1.藥品通用名: 紫杉醇 
藥品商品名: 紫杉醇 
藥理作用: 
紫杉醇和Taxotere均屬紫杉類藥物（Taxoids）。紫杉類藥物是由紫杉的樹干、樹皮或針葉中提取或半合成的有效成分。早在60年代即發(fā)現(xiàn)由美國西部紫杉（Taxusbrevis）樹干的粗提物具有抗腫瘤活性。1971年Wall等分離到紫杉醇，美國國立癌癥研究所在體外人癌細胞株篩選中對卵巢癌、乳腺癌和大腸癌療效突出，對移植性動物腫瘤如黑色素瘤、肺癌也有明顯抑制作用。因而于1983年進入臨床研究。由于其作用機制獨特，對很多耐藥病人有效，成為目前最熱門的抗腫瘤藥物之一。紫杉醇于1994年在我國上市，國產(chǎn)的紫杉醇已通過審評進行期臨床試用。微管在維持正常細胞功能，包括有絲分裂過程中染色體的移動，細胞形成的調控，激素分泌，細胞膜上受體的固定等具有重要地位。微管蛋白是微管的組成基礎很多植物藥對微管蛋白有選擇性作用，例如長春花堿類主要與微管蛋白的特定部位結合，從而使微管蛋白不能聚合形成微管，導致紡錘體破壞和細胞死亡。紫杉類也作用于微管/微管蛋白系統(tǒng)，但機制不同。目前進入臨床的兩種紫杉類藥物紫杉醇和Taxotere都可促進微管蛋白裝配成微管，但抑制微管的解聚，從而導致微管束的排列異常，形成星狀體，使紡錘體失去正常功能，導致細胞死亡。紫杉類藥物可以在缺少鳥苷三磷酸（GTP）與微管相關蛋白（MAP）的條件下誘導形成無功能的微管，而且使微管不能解聚。紫杉類與微管結合的部位也與長春堿類不同。在體外人瘤株篩選和實驗動物中對多種腫瘤均有效，屬于廣譜的抗腫瘤植物藥。實驗研究說明誘導對紫杉醇耐藥需要使微管蛋白的二聚體a和B管蛋白失活。所以對順鉑、阿霉素耐藥的癌細胞也有效。本品為從短葉紫杉（Taxus brevifolia （Taxaceae））或紅豆杉中提取分離的新的雙萜烯成分。它是1994年7月由美國FDA批準進入市場的一種新型抗微管藥物。紫杉醇是一種廣譜抗癌藥物。它在體外對L1210、P388白血病細胞、Walk-er256肉瘤細胞、肉瘤180及B16黑色素瘤細胞具有很高的殺傷活性，亦可抑制KB、HCT-8、A2780及MCF-7等人癌細胞生長（IC50分別為0.0019，0.0036及0.01μg/ml）。動物實驗治療表明，紫杉醇對黑色素瘤B-16、walker肉瘤及裸鼠的人卵巢癌異種移植腫瘤的生長有明顯的抑制作用。但本品與長春堿的作用不同，并不導致微管去多聚化，而是與細胞中微管蛋白結合，促使細胞中微管雙聚體裝配成微管，抑制微管去多聚化而使之穩(wěn)定，從而抑制細胞中諸如運動和分泌等依賴微管蛋白的過程，阻斷細胞的有絲分裂，使之停止于62晚期和M期。此外，紫杉醇尚可激活巨噬細胞起殺滅腫瘤的作用。當其與γ-干擾素合用時，對激活巨噬細胞溶解腫瘤有增強作用。 
藥代動力: 
靜脈滴注紫杉醇后血漿內消除呈二室模型，平均t1/2a為0.27小時，t1/2B為6.4小時，與血漿蛋白結合率為95%～98%。劑量200-275mg/m2作24小時靜脈滴注，平均max為435±111～802±260ng/ml。劑量為170mg/m2以上靜脈滴注6或24小時，至少在6～12小時之間血藥濃度達85ng/ml以上。目前對3小時滴注的藥代正在進行研究，可能血藥濃度更高，但AUC和Cmax并不與劑量增加成正比，這種非線性藥代動力學可能是由于可飽和和清除過程。 
適應癥: 
通過臨床研究，紫杉醇主要適用于卵巢癌和乳腺癌，對肺癌、大腸癌、黑色素瘤、頭頸部癌、淋巴瘤、腦瘤也都有一定療效。紫杉醇為具有重大突破的新一代腫瘤化療藥物。現(xiàn)已作為卵巢癌和乳腺癌的一線藥物，對鉑類等已有抗藥性的頑固性卵巢癌亦有效。單藥應用，對晚期卵巢癌的有效率為25%～30%，乳腺癌的有效率為30%～38%）肺癌為20%～25%，頭頸部癌為40%，食管癌為30%，生殖細胞腫瘤為20%～25%，子宮內膜癌為30%，淋巴瘤為20%～30%，膀胱癌為40%；聯(lián)合其他常用抗腫瘤藥，療效可進一步提高。此外，紫杉醇對黑色素瘤、結腸癌亦有效。紫杉醇對HIV引起的卡波濟肉瘤有效，包括進展性病變、晚期艾滋病或以前用過系統(tǒng)治療的患者。 
用法用量: 
一般臨床使用紫杉醇的程序如下：1.先詢問病人有無過敏史，并查看白細胞及血小板的數(shù)據(jù)。有過敏史者及白細胞/血小板低下者應慎用。2.由于此藥可引起過敏反應，在給藥12小時和6小時前服用地塞米松20mg，給藥前30～60分鐘給予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg靜脈注射。3.常用紫杉醇的劑量為135～175mg/m2，應先將注射液加于生理鹽水或5%葡萄糖液500～1000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯輸液器，應用特制的膠管及0.22um的微孔膜濾過。4.滴注開始后每15分鐘應測血壓、心率，呼吸一次，注意有無過敏反應。5.一般滴注3小時。6.注藥后每周應檢查血像至少2次，3-4周后視情況可再重復。本品可與順鉑、卡鉑、異環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、vp一16等聯(lián)合應用，血像低下時應用G-cSF，或紫杉醇加G-CSF預防給藥。單藥治療：135～250mg/m靜滴，3～24h每3～4周1次，2～3周期為一療程，綜合各研究資料：紫杉醇175mg/m2以上有效率高。200mg/m結果優(yōu)：于135mg/m2。國內常用135～175mg/m2。文獻上紫杉醇的輸注時間有1，3，12，24，120h等。近來臨床試驗證明，短時輸入是安全的（1h），相似于3和24h的結果，現(xiàn)臨床常用3h輸入。一般臨床使用紫杉醇的程序：①先詢問有無過敏史，并查看白細胞和血小板數(shù)，有過敏史或白細胞/血小板低下者慎用；②在給藥12h和6h前服用地塞米松2.5～6mg，給藥前30～60min給予苯海拉明20mg口服及西咪替丁300mg靜脈注射；③將紫杉醇溶于生理鹽水或5%葡萄糖液500～1000ml中，靜脈輸注；④滴注開始后每15min測血壓、心率、呼吸1次，觀察有無過敏反應；⑤一般滴注3～5h；⑥注藥后每周應檢查其象至少2次，3～4周后視情況再重復；⑦為預防神經(jīng)毒性給藥期間可服用煙酰胺50mg，3次/d，維生素B610mg，3次/d,維生素B110mg，3次/d。聯(lián)合化療：卵巢癌，紫杉醇135mg/m2，靜注，順鉑80mg/m2靜注，每3～4周1次,2～3周期為一療程；乳腺癌紫杉醇135mg/m2靜注，阿霉素40mg/m2靜注。每3～4周1次，2～3周期為一療程；肺癌，紫杉醇135m/m2，靜注，順鉑80mg/m2靜注或卡鉑350mg/m2靜注，每3～4周一次，2～3周期為一療程；食管癌，紫杉醇135mg/m2靜注（第1周），順鉑80mg/m2靜注（第1周）平陽霉素8mg肌注，2次/周（第1，2周），每3～4周一次，2～3周期為一療程。 
不良反應: 
毒副反應主要為骨髓抑制，神經(jīng)毒性（1）血液系統(tǒng)：劑量限制性毒性是骨髓抑制，主要表現(xiàn)為中性粒細胞減少，而對血小板和紅細胞毒性小，抑制程度與藥物劑量相關。中性粒細胞減少與紫杉醇和6a紫杉醇AUC無相關性，與Cmax亦無相關性，而與紫杉醇血漿≥0.05μmol/L相關。（2）過敏反應：可發(fā)生呼吸困難和低血壓、血管神經(jīng)性水腫、全身蕁麻疹等嚴重過敏反應。因此，接受紫杉醇治療的病人應先服用皮質激素、苯海拉明和風受體拮抗劑以作預防。發(fā)生過嚴重過敏反應者不宜再用本品。（3）心血管系統(tǒng)；約30%病人有心電圖異常。低血壓和心 
注意事項: 
1．血液學毒性：為限制劑量提高的主要因素，一般在白細胞低于1500/mm3時應輔助應用G-CSF，血小板低于30，000/mm3時應輸成分血。2．過敏反應：除了預處理外，如只有輕微癥狀如面潮紅、皮膚反應、心率略快、血壓稍降可不必停藥，可將滴速減慢。但如出現(xiàn)嚴重反應如血壓低、血管神經(jīng)性水腫、呼吸因難、全身尋麻疹，應停藥并給以適當處理。有嚴重過敏的病人下次不宜再次應用紫杉醇治療。3．神經(jīng)系統(tǒng)：最常見為指趾麻木。有約4%的病人，特別是高劑量時可出現(xiàn)明顯的感覺和運動障礙及腱反射減低。曾有個別報告在滴注時發(fā)生癲癇大發(fā)作。4．心血管：一過性心動過速和低血壓較常見，一般不需處理。但在滴注的第一小時應嚴密觀察，以后除有嚴重傳導阻滯的病人不必每小時觀察一次。5．關節(jié)和肌肉：半數(shù)左右的病人在用藥后2～3天會感到關節(jié)和肌肉疼痛，與所用劑量相關。一般在幾天內恢復。在給予G-CSF的病人肌肉痛會加重。6．肝膽系統(tǒng)：由于紫杉醇大部由膽汁中排出，對有肝膽疾病的病人應謹慎觀察。在數(shù)千例的資料中約8%的病人有膽紅素升高。23%的病人堿性磷酸酶升高，18%有谷草轉氨酶升高。但目前尚無資料說明紫杉醇對肝功有嚴重損害。7．其他：消化道反應雖常見但一般不重，少數(shù)可有腹瀉和粘膜炎。輕度脫發(fā)也較常見。于避光2～8℃冰箱內保存。 
制劑: 
注射液：每支30mg（5ml）。紫素：中國醫(yī)學科學院藥物研究所提供，每瓶30mg（6mg/m1，5ml），2～8℃保存。泰素（Taxol）：美國百時美公司生產(chǎn)。 
外觀檢查: 本品為針狀結晶，高親脂性，不溶于水。熔點216～217℃，其濃縮注射液是一種無色透明或略帶黃色的粘性溶液。


2.藥品通用名: 阿霉素 
藥品商品名: 羥基正定霉素 
藥理作用: 
為由Streptomycespeucetiumvar，caesius的發(fā)酵液提出的一種糖甙抗生素，由于其抗瘤譜廣，且對乏氧細胞也有效，故在腫瘤化學治療中占有重要地位，但本品對心肌有毒性。如前所述。菌環(huán)類化合物的主要作用機制是直接嵌入DNA核堿對之間，干擾轉錄過程，阻止mRNA的形成起到抗腫瘤作用。它既抑制DNA的合成又抑制RNA的合成，所以對細胞周期各階段均有作用，為一細胞周期非特異性藥物。此外，阿霉素還可導致自由基的生成，能與金屬離子結合，與細胞膜結合。自由基的形成與心臟毒性有關。對病人晚6時給予阿霉素，毒性最小，腫瘤抑制率、完全緩解率和治愈率均比一日內其它時間點給藥效果好。 
藥代動力: 
阿霉素對乏氧細胞也有作用。阿霉素靜脈注射后血漿濃度迅速下降，呈三室模型，t1/2分別為8～25分鐘，1.5-10小時，24～48小時。阿霉素和柔紅霉素的主要代謝物分別為阿霉醇和柔紅霉醇，其代謝物主要在肝臟。配氧糖基也是阿霉素的代謝產(chǎn)物，可能與心臟毒性有關；而表阿霉素的脫氧配基的產(chǎn)生率較低，因之心臟毒性也低。大部由膽汁排出，48小時由尿中排出10%，4天內膽道排出40%。其中絕大部分以阿霉素原形及阿霉素醇排出。 
適應癥: 阿霉素為廣譜抗腫瘤抗生素，對急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌及多種其他實體腫瘤均有效。 用法用量: 
一般主張間斷給藥，40～60mg/m2，每3周1次;也有人給予20～30mg/m2，每周1次,靜脈注射。目前認為總量不宜超過450mg/m2，以免發(fā)生心臟毒性。 
不良反應: 骨髓抑制、脫發(fā)、消化道反應均較常見， 
注意事項: 
本品可引起心臟毒性，輕的表現(xiàn)為心電圖室上性心動過速、室性期外收縮及ST-T改變，重者可出現(xiàn)心肌炎而發(fā)生心力衰竭與所用總劑量相關，大多發(fā)生于總量超過400mg/m2的病人。與原先存在的心臟疾病無關。輔酶Q10、維生素C、E等由于可清除自由基，可降低心臟毒性。密閉、干燥、避光保存。 
制劑: 注射用阿霉素：每瓶10mg,50mg。 外觀檢查: 質量判斷: 鹽酸鹽為桔紅色針狀結晶，易溶于水，水溶液穩(wěn)定。在堿性溶液中迅速分解。

3.藥品通用名 順鉑 
藥理作用 
本品為目前常用的金屬鉑類絡合物，在中心原子鉑的四周有2個氯原子和2個氨分子，具有雙官能團烷化劑的性質。在體內氯可被水解下來，形成活潑的帶正電的水化分子cis-Pt（NH3）2（H2O）(OH)＋，然后與核酸和蛋白質反應，主要與鳥瞟呤的7位上N結合，也與胞嘧啶及腺瞟呤結合，引起DNA鏈間或鏈內交聯(lián)，或形成DNA與蛋白質的交聯(lián)，從而抑制DNA復制和轉錄，導致DNA斷裂和誤碼，抑制細胞有絲分裂，作用較強而持久。本品的抗癌譜較廣，為細胞周期非特異性藥物。但對腎、神經(jīng)系統(tǒng)及胰腺有毒性。高濃度時也抑制RNA及蛋白質的合成。本品作用的另一特點是對乏氧細胞也有作用。進入人體后可擴散通過帶電的細胞膜。在Cl一離子濃度高的條件下較穩(wěn)定，進入細胞后由于細胞內cl-濃度低，藥物水解為陽離子水化物，具有類似烷化劑的雙功能基團的作用，主要與DNA鏈上的堿基作用。順氯氨鉑早6時給藥者藥物尿中排泄速度遠快于18時給藥者，藥物自尿中排出加快顯然不利于療效的發(fā)揮。本劑的呋臟毒、性的最小時間依賴于治療（前患者尿鉀晝夜排泄節(jié)律1的高峰時間，在接近尿鉀排泄峰值時給藥較為安全。另有研究發(fā)現(xiàn)，18時給藥比早6時給藥發(fā)生消化道不良反應明顯為少。 
藥代動力 
靜注后迅速分布到各臟器組織，在肝、腎、腸和睪丸等組織結合較多，很少進入腦脊液。血漿清除曲線呈雙相，快相t1/241～49分鐘，慢相t1/257～73小時。在第二相存在的藥物的90%與血漿蛋白結合。清除主要靠腎臟排出。在第一天可排出19%～34%，但5d后只有25%～45%從尿中排出。很少量藥物由糞便排出。 
不良反應 
本品的最常見最嚴重的毒性是由于直接對腎小管的毒性作用而引起的腎功能損害，表現(xiàn)為蛋白尿、管型尿，BUN、肌酐和血清尿酸水平升高，尿素廓清率降低等，這在開始治療后第2周出現(xiàn)，此毒性與劑量相關，且是蓄積性的，腎功能未恢復正常前不宜進行另一療程，亦不宜與其他腎毒性藥物合用，若血清肌酐>133μmol/L，應立即停用本品。幾乎所有用藥者均有惡心、嘔吐，嚴重者需停藥，使用甲氧氯普胺（滅吐靈）、氯丙嗪或樞復寧（onsansetron，zofran）可減輕此不良反應。 
注意事項 少數(shù)病人并有胰腺毒勝可誘發(fā)糖尿。因此，在用本品前，尤其是高劑量時，應先檢查腎臟功能及聽力，并注意多飲水或輸液強迫利尿。腎功能不全者慎用。密閉避光保存。 
用法用量 
靜脈注射，1次20mg，溶于生理鹽水30ml中，1日1次或隔日1次，一療程總量100mg?；蛉苡?%葡萄糖250ml中滴注，連用5天，或每次30mg/m2，每日1次，連用3天，間隔3～4周可再重復給藥?；蛞愿邉┝?0～12Omg/m2靜脈滴注，每3～4周重復1次，需配合水化利尿，使尿量保持在2000～3000m1。本品亦可動脈注射或胸、腹腔內注射。 
外觀檢查 黃色或橙黃色結晶，稍溶于水（0.253g/100g，25℃），在水溶液中可逐漸轉化成反式和水解。不溶于乙醇，溶于二甲基甲酰胺。 質量判斷 更多信息 
藥品商品名 雙氯雙氨絡鉑 適應癥 
主要用于治療轉移性睪丸癌和卵巢癌，是治療睪丸腫瘤最有效的藥物之一。本品與博來霉素、長春新堿合用治療播散性非精原細胞睪丸癌，可使70%患者長期生存；應用本品與阿霉素或紅比霉素，一種烷化劑（如環(huán)磷酰胺）的聯(lián)合方案治療轉移性卵巢癌已取得令人鼓舞的結果。此外，對膀胱癌、宮頸癌、頭頸部癌、骨髓瘤、非小細胞肺癌和胃癌也有一定療效，本品與常用抗癌藥物無交叉耐藥性。 


4.藥品通用名 氟尿嘧啶 
藥理作用 
由于5-FU是第一個根據(jù)一定設想而合成的抗代謝藥并在臨床上是目前應用最廣的抗嘧啶類藥物，對消化道癌及其他實體瘤有良好療效，在腫瘤內科治療中占有重要地位。本品需經(jīng)過酶轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而具有抗腫瘤活性。5-FU通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氫葉酸的一碳單位轉移給脫氧尿嘧啶核苷-磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。5-FU對RNA的合成也有一定抑制作用。5-FU可以靜脈及腔內注射。5一氟尿嘧啶膀胱癌病人以恒定速率連續(xù)滴的本劑后發(fā)現(xiàn)，用藥濃度最低在10時，而在22時～3時之間用藥濃度最高。在不用恒速滴的時，將流速峰值定在凌晨4時，則允許極大地提高劑量而毒性極低，療效因之增強。本品必須在體內經(jīng)核糖基化和磷酰化等生物轉化作用后，才具有細胞毒性。5-FU可經(jīng)不同途徑生成F-dUMP和FUMP。前看可與胸苷酸合成酶的活性中心共價結合，抑制此酶的活性，使脫氧核苷酸缺乏，DNA合成障礙。此外，5-FU的代謝物也可以偽代謝物形式慘入到RNA和DNA中，影響細胞功能，產(chǎn)生細胞毒性。5-FU是一種不典型的細胞周期特異性藥，它除了主要作用于S期外，對其他期的細胞亦有作用。 
藥代動力 
本品口服吸收不完全且難以予測，故注射給藥，靜注后迅速分布到全身各組織：腦脊液和腫瘤組織中。如上所述，5-FU在體內才轉化成活性核苷酸代謝產(chǎn)物而起作用。 
代謝降解可在許多組織中進行，尤其是在肝臟。 
5-FU在肝、腸粘膜和其他組織內的二氫嘧啶還原酶的作用下，嘧啶環(huán)被還原為5-氟-5，6-二氫尿嘧啶而失活。如若因遺傳而缺乏此酶，則對該藥的敏感性大大增加，極少數(shù)人可因缺乏此酶而對常用劑量的5-FU表現(xiàn)出很強的藥物毒性。5-FU最終的代謝產(chǎn)物為α-氟-β-丙氨酸。 
快速靜注5-FU血漿濃度可達0.1～ 不良反應 
不良反應
有骨髓抑制，消化道反應，嚴重者可有腹瀉，局部注射部位靜脈炎，少數(shù)可有神經(jīng)系統(tǒng)反應如小腦變性、共濟失調，亦有人出現(xiàn)皮疹、色素沉著、甲床變黑等。 
治療期涂藥范圍有炎癥，停藥后炎癥消退。本品可引起嚴重的皮膚刺激，尤其在日光下。該藥還可經(jīng)皮損內注射給藥用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用為注射期間有的燒感，繼之有局部紅斑、水腫甚至潰瘍。 
治療期涂藥范圍有炎癥，停藥后炎癥消退。本品可引起嚴重的皮膚刺激，尤其在日光下。該藥還可經(jīng)皮損內注射給藥用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用為注射期間有的 
注意事項 
用藥期間應嚴格檢查血象。避光置陰暗處保存，溫度不應低于10℃，亦不宜超過35℃。治療期涂藥范圍有炎癥，停藥后炎癥消退。本品可引起嚴重的皮膚刺激，尤其在日光下。該藥還可經(jīng)皮損內注射給藥用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用為注射期間有的燒感，繼之有局部紅斑、水腫甚至潰瘍。 
除醛氫葉酸外，許多藥物可與5-FU聯(lián)合應用以增強細胞毒性，臨床上最感興趣的與5-FU聯(lián)合應用的藥物有：（1）MTX：通過抑制瞟呤代謝和增加細胞池PRPP，MTX可增強5-FU合成代謝，增加RNA中的摻人，增加字5-FU的活化。因此，當MTX用在5-FU前，可增加5-FU活性。 
（2）干擾素：減少胸苷酸合成酶的“反跳”合成。（3）醛氫葉酸：增強對胸苷合成酶的抑制。 
（4）順鉑：增強DNA鏈斷裂，繼發(fā)配對減少，增強對胸苷合成酶的抑制。（5）尿嘧啶：減少RNA摻入。此外，抑制嘧啶早期合成步驟的藥物， PALA （ N-phosphono-acetyl-L -aspartate）可通過抑制門冬氨酸轉氨基甲酰酶，與5-FU產(chǎn)生協(xié)同作用，但是這些聯(lián)合用藥沒有被證明有臨床價值。 
用法用量 
①靜脈注射，1次0.25-0.5g，1日或隔日1次,一療程總量5～10g。②靜脈滴注，1次0.25～0.75g,1日1次或隔日1次，一療程總量5-10g。②靜脈滴注，1次0.25～0.75g,1日1次或隔日1次，一療程總量8-10g。治療絨毛膜上皮癌時可將劑量加大到每日25～30mg/kg，溶于5%葡萄糖液500～1000ml中點滴6～8小時，每10天為1療程。對造血功能和營養(yǎng)狀態(tài)良好的病人，推薦劑量為靜注每日12mg/kg，每日最大劑量為800mg。注射4d后，如未發(fā)現(xiàn)毒性，接著改為6mg/kg劑量，隔日1次，共用4次。間歇4周再開始下一療程；并根據(jù)療效及耐受情況調整劑量。靜脈輸注：每日15～30mg/kg，在6～8h內緩慢滴注完畢，連用10d為一療程?？诜?，150～300mg/d，分次服用?？偭?0～15g為一療程。 
外用：5%霜劑或10%、5%丙二醇溶液劑抹擦。 
外觀檢查 
白色或類白色結晶性粉末。略溶于水，在稀酸或堿溶液中溶解。熔點281-284C（分解）。微溶于乙醇，不溶于氯仿和乙醚，1%溶液pH為4.5～5.0，注射劑pH為8.5～9.4，密閉避光保存。本品有刺激性，應避免與皮膚粘膜直接接觸。 
質量判斷 更多信息 藥品商品名 氟脲嘧啶 適應癥 
5-FU對多種腫瘤如消化道腫瘤、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、子宮頸癌、肝癌、膀胱癌、皮膚癌（局部涂抹）外陰白斑（局部涂抹）等均有一定療效。單獨或與其他藥物聯(lián)合應用于乳腺癌和胃腸道腫瘤手術輔助治療，也用于一些非手術惡性腫瘤的姑息治療，尤其是那些胃腸道、乳腺、頭頸部、肝、泌尿系統(tǒng)和胰腺的惡性腫瘤。以往經(jīng)驗表明5-FU對轉移性乳腺癌和胃腸道肉瘤部分反應率為10%～30%。5-FU與某些其他藥物聯(lián)合應用?？色@較高的反應率、存活率。如合用環(huán)磷酰胺和MTX（乳腺癌）、順鉑（卵巢和頭頸部癌）、醛氫葉酸（結直腸癌）雖可提高5-UF活性，但也增加其毒性。5-FU聯(lián)合應用左旋咪唑（免疫興奮、副作用弱）治療結直腸癌可降低疾病的復發(fā)率，提高術后存活率。5-FU局部外敷治療皮膚基底細胞癌有效，對嚴重的難治性牛皮癬亦有效。 


5.藥品通用名: 環(huán)磷酰胺 
藥理作用 
藥效學 
環(huán)磷酰胺在體外無活性，在體內經(jīng)肝細胞色素P-450氧化、裂環(huán)生成中間產(chǎn)物醛磷酰胺，它經(jīng)血循環(huán)轉運到腫瘤細胞內，分解出有強大作用的磷酰胺氮芥，才與DNA發(fā)生烷化，形成交叉聯(lián)結，影響DNA功能，抑制腫瘤細胞的生長繁殖。對環(huán)磷酰胺的耐藥實驗動物模型中主要表現(xiàn)為：①醛脫氫酶的活性增高；②通過谷胱甘肽轉移酶與谷胱甘肽結合；③DNA的修復增加，在臨床上耐藥的機制正在研究，很多學者認為與多藥耐藥基因和P糖蛋白相關。 
藥代動力 
口服吸收良好。服藥1hr血中藥物達峰濃度，17-31%的藥物以原形由糞排出。用藥量的30%以活性型由尿排出，對腎和膀胱有一定刺激性。代謝產(chǎn)物丙烯醛也有刺激作用，靜脈注射6-8mg/kg體重后，血漿半衰期約為6.5hr，約50%與血漿蛋白結合。本藥在肝中及肝癌組織中分布較多。在48小時內可由腎臟排出50%～70%（大部為代謝物僅10%為原形），環(huán)磷酰胺少量能透過血腦屏障。腦脊液中的濃度僅為血漿的20%。體內分布廣。 
不良反應 
較氮芥輕。主要劑量限制的效應為骨髓抑制，表現(xiàn)為白細胞減少，單次給藥后最大抑制作用約發(fā)生在1～2周。3～4周可完全恢復。血小板減少和貧血雖可發(fā)生，但少見而且不嚴重，膀胱炎是本品較特殊的不良反應，與丙烯醛的尿中排出有關，常較為嚴重且有血尿，發(fā)生率可高達40%，大量飲水和使用巰乙磺酸鈉（靜注0.4～0.5g/m2）可使發(fā)生率降低，癥狀減輕。正常劑量治療3周約20%病人出現(xiàn)脫發(fā)，通常為可逆性的。此外，偶見肝功能損害、皮膚色素沉著、月經(jīng)不調、精子無活力、肺纖維化、心肌損害及抗利尿激素分泌不足等。 
注意事項 
骨髓抑制（最低值1-2周，一般維持7-10天，3-5周恢復）、脫發(fā)、消化道反應、口腔炎、膀胱炎，個別報告有肺炎、過量的抗利尿激素（ADH）分泌等。一般劑量對血小板影響不大，也很少引起貧血。此外，環(huán)磷酰胺可殺傷精子，但為可逆性。超高劑量時（>120mg/kg）可引起心肌損傷及腎毒性。肝腎功能異常時可使CTX毒性加強，藥酶誘導劑如巴比妥類、皮質激素、別瞟呤醇及氯霉素等對本品的代謝、活性和毒性均有影響，并用時應注意。本品的代謝物對尿路有刺激，故應用時應鼓勵病人多飲茶水。應避免高熱（32℃以下）及日光照射。 
用法用量 
靜脈注射，1次0.2g，1日或隔日1次；或1次0.60～0.8g（或500～1000mg/m2），每周靜脈注射1次，一療程總量8～10g?？诜?0～100mg每日2～3次，一療程總量10-15g。 
外觀檢查 
白色結晶或結晶性粉末（失去結晶水即液化），在室溫中穩(wěn)定。溶于水，但溶解度不大可溶于水（1:25）。水溶液不穩(wěn)定，故應在溶解后短期內使用。稍溶于乙醚和丙酮。小鼠和大鼠口服LD50分別為350和94mg/kg，水溶液在25℃放置24h失活35%，1周失活12%，在5℃放置1周失活0.55%。 
質量判斷 更多信息 藥品商品名 環(huán)磷酰胺 適應癥 環(huán)磷酰胺抗瘤譜較廣，對惡性淋巴瘤療效顯著，對多發(fā)生骨髓瘤、急性淋巴細胞病、卵巢癌、乳腺癌等也有效。



6.藥品通用名 長春瑞賓 
藥理作用 
體外試驗對人肺鱗癌N6L2株的抑制作用比長春堿、長春地辛強2倍，比長春新堿強22倍。長春瑞賓主要作用是與微管蛋白結合，因之使細胞在有絲分裂過程中微管形成障礙。NVB為周期特異藥物，作用近似VCR，濃度12nM時可阻斷G2一M期，除了對有絲分裂的微管以外，對軸突微管也有親合力，因之可引起神經(jīng)毒性，但較VCR要輕。靜注后，本品在肺中分布較多，其含量比長春新堿高13.8倍，而腦和脊髓中分布含量低。 
藥代動力 
進入血內后大部（80%）與蛋白結合，96小時后降到50%。清除呈三室模型其參數(shù)見表19-4。通過同位素標記的藥物說明在72小時內尿中排出不足12%，在人和猿中50%～70%由糞中排出（3～4周）。所以腎功能異常的病人可用此藥，但因主要由膽道排出所以有膽管阻塞的人應減量。 
不良反應 
骨髓抑制較明顯，主要是白細胞減少，多在7天內恢復。血小板減少和貧血不足2%。神經(jīng)毒性主要表現(xiàn)為鍵反射減低（約25%）及便秘（17%-41%），毒性比長春新堿低，個別病人可有腸麻痹，多為卵巢病人既往作過腹腔手術或肝功能不佳且與順鉑并用的病人。2%～6%的病人有指（趾）麻木，但發(fā)生率遠低于VCR和VDS。出現(xiàn)惡心嘔吐和脫發(fā)的也較少（<10%）。 
注意事項 
此藥對靜脈有刺激性，應避免漏于血管外，注藥完畢后應再給100～250ml生理鹽水沖洗靜脈。避光冰箱（4℃）內保存。 
用法用量 
給藥方法一般為：25～30mg/m2，靜脈滴注，每周1次，連續(xù)4～6次為一療程。最近資料表明50mg/m2，靜脈滴注，每2～3周給藥一次也能為多數(shù)病人耐受。 
外觀檢查 淡黃色透明液體，可溶于、甲醇、二甲基亞砜，不溶于乙烷，熔點為210℃。 

藥品商品名 去甲長春花堿 
適應癥 
NVB主要用于非小細胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。此藥治療NSCLC已有較多的資料，單藥應用有效率為14%～33%。與順鉑聯(lián)合應用有效率為36%～52%。NVB對乳腺癌也有較好的療效，有效率在35%～52%之間。與阿霉素聯(lián)合應用療效有進一步提高。NVB對卵巢癌、NHL也都有相當療效。2005-9-24 



7.藥品通用名: 奧沙利鉑 
藥理作用 
本品屬于新的鉑類衍生物，是一個立體異構體。象其他鉑類衍生物一樣，奧沙利鉑通過產(chǎn)生烷化結合物作用于DNA，形成鏈內和鏈間交聯(lián)，從而掏DNA的合成及復制。奧沙利鉑與DNA結合迅速，最多需15分鐘。復制過程中的DNA合成、其后DNA的分離、RNA及細胞蛋白質的合成均被掏，某些對順鉑耐藥的細胞系，奧沙利鉑治療均有效。 
藥代動力 
以130mg/m2的劑量連續(xù)滴注2小時，其血漿總鉑峰值達5.1±0.8μg/ml/h，模擬的曲線下面積為189±45μg/ml/h。血內蛋白質與鉑的結合逐步升高，于給藥第五天之后穩(wěn)定于95%水平。其消除相半衰期約為40小時。多數(shù)由尿排出。有腎功能衰竭的病人中，僅有可過濾性鉑的清除減少，而并不伴有毒性的增加，順此并不需要調整用藥劑量。與紅細胞結合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天，紅細胞結合鉑的水平為血漿峰值的50%，而此時大多數(shù)的總血漿鉑已被清除。在經(jīng)后的用藥周期中，總的或不被離心的血漿鉑水平并無顯著升。 
不良反應 
1、血液學方面的不良反應主要是：貧血、白細胞減少，粒細胞減少及血小板減少。2、非血液學方面的不良反應主要是：惡心、嘔吐、腹瀉。3、神經(jīng)系統(tǒng)：以末桫神經(jīng)炎為主要再現(xiàn)，有時可有口腔周圍，上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。對鉑類衍生物有過敏者禁用。妊娠及哺乳間慎用。 
注意事項 
1、奧沙利鉑應在具有抗癌化療經(jīng)驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時，應嚴密監(jiān)測奧沙利鉑的神經(jīng)學安全性。2、應給予預防性和或治療性的止吐用藥。3、當再現(xiàn)血液毒性時，應推遲下周期用藥，直至恢復。4、在每一療程治療之前應進行血液計數(shù)和分類，在治療開始之前應進行神經(jīng)學檢查，之后應定期進行。5、患者在兩個療程之間持續(xù)存在疼痛性感覺異?；蚝凸δ苷系K時，本品用量應減少25%調整劑量后若癥狀仍存在或加重，應停藥。6、不要與堿性藥物或介質、氯化合物、堿性制劑等一起使用，也不要用含鋁的靜脈注射器具。 
用法用量 
在單獨或聯(lián)合用藥時，推薦劑量為130mg/m2，加入250-500ml15%葡萄糖溶液中輸注2-6個小時。沒有主要毒性再現(xiàn)時每3周給藥1次。劑量的調整應以安全性，尤其是神經(jīng)學的安全性為依據(jù)。 
外觀檢查 為白色疏松塊狀或無定形固體。 質量判斷 密閉，在25℃下保存。 更多信息 藥品商品名 艾恒 適應癥 
適用于經(jīng)過氟尿嘧啶治療失敗之后的結、直腸癌轉移的患者，可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。2005-9-24 下午 



奧鉑 【藥品名稱】 
通用名：注射用奧沙利鉑商品名：奧鉑英文名：OxaliplatinforInjection
【性狀】 本品為白色或類白色凍干疏松塊狀物或粉末 
【藥物類別】 鉑類化療藥
【藥理毒理】 
本品出現(xiàn)鉑類化合物的一般毒性反應。出現(xiàn)種屬特異的心臟毒性。本品未出現(xiàn)順鉑的腎臟毒性，亦無卡鉑的骨髓毒性。本品屬于新的鉑類衍生物，本品通過產(chǎn)生烷化結合物作用于DNA，形成鏈內和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復制。本品與DNA結合迅速，最多需15分鐘，而順鉑與DNA的結合分為兩個時相，其中包括一個48小時后的延遲相。在人體內給藥一小時之后，通過測定白細胞的加合物，可顯示其存在。復制過程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細胞蛋白質的合成均被抑制，某些對順鉑耐藥的細胞系，本品治療有效。 

【藥代動力學】 
以130mg/m2的劑量連續(xù)滴注2小時，其血漿總鉑達峰值5.1±0.8mg/ml/h,模擬的曲線下面積為189±45mg/ml/h。當輸液結束時，50％的鉑與紅細胞結合，而另外50％存在于血漿中。25％的血漿鉑呈游離態(tài)，另外75％血漿鉑與蛋白質結合。蛋白質結合鉑逐步升高，于給藥第五天后穩(wěn)定于95％的水平。藥物的清除分為兩個時相，其清除相半衰期約為40小時。多達50％的藥物在給藥48小時之內由尿排出(55％的藥物在6天之后清除)。由糞便排出的藥量有限(給藥11天后僅有5％經(jīng)糞便排出)。在腎功能衰竭的病人中，僅有可過濾性鉑的清除減少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要調整用藥劑量。與紅細胞結合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天，紅細胞結合鉑的水平為血漿峰值的56％，而此時大多數(shù)的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中，總的或不被離心的血漿鉑水平并無顯著升高；而紅細胞結合鉑出現(xiàn)明顯的早期累積現(xiàn)象。 

【適應癥】 
用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。 
【用法和用量】 
在單獨或聯(lián)合用藥時，推薦劑量為按體表面積一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時。沒有主要毒性出現(xiàn)時，每3周(21天)給藥1次。調整劑量以安全性，尤其是神經(jīng)學的安全性為依據(jù)。 

【不良反應】 
1、造血系統(tǒng)：本品具有一定的血液毒性。當單獨用藥時，可引起下述不良反應：貧血、白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少，有時可達3級或4級。當與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應用時，中性粒細胞減少癥及血小板減少癥等血液學毒性增加；
2、消化系統(tǒng)：單獨應用本品，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時很嚴重。當與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應用時，這些副作用顯著增加。建議給予預防性和/或治療性的止吐用藥；
3、神經(jīng)系統(tǒng)：以末梢神經(jīng)炎為特征的周圍性感覺神經(jīng)病變。有時可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。甚至類似于喉痙攣的臨床表現(xiàn)而無解剖學依據(jù)?？勺孕谢謴投鵁o后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發(fā)或加重。感覺異?？稍谥委熜菹⑵跍p輕，但在累積劑量大于800mg/m2(6個周期)時，有可能導致永久性感覺異常和功能障礙。在治療終止后數(shù)月之內，3/4以上病人的神經(jīng)毒性可減輕或消失。當出現(xiàn)可逆性的感覺異常時，并不需要調整下一次本品的給藥劑量。給藥劑量的調整應以所觀察到的神經(jīng)癥狀的持續(xù)時間和嚴重性為依據(jù)。當感覺異常在兩個療程中間持續(xù)存在，疼痛性感覺異常和/或功能障礙開始出現(xiàn)時，本品給藥量應減少25％(或100mg/m2)，如果在調整劑量之后癥狀仍持續(xù)存在或加重，應停止治療。在癥狀完全或部分消失之后，仍有可能全量或減量使用，應根據(jù)醫(yī)師的判斷做出決定。 

【禁忌】 
1、對鉑類衍生物有過敏者禁用；
2、妊娠及哺乳期間慎用。 
【注意事項】 
1本品應在具有抗癌化療經(jīng)驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時，應嚴密監(jiān)測其神經(jīng)學安全性；
2、由于本品在消化系統(tǒng)毒性，如惡心、嘔吐，應給予預防性或治療性的止吐用藥；
3、當出現(xiàn)血液毒性時(白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應推遲下一周期用藥，直到恢復；
4、在每次治療之前應進行血液學計數(shù)和分類，亦應進行神經(jīng)學檢查，之后應定期進行。 
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 
對胎兒可能有毒性。本品在孕期禁用。通過乳汁排泄的研究尚未進行，禁用于哺乳期。 
【藥物相互作用】 
因與氯化鈉和堿性溶液(特別是5-氟脲嘧啶)之間存在配伍禁忌，本品不要與上述制劑混合或通過同一條靜脈同時給藥。體外研究顯示，在紅霉素、水楊酸鹽、紫杉醇和丙戊酸鈉等化合物存在的情況下，本品的蛋白結合無明顯變化。在動物和人的體內研究中顯示，與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應用具有協(xié)同作用。 

【藥物過量】 
尚無解毒劑可供使用。當用藥過量時，不良反應將加劇，應進行血液學監(jiān)測，并針對其毒性反應對癥治療。 
【規(guī)格與價格】 50mg/瓶 610元/瓶
【貯藏】常溫、避光保存。
【批準文號】國藥準字H20000686
【生產(chǎn)企業(yè)】南京制藥廠

8.藥品通用名 鹽酸吉西他濱 
藥理作用 
本品是細胞周期特異性抗代謝類藥物，主要作用于DNA合成期的腫瘤細胞，即S期細胞，在一定的條件下，可以阻止G1期向S期的進展；它對各種培養(yǎng)的人及鼠腫瘤有明顯的細胞毒活性，其抗癌活性與投藥的方式有關，如每天投藥會導致動物死亡，而抗癌活性很少，當每3～4d給1次藥，在非致死量時，對鼠的多種腫瘤均有很好的抗癌活性。吉西他濱作為一種前藥在細胞內是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下轉化成下列代謝物：吉西他濱一磷酸鹽（dFdCMP）、吉西他濱二磷酸鹽（dFdCDP）和吉西他濱三磷酸鹽（dFdCTP），其中dFdCDP和dFdCTP為活性產(chǎn)物。 
dFdCDP抑制核糖核苷酸還原酶，從而減少了DNA合成和修復所需的脫氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP逆轉了脫氧胞苷激酶正常的負反饋抑制，導致dFdCTP更多的積聚。同時dFdCDP抑制了dCTP誘導的脫氧胞苷脫氨酶對dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫氨酶，從而使更多的dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCDP，dFd-CTP，而dFdCTP則與dCTP競爭結合進入DNA鏈，插入至DNA鏈中脫氧胞苷的位點，并允許鳥苷與其配對，吉西他濱分子就被此鳥苷“掩蔽”，使其免受核糖核酸外切酶的移除修復，然后DNA鏈合成停止，進而DNA斷裂，細胞死亡。 
藥代動力 
本品在靜注后，很快分布到體內各組織，輸注時間越長，分布體積就越廣、越深入，半衰期也就越長。在短時間的輸注下，本品的t1/2約為32-94min；在結束輸注5min內，本品的血漿峰濃度為3.2～45.5ug/m1；本品僅有少數(shù)與蛋白質結合，能被胞苷脫氨酶在肝臟、腎、血液和其他組織中快速、完全的代謝，只有不到10%的原藥與代謝物從尿中排泄；它的總清除率為29.2～92.2L/（h·m2），與性別、年齡相關（個體差異為52.2%）。 
不良反應 
①血液系統(tǒng)：有骨髓抑制作用，可出現(xiàn)貧血、白細胞降低和血小板減少。②胃腸道：約2/3的患者出現(xiàn)肝臟轉氨酶異常，多為輕度、非進行性損害；約1/3的患者出現(xiàn)惡心和嘔吐反應，20%的患者需要藥物治療。③腎臟：約1/2的患者出現(xiàn)輕度蛋白尿和血尿，有部分病例出現(xiàn)不明原因的腎衰。④過敏：約25%的患者出現(xiàn)皮疹，10%的患者出現(xiàn)瘙癢，少于1%患者可發(fā)生支氣管痙攣。⑤其他：約20%的患者有類似于流感的表現(xiàn)；水腫/周圍性水腫的發(fā)生率約30%；脫發(fā)、嗜睡、腹瀉、口腔毒性及便秘的發(fā)生率則分別為13%，10%，8%，7%和6%。 
注意事項 
①對本藥過敏的患者禁用。②孕婦及哺乳期婦女避免使用。③肝、腎功能損害的患者應慎用。④與其他抗癌藥配伍進行聯(lián)合或者序貫化療時，應考慮對骨髓抑制作用的蓄積。⑤滴注藥物時間的延長和增加用藥頻率可增大藥物的毒性，需密切觀察，包括實驗室的監(jiān)測。⑥本品可引起輕度困倦，患者在用藥期間應禁止駕駛和操縱機器。 
用法用量 
①成人使用本品推薦劑量為1000mg/m2，靜脈滴注30min，1次/周，連續(xù)3周，隨后休息1周，每4周重復1次，依據(jù)患者的毒性反應相應減少劑量。②65歲以上的高齡患者也能對本品很好耐受，不需要調整劑量。 
外觀檢查 質量判斷 
【臨床評價】非小細胞肺癌的罹患率約占全部肺癌的75%～80%，采用本品單一藥物或合并其他藥物治療無法手術的非小細胞肺癌時，整體反應率為14%～58%，如果單獨使用本品，約18%～26%的患者會呈現(xiàn)客觀的療效反應，反應期為3.3～12.7月，存活期中數(shù)為6.2～12.3月；本品并用順鉑的療效更好，反應率為26%～54%，存活期中數(shù)為10.4～15.4月。某些研究治療1年后仍有35%～61%的患者存活，非小細胞肺癌的主要疾病癥狀如咳嗽、吐血、肋膜積水，改善率為22%～89%。 

藥品商品名 健擇 
適應癥 非小細胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他實體腫瘤。

澤菲 
藥物名稱：鹽酸吉西他濱 gemcitabine hydrochloride
商品名：澤菲 
藥物類別：抗代謝藥
分子式成分：2-脫氧-2，2-鹽酸二氟脫氧胞苷（β-異構體） 
藥理毒理：
本品是細胞周期特異性抗代謝類藥物，主要作用于DNA合成期的腫瘤細胞，即S期細胞，在一定條件下，可以阻止G1期向S期的進展；它對各種培養(yǎng)的人及鼠腫瘤有明顯的細胞毒活性，其抗癌活性與抗藥的方式有關，如每天給藥會導致動物死亡，而抗癌活性很少，當每3～4d給1次藥，在非致死量時，對鼠的多種腫瘤均有很好的抗癌活性。吉西他濱作為一種前藥在細胞內是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下轉化成下列代謝物：吉西他濱一磷酸鹽（dFdCMP）、吉西他濱二磷酸鹽（dFdCDP）和吉西他濱三磷酸鹽（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP為活性產(chǎn)物。dFdCDP抑制核糖核苷酸還原酶，從而減少了DNA合成的修復所需的脫氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP逆轉了脫氧苷激酶正常的負反饋抑制，導致dFdCTP更多的積聚。同時dFdCDP抑制了dCTP誘導的脫氧胞氨酶對dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶，從而使更多的dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫氨酶，從而使更多的dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP則與dCTP競爭結合進入DNA鏈，插入至DNA鏈中脫氧胞苷的位點，并允許鳥苷與其配對,吉西他濱分子就被此鳥苷“掩蔽”使其免受核糖核酸外切酶的移除修復，然后DNA鏈合成停止，進而DNA斷裂、細胞死亡。 

臨床評價：
非小細胞肺癌的罹患率約占全部肺癌的75%～80%，采用本品單一藥物或合并其他藥物治療無法手術的非小細胞肺癌時，整體反應率為14%～58%，如果單獨使用本品，約18%～26%的患者會呈現(xiàn)客觀的療效反應，反應期為3.3～12.7月,存活期中數(shù)為6.2～12.3月;本品并用順鉑的療效更好,反應率為26%～54%,存活期中數(shù)為10.4～15.4月,某些研究治療1年后仍有35%～61%的患者存活,非小細胞肺癌的主要疾病癥狀如咳嗽、吐血、肋膜積水，改善率為22%～89%。此外，由第一軍醫(yī)大學南方醫(yī)院、上海醫(yī)科大學腫瘤醫(yī)院、北京協(xié)和醫(yī)院等5家醫(yī)院組成的臨床研究協(xié)作組，對本品治療非小細胞肺癌的療效及毒性進行驗證，共入選69例非小細胞肺癌患者，分為本品單藥治療組（21例）與本品全并順鉑治療組（48例），研究結果表明：西吉他濱單藥治療組中19例能評價療效，6例獲PR（31.5%）,總緩解率31.5%,中位存活期為4.4月。本組病例不良反應輕微,僅5%患者發(fā)生Ⅲ度的白細胞下降及惡性嘔吐。對照組中41例可評價療效，23例獲PR（56.1%）,總緩解率56.1%中位存活期8.8月,主要不良反應為骨髓抑制和惡性嘔吐,約1/3患者分別Ⅲ～Ⅳ度的惡性嘔吐和骨髓抑制。據(jù)國外報道，除非小細胞肺癌之外，吉西他濱還對胰腺癌呈現(xiàn)客觀的療效。在一項與胰腺癌相關的研究中，以臨床效益反應作為主要的療效指標。當患者持續(xù)4周以上出現(xiàn)1種以上的臨床改善（疼痛程度降低一半以上、止痛劑使用減少一半以上，日常生活能力與體重增加）且其他項目都沒有再惡化時，即被認為具備臨床效益反應。該研究以吉西他濱（G組）或氟尿嘧啶（F組）做為第一線治療，兩組各63例。符合上述標準之臨床效益反應者，G組有14例（22%），F(xiàn)組有3例（5%）。中數(shù)存活期G組為6個月，F(xiàn)組為4個月。1年以后，G組有18%的患者存活，F(xiàn)組只有2%的患者存活。 

藥 動 學：
本品在靜注后，很快分布到體內各組織，輸注時間越長，分布體積就越廣、越深入，半衰期也就越長。在短時間的輸注下，本品的t1/2約為32～94min；在結束輸注5min內，本品的血漿峰濃度為3.2～45.5μg/ml;本品僅有少數(shù)與蛋白質結合，能被胞苷脫氨酸在肝臟、腎、血液和其他組織中快速、完全的代謝，只有不到10%的原藥與代謝物從尿中排泄；它的總清除率為29.2～92.2L/(h.m2)與性別、年齡有關（個體差異為52.2%）。 

適 應 證：非小細胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他實體腫瘤。 
不良反應：
①血液系統(tǒng)：有骨髓抑制作用，可出現(xiàn)貧血、白細胞降低和血小板減少。
②胃腸道；約2/3的患者出現(xiàn)肝臟轉氨酶異常，多為輕度、非進行性損害；約1/3的患者出現(xiàn)惡心和嘔吐反應，20%的患者需要藥物治療。 
③腎臟：約1/2的患者出現(xiàn)輕度蛋白尿和血尿，有部分病例出現(xiàn)不明原因的腎衰。
④過敏：約25%的患者出現(xiàn)皮診，10%的患者出現(xiàn)瘙癢，少于1%患者可發(fā)生支氣管痙攣。
⑤其他：約20%的患者有類似于流感的表現(xiàn)；水腫/周圍性水腫的發(fā)生率約30%；脫發(fā)、嗜睡、腹瀉、口腔毒性及便秘發(fā)生率則分別為13%，10%，8%，7%和6%。 
用法用量：
①成人使用本品推薦劑量為1000mg/m2，靜脈滴注30min，1次/周，連續(xù)3周，隨后休息1周，每4周重復1次，依據(jù)患者的毒性反應相應減少劑量。
②65歲以上的高齡患者也能對品很好耐受，不需要調整劑量。 
注意事項：
①對本藥過敏的患者禁用。
②孕婦及哺乳期婦女避免使用。
③肝、腎功能損害的患者應慎用。
④與其他抗癌藥配伍進行聯(lián)合或者序貫化療時，應考慮對骨髓抑制作用的蓄積。
⑤滴注藥物時間的延長和增加用藥頻率可增大藥物的毒性，需密切觀察，包括實驗室的監(jiān)測。
⑥本品可引起輕度困倦，患者在用藥期間應禁止駕駛和操縱機器。 
規(guī)格與價格：0.2g/支；356元/支
生產(chǎn)單位：江蘇豪森藥業(yè)