一、作用機(jī)制

1.β-內(nèi)酰胺類(lèi)藥物，與青霉素結(jié)構(gòu)不同（雙氫三嗪環(huán)VS四氫噻唑環(huán)），但有著相同的作用機(jī)制：與細(xì)菌細(xì)胞膜上的PBPs結(jié)合，妨礙黏肽形成，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成。

2.大多數(shù)頭孢菌素類(lèi)藥物對(duì)G+和G—均有抗菌活性，但活性譜差別較大（具體的學(xué)醫(yī)者翻書(shū)都知道）

二、經(jīng)典分類(lèi)（話說(shuō)五代都出來(lái)了）

一代：頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢唑林(對(duì)甲氧西林敏感的金葡菌及鏈球菌有較好的抗菌活性，對(duì)G—病原體活性有限——大腸埃希氏菌、克雷伯氏菌)；

二代：頭孢丙烯、頭孢克洛、頭孢替坦、頭孢呋辛（與一代相比，對(duì)G—病原體活性增加——上呼吸道的正常菌群、卡他莫拉菌）；

三代：頭孢地尼（對(duì)皮膚軟組織感染有效——對(duì)金葡菌、鏈球菌有抗菌活性），頭孢噻肟、頭孢曲松（能透過(guò)血腦屏障——對(duì)流感嗜血桿菌、腦膜炎雙球菌、肺炎鏈球菌所致的腦膜炎有效），頭孢他啶、頭孢哌酮（對(duì)G—病原體抗菌譜廣—銅綠假單胞菌，對(duì)G+稍弱）

四代：頭孢吡肟（對(duì)G+和G—均有較好活性——銅綠假單胞菌）

三、藥代動(dòng)力學(xué)

※多數(shù)空腹口服

※酯化的要與食物同服——頭孢呋辛：可延長(zhǎng)與黏膜接觸時(shí)間，但低于胃酸pH的制劑會(huì)減少此種藥物吸收

※頭孢克洛是一種延遲釋放劑，需與藥物同服，在乳汁中有不同程度的釋放；

※使用一、二、三代頭孢菌素可進(jìn)行哺乳

四、適應(yīng)癥（太多，只挑幾個(gè)不太常提到的）

※由金葡菌或鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚軟組織感染（一/二代、頭孢地尼）

※淋病

※萊姆?。侯^孢曲松：病程晚期/腦膜炎，頭孢呋辛：病程早期；

※細(xì)菌性腦膜炎：頭孢曲松、頭孢噻肟

五、用藥風(fēng)險(xiǎn)

禁止與酒精同用（另外科普一下：喝酒容易臉紅的人不是因?yàn)樗芎染?，而是他的解酒能力較差——缺乏乙醛至乙酸代謝過(guò)程一種酶，導(dǎo)致乙醛在體內(nèi)蓄積）

已知對(duì)頭孢菌素/青霉素過(guò)敏者；

頭孢地尼 VS 抑酸劑/鐵劑同用（減少頭孢地尼的吸收）；

CsA VS 頭孢曲松/頭孢噻肟（增加血藥濃度）；

華法林 VS 頭孢替坦/頭孢克洛/頭孢克圬/頭孢哌哃；

多數(shù)頭孢菌素 VS 丙磺舒（腎排泄受損時(shí)）

六、不良反應(yīng)

藥物過(guò)敏（剝脫性皮炎、SJS、血管炎、AGEP），腎小管酸中毒，雙輪硫樣反應(yīng)（特異性），血栓性靜脈炎，血清病樣反應(yīng)，腹瀉（頭孢曲松）

與青霉素的交叉過(guò)敏：對(duì)青霉素過(guò)敏的患者中有20%，一、二代頭孢，都有β-內(nèi)酰胺環(huán)/某種交叉過(guò)敏的抗原—相似的側(cè)鏈（相似側(cè)鏈——頭孢西丁、頭孢孟多、頭孢噻酚、頭孢噻啶VS青霉素，頭孢克洛、頭孢氨芐、頭孢拉定VS阿莫西林、氨芐西林）

缺乏相似側(cè)鏈的口服劑型（頭孢地尼、頭孢呋辛）VS青霉素、阿莫西林、氨芐西林，對(duì)于青霉素過(guò)敏者也較為安全（換句話說(shuō)，對(duì)青霉素、阿莫西林過(guò)敏患者可考慮使用頭孢地尼、頭孢呋辛——這個(gè)不是所有醫(yī)生都知道哦——但后者也最好做一下皮試，因?yàn)轭^孢呋辛本身也能引起過(guò)敏）