肥胖是導(dǎo)致高血脂癥、2 型糖尿病、脂肪肝、高血壓、心血管疾病和癌癥等疾病的高危因素。隨著生活水平的不斷改善，全球肥胖發(fā)病率不斷提高，肥胖已經(jīng)成為慢性疾病受到各國(guó)衛(wèi)生保健系統(tǒng)的重視。

眾所周知節(jié)食和運(yùn)動(dòng)是治療肥胖最安全有效的方法。但是對(duì)有些頑固肥胖患者僅單純采用節(jié)食和運(yùn)動(dòng)并不能夠起到明顯的減肥效果，所以需要用藥物治療等手段加以控制。

目前市場(chǎng)的減肥藥主要包括胰脂肪酶抑制劑和作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的食欲抑制劑兩大類，但是由于減肥藥的安全性、不良反應(yīng)問(wèn)題，減肥藥物市場(chǎng)表現(xiàn)欠佳。減肥藥的研發(fā)也由于安全性和有效性等問(wèn)題而困難重重，因此減肥藥市場(chǎng)迫切希望能出現(xiàn)療效好而不良反應(yīng)低的減肥藥。

目前有 4 個(gè)減肥藥通過(guò)美國(guó) FDA 審批上市?；蛱┛斯狙邪l(fā)的減肥藥 Xenical (奧利司他)1999 年通過(guò)美國(guó) FDA 審批上市。Xenical (奧利司他) 為脂肪酶抑制劑，屬外周靶點(diǎn)減肥藥，較中樞靶點(diǎn)減肥藥更安全。胰脂酶是一種源于胰腺的脂肪酶，釋放入小腸可以分解食物中的脂肪從而促進(jìn)人體對(duì)脂肪的吸收。

肥胖者體內(nèi)脂肪酶含量相對(duì)較高。Xenical (奧利司他) 能選擇性地抑制胰脂酶的活性，減少胃腸道中脂肪的分解和吸收對(duì)減肥、降血脂較為有效。

1999 年以后長(zhǎng)達(dá) 13 年的時(shí)間里，美國(guó) FDA 未審批新的減肥藥物。2012 年 6 月日本 Eisai 和美國(guó) Arena 公司研發(fā)的減肥藥 Belviq(氯卡色林）通過(guò)美國(guó) FDA 審批上市，用于體重指數(shù) (BMI)≥30 kg/m2 或 BMI≥27 kg/m2 且伴有體重相關(guān)合并癥的成年患者的體重控制，獲準(zhǔn)劑量為每日 2 次，每次 10 mg。

Belviq ( 氯卡色林）是 5- 羥色胺 2C （ 5-HT2C）受體激動(dòng)劑，屬中樞靶點(diǎn)減肥藥，能夠激動(dòng)位于下丘腦 POMC 神經(jīng)上的 5-HT2c 受體從而起到抑制食欲，增加能量消耗的效果。

2012 年 7 月 Vivus 公司研發(fā)的減肥復(fù)方藥物 Qsymia（苯丁胺 / 托吡酯復(fù)方緩釋藥物）通過(guò)美國(guó) FDA 審批上市。2014 年 10 月武田和 Orexigen 研發(fā)的減肥復(fù)方藥物 Contrave（納曲酮 / 丁氨苯丙酮復(fù)方制劑）通過(guò)美國(guó) FDA 審批上市。

目前上市已上市的減肥藥物由于安全性問(wèn)題而備受責(zé)難，市場(chǎng)表現(xiàn)欠佳。如 2012 年上市的復(fù)方減肥藥 Qsymia2014 年上半年市場(chǎng)銷售額僅為兩千萬(wàn)美元；2012 年上市的 Belviq ( 氯卡色林）2014 年上半年市場(chǎng)銷售額僅為 1800 萬(wàn)美元。

表 1 目前上市和部分在研的減肥藥物

2014 年諾和諾德 2 型糖尿病治療藥物 Saxenda（利拉魯肽）進(jìn)軍減肥藥物市場(chǎng)，為減肥藥物市場(chǎng)注入了新的活力。糖尿病和肥胖一直以來(lái)都是兩種密切相關(guān)的疾病，Saxenda（利拉魯肽）有望成為第一個(gè)能同時(shí)治療糖尿病和肥胖的藥物，這對(duì)于兩種疾病的治療具有重要的意義。

2014 年 9 月 11 日美國(guó) FDA 內(nèi)分泌和代謝藥物顧問(wèn)專員會(huì)推薦使用諾和諾德公的司糖尿病藥物 Saxenda（利拉魯肽）控制體重，包括用于非糖尿病患者。

美國(guó) FDA 內(nèi)分泌和代謝藥物顧問(wèn)專員會(huì)以 14:1 的投票結(jié)果，認(rèn)為 Saxenda（利拉魯肽）安全、有效，應(yīng)當(dāng)批準(zhǔn)其作為低熱量飲食和高體力活動(dòng)的輔助藥物，用于體重指數(shù)≥30 kg/m2 或者≥27 kg/m2 且有至少 1 項(xiàng)體重相關(guān)共病的成人的長(zhǎng)期體重控制。

Saxenda（利拉魯肽）為胰高血糖素樣肽 -1(GLP-1) 激動(dòng)劑，有別于以往的減肥藥物，肥胖患者提供了新的用藥選擇。由于臨床中很多 2 型糖尿病并發(fā)肥胖癥，并且在臨床治療中曾使用過(guò) Saxenda（利拉魯肽），因此 Saxenda（利拉魯肽）若能順利通過(guò)審批，將改變現(xiàn)有減肥藥物的市場(chǎng)格局，為減肥藥物市場(chǎng)注入活力。