí),劑量無封頂效應(yīng)。緩釋制劑將每日總用量分為兩次給藥即可。

不良反應(yīng):便秘、呼吸抑制、排尿困難、嗜睡、頭痛、惡心、嘔吐等,均可進(jìn)行對(duì)癥治療。

注意事項(xiàng):?jiǎn)岱炔荒軉为?dú)用于內(nèi)臟絞痛(如膽、腎絞痛等),而應(yīng)與阿托品等有效的解痙藥合用;過量時(shí)可致急性中毒,主要表現(xiàn)為昏迷、針尖樣瞳孔、血壓下降等,可用納洛酮 0.4~0.8 mg 靜脈注射或肌內(nèi)注射進(jìn)行解救,必要時(shí) 2~3 分鐘可重復(fù)一次,或?qū)⒓{洛酮 2 mg 溶于 NS 或 5%GS 溶液 500 ml 靜脈滴注。

4. 羥考酮

羥考酮藥理作用與嗎啡相似,鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度與嗎啡相等或更高,鎮(zhèn)痛作用無封頂效應(yīng),目前認(rèn)為單獨(dú)使用羥考酮是強(qiáng)阿片類藥物的有效替代藥。

適應(yīng)證:用于緩解持續(xù)的中重度疼痛。

用法用量:緩釋片每 12 h 服用一次,用藥劑量取決于患者的疼痛嚴(yán)重程度和既往鎮(zhèn)痛藥的用藥史。除難以控制的不良反應(yīng)影響外,應(yīng)滴定給藥至患者疼痛緩解。首次服用阿片類藥物或弱阿片類藥物不能控制的中重度疼痛患者,初始用藥劑量一般為 5~10 mg,每 12 h 服用一次。迄今,臨床報(bào)道的個(gè)體用藥的最高劑量為 520 mg/12 h。

不良反應(yīng):同嗎啡。

注意事項(xiàng):氨酚羥考酮為含有羥考酮的復(fù)方制劑,但未納入麻精藥品管理范疇,仍按照普通藥品管理,使用時(shí)需注意其他成分的每日極量,如氨酚羥考酮(對(duì)乙酰氨基酚:羥考酮 = 325 mg:5 mg)中對(duì)乙酰氨基酚每日用量不應(yīng)超過 2 g。

5. 哌替啶

即度冷丁,其鎮(zhèn)痛作用是嗎啡的 1/10,作用時(shí)間較嗎啡短,口服給藥的可靠性差,臨床上僅用注射劑型。

適應(yīng)證:只可用于短時(shí)的急性疼痛,禁用于需要長期連續(xù)使用的慢性疼痛或癌性疼痛。

用法用量:100~150 mg 肌內(nèi)注射,或 50~100 mg 靜脈注射,每 2~4 h 給藥 1 次。

注意事項(xiàng):哌替啶在體內(nèi)代謝為去甲哌替啶,具有中樞神經(jīng)毒性,半衰期約是哌替啶的 10 倍,大劑量重復(fù)使用或連續(xù)輸注必然造成去甲哌替啶的積聚,出現(xiàn)震顫、抽搐、癲癇發(fā)作等中樞性毒性反應(yīng)。

6. 布桂嗪

又名強(qiáng)痛定,鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的 1/3,但強(qiáng)于非甾體抗炎藥,對(duì)皮膚、粘膜及運(yùn)動(dòng)器官的疼痛有明顯的抑制作用,而對(duì)內(nèi)臟器官疼痛的鎮(zhèn)痛效果較差。比嗎啡成癮性低但耐受性高,我國已將其納入麻醉藥品管理目錄。

適應(yīng)證:中等強(qiáng)度的鎮(zhèn)痛,用于偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、炎癥性及外傷性疼痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)、癌性疼痛等。

用法用量:口服,成人一次 30~60 mg,一日 90~180 mg;皮下或肌內(nèi)注射,成人一次 50~100 mg,一日 1~2 次,對(duì)于慢性中重度癌痛的患者,首次及總量可不受常規(guī)劑量的限制。

不良反應(yīng):一般不嚴(yán)重,偶有惡心或頭暈、困倦等,停藥后即消失。

7. 曲馬多

曲馬多屬于非阿片類中樞性鎮(zhèn)痛藥,作用強(qiáng)度為嗎啡的 1/10~1/8,一般不引起藥物的耐受性和依賴性。

適應(yīng)證:用于中重度急慢性疼痛。

用法用量:一次 50~100 mg,一日不超過 400 mg,可口服、靜脈、皮下或肌內(nèi)注射給藥。

特點(diǎn):曲馬多在臨床治療劑量無呼吸抑制,也無明顯的心血管系統(tǒng)副作用,因此對(duì)老年人和患有呼吸道疾病的患者尤為適合。

參考資料

1. 新編藥物學(xué)(第 17 版);

2.《癌癥疼痛診療規(guī)范(2011 年版)》;

3. 中華醫(yī)學(xué)會(huì)臨床診療指南疼痛學(xué)分冊(cè)。

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答案將會(huì)在明天中午十二點(diǎn)在本帖公布哦~

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