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用藥必備| 替羅非班的用法用量

 鄒榮成 2023-04-07 發(fā)布于江蘇

 機制


替羅非班作為非肽類血小板糖蛋白 II b/III a 拮抗劑,可以可逆性阻斷血小板的交聯(lián)及血小板的聚集。

 臨床應用

急性缺血性卒中

單藥治療

推薦意見:

對于小動脈閉塞型的進展性卒中患者,使用替羅非班0.4 μg/(kg·min)靜脈輸注30 min, 然后連續(xù)靜脈輸注0.1 μg/(kg·min)維持至少24 h是合理的(Ⅱb級推薦,B級證據)。

與靜脈溶栓聯(lián)合

推薦意見:

對于發(fā)病時間處于溶栓時間窗內的急性缺血性卒中患者,使用替羅非班作為靜脈溶栓的輔助治療是合理的。推薦的用法用量為在靜脈溶栓后2~12 h期間以0.4 μg/(kg·min)的速率輸注30 min,然后以0.1 μg/(kg·min) 速率連續(xù)靜脈輸注24~72 h,并根據肌酐清除率進行調整(Ⅱa級推薦,C級證據)。

血管內治療的應用

急性期大動脈閉塞血管內治療

急性缺血性卒中的血管內治療技術包括支架取栓、抽吸取栓、動脈溶栓、血管成形等。

1.預防性使用

對于接受血管內治療的急性缺血性卒中患者,預防性使用替羅非班目前仍存爭議,可考慮術中動脈內使用小劑量替羅非班0.25~0.5 mg,以1 mL/min速度輸注,隨后靜脈滴注 0.2~0.25 mg/h維持12~24 h,并嚴格監(jiān)測出血(Ⅱb級推薦,B級證據)。

2.內皮損傷反復閉塞

對于急性缺血性卒中血管成形或取栓后內皮損傷反復閉塞的患者,可以考慮使用替羅非班作為血管內治療的輔助治療。目前推薦的劑量方案為聯(lián)合導管內動脈給藥給予負荷劑量0.4 μg/(kg·min)持續(xù)30 min(總劑量不超過1 mg),隨后靜脈泵入0.1 μg/(kg·min) 維持24~48 h,并結合CT復查結果調整用藥 (Ⅱa級推薦,B級證據)。

3.橋接口服抗血小板藥物

替羅非班用藥后橋接口服抗血小板治療時,建議復查影像學檢查排除出血,可以考慮重疊4~6 h(Ⅱb級推薦,B級證據)

非急性期大動脈閉塞血管內治療

對于動脈粥樣硬化性顱內動脈狹窄病變,圍手術期預防性使用替羅非班0.15 μg/ (kg·min)維持36 h對減少操作所致的血栓栓塞并發(fā)癥可能有益(Ⅱb級推薦,C級證據)

顱內動脈瘤血管內治療

1.挽救性治療

顱內動脈瘤患者行血管內治療期間可以選擇性使用替羅非班作為挽救性治療,推薦的用法用量為每次靜脈推注0.4 μg/kg,推薦靜脈滴注劑量為0.1 μg/(kg·min),持續(xù)12 h(Ⅱa級推薦,B級證據)。

2.預防性應用

顱內動脈瘤血管內治療圍術期預防性應用替羅非班推薦僅使用靜脈滴注0.1 μg/ (kg·min),維持12 h(Ⅱb級推薦,C級證據)。

3.支架介入術

破裂或者未破裂顱內寬頸或夾層動脈瘤臨時決定需要采用支架的情況下靜脈滴注替羅非班0.1 μg/(kg·min),優(yōu)于臨時性口服負荷劑量抗血小板藥物治療(Ⅱb級推薦,C級證據)

 禁忌癥


· 禁用于對本藥任何成分過敏的患者。也禁用于那些以前使用該藥出現血小板減少的患者。

· 由于抑制血小板聚集可增加出血的危險,所以該藥禁用于具有下述情況的患者:

- 30 天內有卒中史或任何出血性卒中史;

- 已知的顱內疾病史(如腫瘤、動靜脈畸形、動脈瘤);
- 活動性或近期
(在治療之前 30 天內)臨床相關出血史(如胃腸道出血);

- 惡性高血壓;

- 在過去 6 周中相關創(chuàng)傷或重大外科手術干預;

- 血小板減少癥(血小板計數 < 100000/mm3)、血小板功能障礙;

- 凝血障礙(如凝血酶原時間 > 1.3 倍正常值或 INR > 1.5)

- 重度肝衰竭。

 注意事項


· 不推薦替羅非班單獨給藥,應與普通肝素和口服抗血小板治療藥物一起給藥,口服抗血小板藥物包括但不限于阿司匹林。

合并普通肝素治療應以 50~60 U/kg 靜脈推注開始,然后以 1000 U/h 靜脈輸注維持。調整肝素劑量以維持 APTT 約為正常值的 2 倍。

· 替羅非班與依諾肝素聯(lián)用的經驗有限。尚未確定替羅非班與其它低分子量肝素使用的安全性和療效。

· 對于嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率小于 30 mL/min),本品的劑量應減少 50%。

· 在該藥治療前、推注或負荷輸注后 6 小時內以及治療期間至少每天要監(jiān)測血小板計數、血紅蛋白和血球壓積(如果證實有顯著下降需更頻繁)。

來源:梅斯醫(yī)學綜合整理

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