作者：Gcplive

來(lái)源：藥評(píng)中心

已納入2024年醫(yī)保目錄的沙坦類(lèi)降壓藥：

厄貝沙坦、纈沙坦、氯沙坦、替米沙坦、阿齊沙坦、坎地沙坦酯、奧美沙坦酯、阿利沙坦酯、美阿沙坦鉀等。其中，纈沙坦是唯一醫(yī)保“甲類(lèi)藥品”。

這九種沙坦類(lèi)降壓藥有何區(qū)別？

一、作用機(jī)制

血管緊張素Ⅱ可以激動(dòng)兩種不同的受體：血管緊張素1型受體（AT1受體）和血管緊張素2型受體（AT2受體）。

沙坦類(lèi)降壓藥物（ARB）阻斷AT1受體而發(fā)揮降壓作用。

無(wú)法與AT1受體結(jié)合的血管緊張素Ⅱ，可激活未被阻斷的AT2受體，發(fā)揮舒張血管、緩解炎癥、抑制心肌細(xì)胞肥大等有利作用。

二、“兩對(duì)”藥物

1、氯沙坦、阿利沙坦酯

氯沙坦，在體內(nèi)經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物E-3174。阿利沙坦酯屬前體藥物，口服后可迅速水解為E-3174。

氯沙坦和E-3174均具有降壓作用。

E-3174阻斷AT1受體的作用（降壓作用）＞氯沙坦。

2、阿齊沙坦、美阿沙坦鉀

美阿沙坦鉀也是一種前體藥物，口服后迅速水解為阿齊沙坦。

三、獨(dú)特作用

1、ARB和ACEI可預(yù)防新發(fā)的糖尿病和心房顫動(dòng)。

2、ARB和ACEI比其他降壓藥更能減少蛋白尿，并能效延緩糖尿病腎病的進(jìn)展。

3、ARB和ACEI可抑制心肌肥大和重構(gòu)。

4、代謝綜合征類(lèi)型中以腹型肥胖合并血脂紊亂者血壓控制較差。推薦優(yōu)先應(yīng)用ACEI和ARB，尤適用于伴糖尿病或肥胖患者。

四、并非所有沙坦類(lèi)藥物都能降尿酸！

對(duì)于高血壓合并高尿酸血癥患者，可優(yōu)先考慮具有促尿酸排泄作用的沙坦類(lèi)降壓藥物。

1、氯沙坦、阿利沙坦酯

氯沙坦，口服，50~100mg/d，可使血尿酸降低2.7%~22.1%。前體藥物阿利沙坦酯，口服，240mg/d，可使血尿酸下降24.2μmol/L。

中國(guó)高尿酸血癥相關(guān)疾病診療多學(xué)科專(zhuān)家共識(shí)（2023年版）：

氯沙坦鉀具有促尿酸排泄的作用，并通過(guò)降低血尿酸水平使心血管事件減少13%~29%。

2、其他沙坦

五、最佳服藥時(shí)間

1、阿利沙坦酯

食物會(huì)降低吸收，生物利用度下降35.5%。建議不與食物同時(shí)服用。

2、纈沙坦

食物會(huì)降低吸收，生物利用度下降48%，但無(wú)論是否進(jìn)食時(shí)服用，8小時(shí)后的血藥濃度相似。

建議每天同一時(shí)間服用，要么餐前，要么餐后。

3、其他沙坦

氯沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、阿齊沙坦、美阿沙坦鉀、坎地沙坦酯、奧美沙坦酯的服藥時(shí)間與進(jìn)食無(wú)關(guān)。

六、不同適應(yīng)癥，服藥劑量有所不同

1、用于原發(fā)性高血壓

2、用于慢性心力衰竭

ARB可降低心衰死亡率和因心衰再住院率。ARB從小劑量開(kāi)始，逐漸增至推薦的目標(biāo)劑量或可耐受的最大劑量。

需要提醒的是：

ARB用于高血壓和慢性心力衰竭的用法用量有所不同。

七、相互作用

1、替米沙坦

替米沙坦的消除半衰期最長(zhǎng)（22小時(shí)）。

替米沙坦與地高辛聯(lián)合使用時(shí)，地高辛血漿峰值濃度增加約49%，谷濃度增加約20%。當(dāng)與地高辛合用時(shí)應(yīng)當(dāng)監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度。

2、其他沙坦

消除半衰期相近（9~15小時(shí)）。

3、所有沙坦

（1）與非甾體抗炎藥合用：

非甾體抗炎藥（布洛芬、依托考昔等），可降低ARB的降壓作用，增加腎損害風(fēng)險(xiǎn)。

（2）與噻嗪類(lèi)利尿劑合用：

正在使用利尿劑的患者初次使用ARB時(shí)，應(yīng)從小劑量開(kāi)始，否則可能引起嚴(yán)重的低血壓。

（3）與保鉀利尿藥合用：

ARB可引起血鉀升高，當(dāng)與螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶等保鉀利尿藥合用時(shí)，需要密切監(jiān)測(cè)血鉀水平。

（4）與鋰劑合用：

ARB可升高鋰劑的血藥濃度，可能會(huì)引起鋰中毒，盡量避免合用。