40多歲的陳先生是一名滴滴司機,由于每個月都需要還車貸,所以他每天都要工作10個小時以上,風(fēng)雨無阻,但是時間一長就導(dǎo)致他的頸椎、腰椎出現(xiàn)問題,但他也沒有在意。2個多月前陳先生發(fā)現(xiàn)自己的小便次數(shù)越來越頻繁,而且排尿的時候有明顯的疼痛,他剛開始以為是上火,所以沒有管,但是后來排尿次數(shù)越來越多,而且每次尿等待的時間越來越長,非常影響生活,于是連忙來到醫(yī)院進行檢查。 醫(yī)生為其完善了尿常規(guī)和泌尿系彩超,結(jié)果發(fā)現(xiàn)他尿里有大量白細胞,而且前列腺明顯肥大,于是診斷為尿路感染、前列腺增生,為其進行了規(guī)范的抗感染治療,并且開具了一種叫做坦索羅辛的藥物,囑咐他長期服用。陳先生經(jīng)過治療后小便的狀況有了很大程度的改善,排尿時間也明顯縮短,次數(shù)也減少,但是服藥后他就老是感覺頭暈、頭昏,特別是服用坦索羅辛后比較明顯,于是又來到醫(yī)院,醫(yī)生為其檢查后發(fā)現(xiàn)陳先生的基礎(chǔ)血壓較低,而頭暈就是服用坦索羅辛的不良反應(yīng),于是將坦索羅辛調(diào)整稱為賽洛多辛,但是價格稍高,醫(yī)生向陳先生解釋道賽洛多辛是一種治療前列腺增生的新型藥物,其對于心血管的影響壁坦索羅辛小,特別適合陳先生這種不能耐受坦索羅辛的人群。陳先生聽罷后就按照醫(yī)囑服藥,排尿的情況明顯好轉(zhuǎn),頭暈、頭昏的次數(shù)也少多了。 一、賽洛多辛的作用機制和藥理學(xué)特點相較于坦索羅辛,大多數(shù)患者對于賽洛多辛并不熟悉,賽洛多辛的本質(zhì)是一種高度選擇性的α1A腎上腺素受體阻滯劑,是治療良性前列腺增生的新型藥物,臨床研究表明其可以快速改善良性前列腺增生患者的排尿癥狀,減輕尿頻、尿痛、排尿困難等多種臨床癥狀。 人體中的α1腎上腺素受體包括α1A、α1B和α1D三種亞型,其中α1A受體主要存在于前列腺、膀胱頸和平滑肌,調(diào)節(jié)尿流阻力,α1B受體主要分布于血管平滑肌,調(diào)節(jié)血管張力,α1D受體主要分布于膀胱底部和脊髓,參與尿流調(diào)節(jié)和感覺傳遞。賽洛多辛對前列腺、膀胱頸上的α1A受體具有高選擇性,能有效松弛前列腺和膀胱頸部的平滑肌,從而顯著改善前列腺增生患者的排尿癥狀,同時賽洛多辛對α1B和α1D的影響較小,因此對于血管平滑肌幾乎沒有舒張作用,減少了低血壓等心血管副作用的發(fā)生。 賽洛多辛口服后吸收迅速,約2.5小時可以發(fā)揮明顯藥效;其次,賽洛多辛的半衰期約為14-18小時,因此每日服用2次即可;最后,賽洛多辛在肝臟中主要通過UGT2B7、CYP3A4和醛氧化酶代謝,約33.5%的藥物以原型和代謝物形式經(jīng)尿液排泄,約54.9%經(jīng)糞便排泄,因此其對于肝腎功能都具有一定的依賴性,重度肝腎不全的患者慎用。 二、賽洛多辛與坦索羅辛有什么區(qū)別?適合哪些前列腺增生患者?從藥理學(xué)角度而言,賽洛多辛與坦索羅辛并沒有什么區(qū)別,這兩種藥物主要作用的地方都是前列腺、膀胱頸和平滑肌上的α1A受體,但是這兩種藥物的作用效果和藥物選擇性是不同的,因此雖然都可以治療前列腺增生,但是2種藥物的適應(yīng)人群上稍有區(qū)別。 1、2種藥物對于α1A受體作用效果不同 賽洛多辛和坦索羅辛都是α1受體A阻滯劑,但是2種藥物的藥效有所差別,賽洛多辛的阻滯作用要強于坦索羅辛,這使得其對前列腺、膀胱等組織的松弛作用更加明顯,對于尿頻、尿不盡、排尿困難等癥狀的改善也更為明顯,但是這種強效的松弛作用也會導(dǎo)致射精功能障礙發(fā)生,如導(dǎo)致逆行射精。 2、2種藥物對于心血管的影響不同 坦索羅辛是對α1A和α1D受體具有較高的選擇性,其不僅僅可以改善B前列腺增生患者的排尿癥狀,提高尿流率,減少殘余尿量,也會在一定程度上影響血管平滑肌,可能引起低血壓和頭暈等心血管副作用,因此臨床上對于低血壓、心功能不全的患者要慎用,也會有患者因為低血壓導(dǎo)致頻繁頭暈、頭昏,無法長期服用坦索羅辛。 賽洛多辛對α1A受體的選擇性顯著高于α1B和α1D受體,這種高度選擇性使得賽洛多辛能夠有效地靶向治療前列腺和平滑肌,減少對血管系統(tǒng)的影響,從而降低低血壓等心血管副作用的風(fēng)險,因此非常適合不能耐受坦索羅辛的人群,其誘發(fā)低血壓的風(fēng)險也較小。 3、2種藥物的常見的不良反應(yīng)不同 坦索羅辛最常見的不良反應(yīng)就是對于心血管的影響,如頭暈、頭昏,低血壓等,雖然坦索羅辛也可能導(dǎo)致射精功能障礙,但其發(fā)生率較低。 賽洛多辛對于α1A受體具有高選擇性,因此其誘發(fā)低血壓等心血管副作用較少,但射精功能障礙發(fā)生率較高,會導(dǎo)致患者在射精過程中,精液沒有從尿道排出,而是進入膀胱,因此對于具有生育需求的男性慎用。 三、科學(xué)服用賽洛多辛注意4點目前賽洛多辛是國家醫(yī)保乙類藥物,其本身安全性較好,副作用較少,但是如果服用不當(dāng)依然可能對胃腸道、肝臟、腎臟等重要組織和器官造成影響,因此建議大家在醫(yī)生指導(dǎo)下規(guī)范服用,科學(xué)服用賽洛多辛注意4點。 1、注意藥物的服用劑量和方法 賽洛多辛的常規(guī)服用方法為每次4mg,每日2次;其次,賽洛多辛對于胃腸道具有一定刺激,容易造成胃痛、反酸等不適,因此建議早晚餐后口服,從而減少不良反應(yīng)的發(fā)生。 2、注意藥物的不良反應(yīng) 賽洛多辛最常見的不良反應(yīng)就是射精功能障礙,這種不良反應(yīng)的具體表現(xiàn)是在射精過程中,精液沒有從尿道排出,而是進入膀胱,這會導(dǎo)致男性生育率受到影響,因此并不適合具有生育需求的男性服用;其次,賽洛多辛容易刺激胃腸道,造成腹痛、胃痛、食欲減退等多種不適;第三、賽洛多辛對肝腎功能具有影響,長期服用可能導(dǎo)致肝腎功能異常;最后,極少數(shù)患者對于賽洛多辛的成分過敏,這類患者禁用賽洛多辛。 3、注意特殊人群用藥 本品不適用于女性患者和未成年人;老年人肝功能或腎功能低下者用藥時應(yīng)注意患者情況,定期監(jiān)測肝腎功能,調(diào)整藥物劑量;中重度肝腎功能損害患者禁用;對本藥物過敏的患者禁用。 4、賽洛多辛與這些藥物聯(lián)用可能誘發(fā)不良癥狀 降壓藥:賽洛多辛雖然本身對于血壓影響不大,但是與降壓藥聯(lián)用后會有誘發(fā)低血壓的風(fēng)險; 強效細胞色素P450、3A4抑制劑:如酮康唑、克拉霉素、伊曲康唑、力拓那書,這些藥物會影響賽洛多辛的代謝,導(dǎo)致賽洛多辛的濃度過高,誘發(fā)多種不良反應(yīng),因此賽洛多辛一定不要與強效細胞色素P450、3A4抑制劑聯(lián)用。 四、總結(jié)賽洛多辛是治療良性前列腺增生的新型藥物,其對于前列腺、膀胱等組織的選擇性更高,對于心血管的影響更小,比較適合不能耐受坦索羅辛的前列腺增生患者,但是其可能導(dǎo)致患者出現(xiàn)射精功能障礙,因此并不適合具有生育需求的男性患者,建議有需要的患者在醫(yī)生指導(dǎo)下規(guī)范服用。 |
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