之前寫過(guò)很多關(guān)于氨甲環(huán)酸治療黃褐斑、玫瑰痤瘡的文章。還是有很多朋友有疑問(wèn)，主要集中在外用氨甲環(huán)酸上。
我們知道，氨甲環(huán)酸，又稱凝血酸，俗稱傳明酸，是受到護(hù)膚品行業(yè)追捧的常用美白劑。
氨甲環(huán)酸本來(lái)是一種止血藥物，有氨甲環(huán)酸片、氨甲環(huán)酸膠囊、氨甲環(huán)酸注射液等。
氨甲環(huán)酸的美白祛斑功效已經(jīng)研究的非常透徹了，也就是說(shuō)療效非?？隙?，靠譜！
此外，氨甲環(huán)酸還有抗炎、抑制肥大細(xì)胞及修復(fù)皮膚屏障作用。
國(guó)外有大量科學(xué)研究證實(shí)，外用氨甲環(huán)酸治療玫瑰痤瘡有效。當(dāng)然，在國(guó)內(nèi)，外用氨甲環(huán)酸主流還是用于美白祛斑，尤其是用于治療黃褐斑。
正是由于氨甲環(huán)酸治療黃褐斑的肯定療效，不知道從何時(shí)起，網(wǎng)上開(kāi)始大量出現(xiàn)氨甲環(huán)酸濕敷液售賣，用于美白祛斑。我看了看電商平臺(tái)氨甲環(huán)酸濕敷液的銷售情況，可以說(shuō)是銷售火爆，在商品評(píng)價(jià)處，好評(píng)遠(yuǎn)遠(yuǎn)多于差評(píng)。
那么，治療黃褐斑、玫瑰痤瘡最佳的外用氨甲環(huán)酸應(yīng)該具備哪些特性呢？最佳濃度是多少合適呢？
網(wǎng)上售賣的氨甲環(huán)酸濕敷液一般有1%、3%、5%三個(gè)濃度。
實(shí)際上，傳明酸用于美白精華已經(jīng)歷史悠久了。
研究發(fā)現(xiàn)，在外用美白精華中最常使用的濃度是2%-4%。
原因是超過(guò)4%，外用氨甲環(huán)酸的刺激性會(huì)增高。不過(guò)，由于氨甲環(huán)酸的酸堿度并不是偏酸的，其pH值在7-8，屬于中性偏堿性。因此，濃度從4%升高到5%，刺激性并不會(huì)明顯增高，但如果增高到10%，刺激性一定會(huì)大大增高。在谷歌學(xué)術(shù)中用關(guān)鍵詞“Topical 5% tranexamic acid”搜索學(xué)術(shù)論文的標(biāo)題，共搜索到10篇論文。
分別用關(guān)鍵詞“Topical 4%或3%或10% tranexamic acid”搜索學(xué)術(shù)論文的標(biāo)題，分別搜索到0篇、5篇和4篇。其中外用10%氨甲環(huán)酸有3篇是用于治療玫瑰痤瘡，觀察退紅效果，只有一篇用于黃褐斑。2024年發(fā)表的一篇臨床研究，比較了10%氨甲環(huán)酸和5%氨甲環(huán)酸治療黃褐斑的療效。
該研究結(jié)果顯示，外用10% 氨甲環(huán)酸和5% 氨甲環(huán)酸治療女性黃褐斑同樣有效。使用局部5%氨甲環(huán)酸治療黃褐斑是一種有前途的替代治療選擇，無(wú)需增加制劑濃度。這提示我們，不需要冒著增加刺激性等不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)將氨甲環(huán)酸的外用濃度增加到10%。劑型與氨甲環(huán)酸的療效、刺激性的密切相關(guān)性
藥物（或化妝品成分）的劑型，就是指乳、霜、溶液、精華液或者凝膠等。
目前，外用氨甲環(huán)酸的市售產(chǎn)品以氨甲環(huán)酸精華液為主，還有就是我上面提到的氨甲環(huán)酸濕敷液，未見(jiàn)到藥字號(hào)或械字號(hào)的氨甲環(huán)酸乳膏。
國(guó)內(nèi)唯一的凝膠劑型是靜川品牌的氨甲環(huán)酸脂質(zhì)體凝膠。我們通常說(shuō)某種產(chǎn)品對(duì)皮膚刺激，敏感肌容易不耐受，指的是對(duì)表皮的刺激。
而溶液由于可以軟化角質(zhì)，進(jìn)而有利于成分的吸收，是最容易使表皮層不耐受出現(xiàn)刺激癥狀的。
不過(guò)，5%或是10%，用于黃褐斑或者玫瑰痤瘡是不同的。
黃褐斑雖然說(shuō)多數(shù)有皮膚屏障受損，但多數(shù)是輕度受損，遠(yuǎn)遠(yuǎn)到不了重度敏感肌的程度。
而玫瑰痤瘡是由炎癥導(dǎo)致的嚴(yán)重皮膚屏障受損，重度敏感肌。因此，對(duì)于玫瑰痤瘡，不適合使用10%氨甲環(huán)酸濕敷，會(huì)出現(xiàn)不耐受現(xiàn)象。可以嘗試5%氨甲環(huán)酸溶液濕敷，此時(shí)刺激性較10%弱，而溶液在濕敷過(guò)程中，水分會(huì)蒸發(fā)，從而帶走臉紅皮膚的熱量，達(dá)到舒緩、降溫、退紅的作用。
上文提到有3篇使用10%氨甲環(huán)酸溶液治療玫瑰痤瘡的，其10%氨甲環(huán)酸為水溶液，未添加其他成分。另外，3篇論文分別來(lái)自印度和埃及，所以。。。
國(guó)內(nèi)有許多醫(yī)生會(huì)直接將注射用的氨甲環(huán)酸注射液給黃褐斑患者濕敷，有的醫(yī)生會(huì)稀釋，有的不稀釋直接外敷。
經(jīng)查閱氨甲環(huán)酸注射液說(shuō)明書，我國(guó)生產(chǎn)的氨甲環(huán)酸注射液基本上有2個(gè)規(guī)格：500mg/5ml，或250mg/ml。
換算后，氨甲環(huán)酸注射液的濃度為5%或10%。
因此，氨甲環(huán)酸注射液的濃度未超過(guò)外用制劑的最高濃度。
也因此，對(duì)于多數(shù)只有輕度屏障受損的黃褐斑來(lái)說(shuō)，10%的氨甲環(huán)酸注射液直接濕敷，其刺激性主要與黃褐斑色斑部位皮膚屏障受損程度相關(guān)。
如果皮膚屏障未受損，則10%的刺激性也不會(huì)很明顯。當(dāng)伴有皮膚屏障受損時(shí)，其刺激性與屏障受損的程度成正比。而正如上述臨床研究的結(jié)果，5%氨甲環(huán)酸與10%氨甲環(huán)酸在治療黃褐斑上的療效沒(méi)有差別。
因此，我建議將氨甲環(huán)酸注射液的濃度稀釋到5%（250mg/5ml規(guī)格的不需要稀釋，直接就是5%）。由于長(zhǎng)期以來(lái)，氨甲環(huán)酸外用產(chǎn)品基本上是以“傳明酸精華液”的形式銷售的，也就是說(shuō)劑型屬于溶液。
市場(chǎng)上賣的氨甲環(huán)酸精華液，多數(shù)都添加了其他刺激性遠(yuǎn)大于氨甲環(huán)酸的酸性美白成分，甚至有用酒精促溶的。
另外，溶液在皮膚滲透性差，吸收的少，效果自然也差些。
叢博士注：上文說(shuō)溶液可以軟化角質(zhì)，也只能促進(jìn)其更容易進(jìn)入角質(zhì)層，而對(duì)角質(zhì)層下面的表皮層的促滲作用就微乎其微了。也就是說(shuō)，溶液（精華液）的刺激性較強(qiáng)，而透皮吸收較差。
近年有國(guó)內(nèi)公司研發(fā)了凝膠劑型的外用氨甲環(huán)酸。該公司（品牌：靜川）的凝膠劑型氨甲環(huán)酸有以下幾個(gè)優(yōu)勢(shì)：1、凝膠劑型具有較好的散熱性，對(duì)敏感肌、玫瑰痤瘡友好。3、該品牌的氨甲環(huán)酸凝膠采用脂質(zhì)體包裹技術(shù)，氨甲環(huán)酸被包裹在脂質(zhì)體中，一方面大大增加皮膚吸收率，也大大降低了刺激性。4、該品牌選擇了5%濃度。在能夠明顯控制刺激性的情況下，顯然療效要優(yōu)于3%的氨甲環(huán)酸外用產(chǎn)品。 1、氨甲環(huán)酸確實(shí)是一種歷史悠久、療效確切、刺激性低的成分。2、氨甲環(huán)酸的多種活性，使其具有美白祛斑、抗炎、退紅、修復(fù)皮膚屏障的作用。
氨甲環(huán)酸治療黃褐斑、玫瑰痤瘡的療效已被大量臨床研究證實(shí)。
3、外用氨甲環(huán)酸的最佳濃度為5%，超過(guò)5%療效并不會(huì)明顯提高，但刺激性會(huì)增加。4、凝膠劑型優(yōu)于溶液，脂質(zhì)體包裹或其他納米包裹技術(shù)可使氨甲環(huán)酸被皮膚吸收的更多，從而真正的發(fā)揮更好的療效（倘若被皮膚吸收的很少，怎么發(fā)揮療效呢？）5、基本原理加臨床研究，基本可以讓我們透過(guò)現(xiàn)象看本質(zhì)了。希望國(guó)內(nèi)能夠出現(xiàn)更多療效好、滲透佳、刺激性小的氨甲環(huán)酸外用產(chǎn)品。
醫(yī)生們外用氨甲環(huán)酸注射液的土辦法畢竟不合規(guī)！更何況，該怎么配比，怎么使用都是摸著石頭過(guò)河，何必呢！
我是叢林醫(yī)生，公眾號(hào)平臺(tái)高質(zhì)量專業(yè)內(nèi)容輸出者Mawu F O, Kapantow M Get al. Comparative efficacy of topical 10% versus 5% tranexamic acid in treatment of women with melasma: a double-blind randomized controlled trial[J]. Universa Medicina, 2024, 43(2): 213-219.
Sahu P, Dayal S, Bhardwaj N. Topical 5% tranexamic acid with 30% glycolic acid peel: An useful combination for accelerating the improvement in melasma[J]. Dermatologic Therapy, 2021, 34(6): e15107.Kanechorn Na Ayuthaya P, et al. Topical 5% tranexamic acid for the treatment of melasma in Asians: a double-blind randomized controlled clinical trial[J]. Journal of Cosmetic and Laser Therapy, 2012, 14(3): 150-154.
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