水飛薊賓水飛薊賓經(jīng)研究證實(shí)有著保護(hù)肝細(xì)胞的藥效作用,是藥理機(jī)制明確且臨床應(yīng)用廣泛的保肝藥物。但是其化學(xué)結(jié)構(gòu)特性,屬于難溶性藥物,酸性環(huán)境多以游離狀態(tài)存在,溶解度低,脂溶性也較差,故較差的生物利用度限制了其臨床使用。 我們?yōu)樘岣咚w薊賓的生物利用度,20世紀(jì)90年代首次合成了水飛薊賓磷脂復(fù)合物,即水飛薊賓膠囊。 藥理作用保護(hù)肝細(xì)胞水飛薊賓提高肝細(xì)胞膜的穩(wěn)定性、促進(jìn)肝臟細(xì)胞再生。水飛薊賓絡(luò)合磷脂酰膽堿后,可以改善脂溶性差這一特性,進(jìn)一步發(fā)揮水飛薊賓穩(wěn)定細(xì)胞膜的作用。 另一方面,磷脂酰膽堿還可以使得水飛薊賓體內(nèi)生物利用度得到顯著提高;兩者絡(luò)合后,可以起到保肝降酶的最佳效果。 自由基清除和抗氧化作用水飛薊賓具有良好的自由基清除活性和抗氧化活性。水飛薊賓有清除羥基(OH)等反應(yīng)性較強(qiáng)的自由基,從而減少或消除OH等對抗氧化酶系的抑制作用,同時(shí)具有抑制脂質(zhì)過氧化反應(yīng)的作用,可以降低丙二醛等膜脂過氧化產(chǎn)物的含量。 抗纖維化服用水飛薊賓可以顯著抑制肝星狀細(xì)胞的增殖和遷移,并且降低肝細(xì)胞損傷并逆轉(zhuǎn)肝纖維化進(jìn)程。在針對酒精肝的治療中,水飛薊賓能夠輔助改善患者的肝功能,降低肝纖維化因子水平。 抗炎作用水飛薊賓能間接調(diào)控多種炎癥因子的表達(dá)和產(chǎn)生,降低炎癥反應(yīng)。乙型病毒肝炎相關(guān)臨床治療研究結(jié)果也表明,水飛薊賓磷脂復(fù)合物聯(lián)合拉米夫定、阿德福韋酯、恩替卡韋等抗病毒核苷類藥物對患者進(jìn)行治療,可以顯著降低患者一些炎癥因子水平,進(jìn)而顯著改善患者的肝功能。 適應(yīng)癥1、用于非酒精性脂肪性肝病 水飛薊賓膠囊具有保肝、降血脂、改善肝纖維化的作用,對非酒精性脂肪性肝病具有良好的治療效果。 2、用于慢性乙型肝炎 由各種肝炎病毒引起的病毒性肝炎是以肝臟炎癥為特點(diǎn)的傳染性疾病。水飛薊賓在輔助治療乙型肝炎病毒感染方面具有一定的療效,可以顯著提高抗病毒核苷類藥物治療乙型肝炎病毒感染的效果。 3、用于藥物性肝損傷 在藥物應(yīng)用過程中,因藥物本身或其代謝產(chǎn)物誘發(fā)的肝臟毒性損害或過敏反應(yīng)所導(dǎo)致的肝臟損傷,都屬于藥物性肝損傷。對此,水飛薊賓膠囊治療總有效率達(dá)92.5%,且單位療效所花費(fèi)成本最低,在治療藥物性肝損傷方面具有一定的經(jīng)濟(jì)學(xué)優(yōu)勢。 劑型及規(guī)格每粒膠囊含有水飛薊賓35 mg和磷脂65 mg 用法用量口服,成人每日三次,每次2~4粒;或遵醫(yī)囑。 不良反應(yīng)本品不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為輕微的胃腸道癥狀(惡心、呃逆)和胸悶等 藥品儲存常溫干燥處保存。 作者:竹溪縣人民醫(yī)院 藥師 孫儀靈 審稿專家:竹溪縣人民醫(yī)院副主任藥師 羅洪濤 |
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