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風濕藥物說明書系列之一:難以馴服的他克莫司(FK506)

 板橋胡同37號 2017-07-06



使用他克莫司的患者,必須詳細了解以下內(nèi)容,以保證療效且減少副作用。


作者|溫嶺一院王文龍 

來源|風濕科普大全


他克莫司,又稱FK506,常用商品名:普樂可復,在腎移植后、自身免疫性疾?。ɡ钳彙⒏稍锞C合征、類風濕關節(jié)炎等)、腎臟病(尤其是膜性腎?。⒀合到y(tǒng)疾病中非常常用。從療效來看,的確是個好藥,得到醫(yī)生和病人的認可。但這個藥,受其他藥物、飲食影響很大,稍有不慎,直接影響臨床療效,或是藥物過量,甚至中毒,因此,使用他克莫司的患者,必須詳細了解以下內(nèi)容,以保證療效且減少副作用。



影響他克莫司的藥物和食物


他克莫司在血中需要維持一定的濃度,濃度過低,達不到治療效果,濃度過高,可增加副作用,甚至中毒。


他克莫司的代謝需要細胞色素3A4(CYP3A4)和P-糖蛋白(P-gp)的參與,但影響這個酶的藥物和食物非常多,一不小心就會吃了影響這個酶的藥物或食物,如果您足夠細心,看到其他藥物影響CYP3A4和P-gp,您就不能隨便和他克莫司一起吃了!


增加他克莫司濃度的常見藥物和食物:


抗真菌藥(酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑);


大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥(紅霉素、克拉霉素,阿奇霉素、除螺旋霉素);


消化系統(tǒng)藥物:奧美拉唑、蘭索拉唑等,泮托拉唑影響較小,西咪替丁、莫沙必利;


鈣通道阻滯劑類的降壓藥:地爾硫卓、維拉帕米;


各種含鋁、鎂藥物如氫氧化鋁、磷酸鋁、氫氧化鎂、氧化鎂;


抗病毒藥物:拉米夫定、齊多夫定、利托那韋;


5-羥色胺再攝取抑制劑:西酞普蘭(喜普妙)、草酸艾斯西酞普蘭(來士普)、氟西汀 (百優(yōu)解)、氟伏沙明(蘭釋)、帕羅西?。ㄙ悩诽兀⑸崆?(左洛復)。


中藥:五味子甲素(五酯膠囊、五酯片)、黃連素(鹽酸小檗堿)、復方甘草酸苷(甘草)、聯(lián)苯雙酯、大黃、貫葉連翹等中藥成分;


其他常用藥:甲硝唑、氯霉素、咪噠唑侖、他莫昔芬、乙炔雌二醇、甲地孕酮、尼卡地平片等。


降低他克莫司濃度的常見藥物:


利福平、異煙肼、苯妥英、卡馬西平、糖皮質(zhì)激素、卡泊芬凈。


食物對他克莫司濃度也有影響:


葡萄柚,包括各種含有柚子汁成分的飲品可使他克莫司濃度10倍升高,必須避免。此外,各種茶水、含茶成分的飲料,其他一些常見食物,例如胡椒、辣椒、姜、大豆、葡萄汁、石榴汁等,對他克莫司濃度也會產(chǎn)生影響,應盡量避免。



他克莫司對其他藥物的影響


腎毒性、神經(jīng)毒性增加:氨基糖苷類、萬古霉素、復方新諾明、非甾體抗炎藥(布洛芬、西樂葆)、更昔洛韋、阿昔洛韋、兩性霉素B;


加重高鉀血癥:螺內(nèi)酯、氨苯喋啶;


與疫苗合用:滅活疫苗,尤其是活疫苗,可消除卡介苗的治療效應。



他克莫司服用方法有講究


空腹服用:飯前1小時或飯后2-3小時,每日量分兩次服用,服藥間隔為12小時。整片吞服,不要咀嚼、掰開或壓碎。如果漏服,一旦記起來應立刻服藥。但如果已接近下次服藥時間,按照正常時間服用,切不可服用雙倍劑量。



服用他克莫司的注意事項


監(jiān)測血常規(guī)、肝腎功能、血糖、血脂、血壓,若出現(xiàn)上述指標異常,及時聯(lián)系醫(yī)生;


應避免感染,少攝入高糖、高鹽食品;


配合醫(yī)生監(jiān)測血藥濃度(于服藥12h后,即下一次服藥前空腹抽血),建議固定一家單位監(jiān)測;


因為很多藥物增加或降低他克莫司濃度,可能影響療效或增加副作用,故需要告知醫(yī)生正在服用的所有藥物(包括處方藥、保健品、維生素類),開始使用任何一種藥前均需咨詢醫(yī)生;


服用該藥2小時內(nèi)不要服用抗酸藥(如奧美拉唑、泮托拉唑等)、消膽胺或降脂樹脂II號(考來替泊);


避免服用柚子和柚子汁(用于提高濃度除外);


避免飲用啤酒、葡萄酒或含有該成分的飲料;


接種任何疫苗前告知醫(yī)生,因該藥可增加感染的風險或使疫苗無效;


告知牙醫(yī)、外科醫(yī)生和其他醫(yī)生正在服用該藥;


服藥期間更易曬傷,避免強光直射,采用適當?shù)恼诒芄獯胧?/SPAN>


如果懷孕或計劃懷孕需告知醫(yī)生,需停藥半年方可懷孕,應與醫(yī)生商量,使用其他替代藥物。


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