在不少人的觀念當(dāng)中，“天然的”往往要比“人工的”更好！

這也就為何，當(dāng)醫(yī)生要開降脂藥的時候，會有一部患者傾向于優(yōu)先使用【血脂康】或者【脂必泰】這樣的藥物，而不是純?nèi)斯ず铣傻乃?。的確，不論是血脂康還是脂必泰，在它們的藥物成分當(dāng)中都含有“天然發(fā)酵”所產(chǎn)生的他汀類似物。

那么，這是不是意味著血脂康與脂必泰就真的優(yōu)于“人工合成”的他??？而血脂康與脂必泰相比，它們之間又有何差異？以及，我們究竟應(yīng)該如何科學(xué)、客觀地看待這些含有“天然他汀”的藥劑呢？

這篇文章，就基于我國當(dāng)前已公開發(fā)表的權(quán)威指南、專家共識等醫(yī)學(xué)指導(dǎo)文件，來專門回答上述問題。

為什么說血脂康與脂必泰含有“天然他汀”？

從藥物的成分上來看，血脂康的主要成分是“紅曲”，脂必泰的主要成分則是“山楂、澤瀉、白術(shù)與紅曲”。

其中都包含有【紅曲】這一相同的內(nèi)容，而紅曲正是這兩種藥物當(dāng)中“天然他汀”的主要來源。

《血脂康（膠囊）臨床應(yīng)用中國專家共識（2017修訂版）》有專門提到：血脂康是由粳米接種了特殊的紅曲菌以后，經(jīng)現(xiàn)代生物制藥工藝發(fā)酵并精制而成的。這種“天然”的發(fā)酵作用，會產(chǎn)生無晶型結(jié)構(gòu)的洛伐他汀等13種同系物。

而這些由紅曲發(fā)酵所產(chǎn)生的“天然”洛伐他汀，正是血脂康能夠降低膽固醇與甘油三酯的重要原因。

《血脂康（膠囊）臨床應(yīng)用中國專家共識（2017修訂版）》

與之類似，《脂必泰膠囊臨床應(yīng)用中國專家共識》同樣指出：脂必泰膠囊所用的特制紅曲中含有15種“天然Monacolin（莫納可林類化合物）”，這些化合物的本質(zhì)其實是他汀同系物，包括閉環(huán)洛伐他汀與開環(huán)洛伐他汀等等。

《脂必泰膠囊臨床應(yīng)用中國專家共識》

由此可見，不論是血脂康還是脂必泰，它們的降血脂作用在很大程度上都來源于他汀的作用。只不過，這些他汀不是人工合成的，而是由特殊的紅曲“天然”發(fā)酵產(chǎn)生的。所以，這兩類藥物才被認為含有“天然他汀”。

“天然他汀”就比“人工合成他汀”更好嗎？

事實上，“洛伐他汀”這種藥物成分，本就是從“天然”物質(zhì)當(dāng)中被發(fā)現(xiàn)的。

1979年，被譽為“他汀之父”的日本學(xué)者遠藤章從紅曲霉菌Monascus purpureus Went.中發(fā)現(xiàn)了一種可以抑制膽固醇合成的物質(zhì)，并將其給命名為“Monacolin K（莫納可林K）”。后來，這種Monacolin K被證實就是“洛伐他汀”。而洛伐他汀也因此被認定為人類首個被發(fā)現(xiàn)的他汀類藥物。

如果說，洛伐他汀這種“天然他汀”已經(jīng)足夠完美的話，那么，理論上，如今臨床上主要使用的應(yīng)該全是這類他汀。然而，事實卻并非如此！客觀來說，洛伐他汀在藥物屬性方面，還是存在著一些不足。

比方說，在降低膽固醇的效果方面，洛伐他汀就不算很強。按照其使用說明當(dāng)中的常用推薦劑量“20mg/天”來服用，洛伐他汀充其量只能算是一種“低強度他汀”。這意味著，其所能帶來的低密度脂蛋白膽固醇降幅一般不足30%。

再比如，洛伐他汀的口服吸收率比較低，只有在與食物同服的時候才能增加其吸收效率。因此，這類藥物的推薦服用方法是在晚餐時隨餐服用。

此外，洛伐他汀的藥物半衰期也較短（1-4小時），這使得藥物無法在人體內(nèi)維持較長時間的藥效。

正是因為洛伐他汀存在著上述的種種不足，因此，藥學(xué)專家才不斷地嘗試利用人工合成技術(shù)來開發(fā)新的他汀類藥物。他們發(fā)現(xiàn)，經(jīng)過“人工修飾”以后的新型他汀，有可能表現(xiàn)出更為優(yōu)秀的藥物屬性。

當(dāng)前，臨床上使用最多的第三代他汀類藥物，基本上都屬于“人工合成”他汀，比如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀與匹伐他汀。

相較于洛伐他汀，這幾種第三代他汀都是長效的他汀，可以長期維持血液當(dāng)中穩(wěn)定的藥物濃度，因此，在一天當(dāng)中的任何時間服藥都是可以的。此外，它們的服用也不受進餐的影響，不需要與食物同服。而最重要的，在降膽固醇療效方面，這些他汀也都比洛伐他汀要強上不少。

也就是說，他汀類藥物最早其實就是從“天然”物質(zhì)當(dāng)中被發(fā)現(xiàn)的。是藥學(xué)專家不斷對其進行優(yōu)化，才逐步研發(fā)出了如今被廣泛使用的“人工合成”他汀。

從這個角度來看，“天然他汀”未必就比“人工合成他汀”更好！而真實的答案，或許與此相反。

血脂康與脂必泰優(yōu)勢何在？它們又有何區(qū)別？

雖說，“天然他汀”不見得就比“人工合成他汀”更好。但是，我們也不能簡單地把血脂康與脂必泰這兩種藥物與“天然洛伐他汀”給劃等號。要知道，這兩種藥物的一些優(yōu)勢，很多時候是靠洛伐他汀以外的其他成分體現(xiàn)出來的。

例如，《血脂康（膠囊）臨床應(yīng)用中國專家共識（2017修訂版）》就指出：血脂康當(dāng)中所含有的其他成分可以減少洛伐他汀在肝臟當(dāng)中的首過清除，從而提高洛伐他汀在機體當(dāng)中的生物利用度。

再比如，《脂必泰膠囊臨床應(yīng)用中國專家共識》則是提到：脂必泰當(dāng)中所含有的墩果酸、熊果酸以及白術(shù)等成分具有護肝、降酶以及抗炎等方面的作用。

這就解釋了，為何在藥物安全性方面，血脂康與脂必泰相較于“人工合成”的他汀，總體上會具有一定的優(yōu)勢。

《脂必泰膠囊臨床應(yīng)用中國專家共識》

也就是說，血脂康與脂必泰當(dāng)中除了含有“天然他汀”以外，還含有不少其他的有益成分。這些藥物成分一方面可以增強“天然他汀”的降脂效果；另一方面，則是有可能減少他汀相關(guān)不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險。這才使得血脂康與脂必泰成為了既可以調(diào)節(jié)血脂，同時，在安全性上又比他汀稍有優(yōu)勢的一類藥物。

說到這里，可能又有朋友會問：既然，血脂康與脂必泰如此相似，那么，在降血脂領(lǐng)域，它們的地位完全一樣嗎？這兩種藥物之間又有何區(qū)別呢？

客觀來說，它們在降脂治療領(lǐng)域的“地位”并不完全一樣！

比方說，不論是2023版《中國血脂管理指南》還是最新的2024版《社區(qū)成人血脂管理中國專家共識》均有一致提到：“血脂康 1.2g/天”可以被歸類為一種【中等強度他汀】。

2023版《中國血脂管理指南》

但是，脂必泰卻一直都沒有出現(xiàn)在這一列表當(dāng)中。這意味著，按照我國當(dāng)前的標準，脂必泰還不能算是一種非常確切的【中等強度他汀】。

2024版《社區(qū)成人血脂管理中國專家共識》

然而，按照醫(yī)學(xué)指南的推薦，【中等強度他汀】是中國人群降脂治療的首選藥物。

從這個角度來說，血脂康是可以作為降脂治療的“首選”藥物來使用的，但脂必泰卻暫時還不能。

2023版《中國血脂管理指南》

究其原因，大概是因為血脂康的主要成分只有紅曲這一種，而在脂必泰當(dāng)中，山楂、澤瀉以及白術(shù)等主要成分“弱化”了紅曲的地位。

從這里，我們也可以看出，雖然，血脂康與脂必泰看上去非常類似，但其實，它們在降脂治療領(lǐng)域所占據(jù)的地位是存在明顯差異的。血脂康距離純粹的他汀類藥物“更近”，而脂必泰則“稍遠”。

怎樣的患者建議使用血脂康/脂必泰？

雖說，前面我們有提到：血脂康被我國的權(quán)威醫(yī)學(xué)指南與專家共識給明確劃定為一種【中等強度他汀】，同時，其在安全性方面可能相較于純他汀具有一定的優(yōu)勢。但是，對于大部分高膽固醇血癥的患者來說，它依然不是推薦大家首選的降脂藥。

具體原因有以下兩點：

其一，按照藥物說明書的推薦，血脂康每天需要服用2次，這大概與洛伐他汀的半衰期較短有關(guān)。

毫無疑問，一天只需要服1次的瑞舒伐他汀、阿托伐他汀以及匹伐他汀在用藥便利性方面要明顯優(yōu)于血脂康。

來源于：丁香園用藥助手

其二，目前只有有限的臨床數(shù)據(jù)證明，血脂康足以提供【中等強度】的降脂療效。

現(xiàn)實當(dāng)中，不乏有患者反映，血脂康的降脂療效并不理想。而相對來說，瑞舒伐他汀與阿托伐他汀的降脂效果不只很強，同時，也比較穩(wěn)定。

至于脂必泰，目前還尚未被正式列為一款【中等強度他汀】，因此，更不屬于優(yōu)先考慮的范圍。

所以，一般而言，初次確診、需要用藥治療的高脂血脂患者，專業(yè)且負責(zé)任的醫(yī)生多半還是會優(yōu)先考慮阿托伐他汀、瑞舒伐他汀或匹伐他汀等“一天只用服1次”的長效【中等強度他汀】。這是最符合醫(yī)學(xué)指南要求以及保障服藥依從性的做法。

那么，到底什么情況下，可以考慮使用血脂康或者脂必泰這類藥物呢？

第一，心理上對純他汀類藥物極為排斥，非常恐懼他汀相關(guān)不良反應(yīng)的患者，可以先從血脂康開始吃起。

但需要注意的是，血脂康也同樣有可能引起他汀相關(guān)的某些不良反應(yīng)。

第二，確實對純他汀類藥物難以耐受，使用這類藥物以后出現(xiàn)不良反應(yīng)的患者，可以考慮用血脂康或者脂必泰替換他汀。

2024版《他汀不耐受的臨床診斷與處理中國專家共識》就有提到，血脂康或脂必泰等“天然制劑”在他汀不耐受的情況下，可以作為他汀的替代或輔助療法。

但是，這并不意味著，無法耐受他汀的患者就一定可以耐受血脂康或脂必泰。不得不說，一些患者在使用血脂康或脂必泰的過程中，同樣會出現(xiàn)肝酶升高、肌肉疼痛等他汀相關(guān)不良反應(yīng)。

2024版《他汀不耐受的臨床診斷與處理中國專家共識》

第三，服用純他汀類藥物無法讓血脂降到理想水平的患者，可以考慮拿脂必泰與他汀一起使用。

目前，《脂必泰膠囊臨床應(yīng)用中國專家共識》是有明確提到：可以拿脂必泰與他汀一起使用，以達到協(xié)同降血脂的效果。

《脂必泰膠囊臨床應(yīng)用中國專家共識》

但需要特別強調(diào)的是，《血脂康（膠囊）臨床應(yīng)用中國專家共識（2017修訂版）》并沒有明確建議血脂康與他汀的聯(lián)合使用。

鑒于血脂康當(dāng)中所含有的“天然他汀”濃度較高，為了預(yù)防不同他汀成分在人體內(nèi)的相互作用，又或是不良反應(yīng)風(fēng)險升高，一般情況下，最好是不拿血脂康與他汀一起服用。

在了解了上面這些內(nèi)容以后，相信大家可以體會到：不論是血脂康還是脂必泰，它們都的確含有紅曲發(fā)酵以后所產(chǎn)生的“天然他汀”。

但是，含有“天然他汀”并不意味著這兩種藥物就全面勝過了“人工合成他汀”。相反，“人工合成”的長效【中等強度他汀】才是當(dāng)前最為主流、應(yīng)該優(yōu)先考慮使用的。

只有當(dāng)患者本身確實難以耐受純他汀類藥物又或是他汀療效不足時，才考慮拿血脂康替代他汀，又或是拿脂必泰與他汀協(xié)同治療。

【參考文獻】

1，血脂康（膠囊）臨床應(yīng)用中國專家共識（2017修訂版） 《中華內(nèi)科雜志》 2018年2月 第57卷 第2期

2，脂必泰膠囊臨床應(yīng)用中國專家共識 《中華內(nèi)科雜志》 2017年8月 第56卷 第8期

3，中國血脂管理指南（2023年） 《中國循環(huán)雜志》 2023年3月 第38卷 第3期

4，社區(qū)成人血脂管理中國專家共識（2024年） 《中華全科醫(yī)師雜志》 2024年3月 第23卷 第3期

5，他汀不耐受的臨床診斷與處理中國專家共識 《中國循環(huán)雜志》 2024年2月 第39卷 第2期

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