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什么是真正的長(zhǎng)效降壓藥?為何高血壓治療首選長(zhǎng)效降壓藥?

 新用戶88267667 2022-11-17 發(fā)布于云南

隨著人們健康意識(shí)的發(fā)展,大家對(duì)高血壓的防治越來(lái)越重視;根據(jù)降壓藥在體內(nèi)發(fā)揮藥效的長(zhǎng)短,將降壓藥分為短效降壓藥和長(zhǎng)效降壓藥,常用的短效降壓藥有:卡托普利,硝苯地平、復(fù)方利血平等;常用的長(zhǎng)效降壓藥有:硝苯地平控釋片、氨氯地平、復(fù)方利血平氨苯蝶啶片、厄貝沙坦、纈沙坦等等;隨著科技和醫(yī)療技術(shù)水平的發(fā)展,短效降壓藥在臨床上的使用越來(lái)越少,而長(zhǎng)效降壓藥越來(lái)越受到重視;那么什么是長(zhǎng)效降壓藥?衡量降壓藥是否長(zhǎng)效有哪些標(biāo)準(zhǔn)?高血壓的治療為什么要選擇長(zhǎng)效降壓藥?

一、什么叫長(zhǎng)效藥?
長(zhǎng)效藥物是指一次或?qū)Χ啻畏媚乘幹?,在體內(nèi)積聚的藥物能夠維持較長(zhǎng)時(shí)間的有效濃度,從而能夠較長(zhǎng)時(shí)間地發(fā)揮治療和預(yù)防作用;一般是要求該藥物的有效濃度能夠維持在18 小時(shí)以上。在臨床上,長(zhǎng)效藥物很普遍,如:長(zhǎng)效胰島素,長(zhǎng)效口服降糖藥、長(zhǎng)效抗菌素、長(zhǎng)效降壓藥等等;今天我們主要是了解的是長(zhǎng)效降壓藥;

有些長(zhǎng)效藥物是因?yàn)槠浠瘜W(xué)結(jié)構(gòu)的原因,在體內(nèi)有著較長(zhǎng)的半衰期,在體內(nèi)清除緩慢,所以能夠長(zhǎng)效;如臨床常用的長(zhǎng)效降壓藥氨氯地平,它在體內(nèi)的生物半衰期> 30 小時(shí),通過(guò)幾次服藥,待血藥濃度穩(wěn)定之后,繼續(xù)每日一次地給藥,藥效就能夠持續(xù)很長(zhǎng)時(shí)間,即可達(dá)到長(zhǎng)期穩(wěn)定降壓的目的;

而有些長(zhǎng)效藥物是因?yàn)樯a(chǎn)工藝的緣故(如緩釋片,控釋片),在人體內(nèi)緩慢釋放或以恒定的劑量釋放,以此來(lái)維持穩(wěn)定的血藥濃度;如:硝苯地平緩釋片和硝苯地平控釋片;控釋、緩釋制劑實(shí)際上就是給藥物穿上了一套特殊的“外衣”,讓藥物在體內(nèi)能夠緩慢或定時(shí)、定量釋放,從而能夠維持比較恒定的血液濃度,以達(dá)到平穩(wěn)降壓的目的;

無(wú)論是化學(xué)機(jī)構(gòu)的原因,還是生產(chǎn)工藝的原因,長(zhǎng)效降壓藥,通過(guò)1天1次的給藥,大多能夠維持穩(wěn)定而有效的血藥濃度,實(shí)現(xiàn)24小時(shí)平穩(wěn)降壓;
一般真正長(zhǎng)效的降壓藥,一天只需服用一次,就能維持 18~24 小時(shí)的降壓效果,實(shí)現(xiàn)長(zhǎng)時(shí)間平穩(wěn)地控制血壓,就可以避免血壓波動(dòng)。

二、用什么指標(biāo)來(lái)衡量降壓藥是否長(zhǎng)效?

谷峰比值是臨床上研究和評(píng)價(jià)降壓藥是否長(zhǎng)效的重要指標(biāo),國(guó)家藥品食品監(jiān)督管理局規(guī)定,降壓藥的谷峰比值(T/P)≥50%的降壓藥物,方可稱為長(zhǎng)效降壓藥;降壓藥的谷峰比值(T/P)=24小時(shí)內(nèi),兩次給藥間期內(nèi),降壓藥療效最低時(shí)的血壓下降值/降壓藥療效最大時(shí)的血壓下降值,以百分比表示。也就是在2次用藥的間隔期,降壓藥物最小療效與最大療效的比值,T/P可以反映降壓藥療效持續(xù)時(shí)間的長(zhǎng)短,比值越高表明降壓藥的降壓作用越持久。

理想長(zhǎng)效降壓藥的T/P值應(yīng)在66%左右,至少是≥50%以上。也就是理想的降壓藥,最小療效與最大療效不能相差太大;如果最小療效與最大療效相差太大,就達(dá)不到長(zhǎng)效降壓的目前的,而且不太好調(diào)整藥物的計(jì)量:如果根據(jù)療效最大時(shí)的血壓來(lái)調(diào)整用藥量,那么在療效最低時(shí)就不能有效控制血壓,相反如果按照療效最低時(shí)的血壓調(diào)整用藥量,又可使療效最大時(shí)因?yàn)閯┝窟^(guò)大造成低血壓,從而導(dǎo)致血壓波動(dòng)過(guò)大;因此,T/P比值小的藥物,必須要控制劑量,并多次給藥,才能達(dá)到降壓藥效果;

24小時(shí)谷峰比值越接近1,說(shuō)明降壓的最小作用與最大作用十分接近,表示在2次用藥的間隔期內(nèi),均有著穩(wěn)定的降壓作用,沒(méi)有明顯的血壓波動(dòng),從而有助于靶器官保護(hù),避免心腦血管疾病的并發(fā)癥。如果谷峰比值低于50%,那么就需要適當(dāng)增加用藥次數(shù),來(lái)縮短兩次用藥之間的間隔時(shí)間,提高最小療效與最大療效之間的比值,使血壓更加平穩(wěn)有效地下降;谷峰比值不僅評(píng)價(jià)單劑藥物的療效,還可評(píng)價(jià)多種藥物聯(lián)合用藥時(shí)的療效。

最佳長(zhǎng)效降壓藥,應(yīng)當(dāng)是一天一次,24 h 有效,下次用藥前最小的降壓療效,也就是血壓降低的最小幅度至少應(yīng)是最大療效時(shí)血壓降低幅度的50%,即谷峰比值(T:P)≥50%

三、為什么高血壓的治療要選擇長(zhǎng)效降壓藥

1、血壓的穩(wěn)定比血壓的下降更重要

科學(xué)研究發(fā)現(xiàn):血壓波動(dòng)性對(duì)人體組織器官的損傷不亞于血壓水平,即使血壓不高,僅有血壓波動(dòng)性出現(xiàn),也可產(chǎn)生器官損傷,特別是心、腦、腎、血管等敏感器官,比如僅僅血壓波動(dòng)性高,就可導(dǎo)致主動(dòng)脈肥厚;而長(zhǎng)期高血壓的,最終也是導(dǎo)致左心室肥厚。

目前專家們的共識(shí)是:控制高血壓很重要,但是平穩(wěn)控制血壓更重要;因此,多主張使用長(zhǎng)效降壓藥,即每 24 h只需服用一次的降壓藥,這樣可以避免一天多次用藥而可能導(dǎo)致的醫(yī)源性血壓波動(dòng);另外,長(zhǎng)效降壓藥的聯(lián)合應(yīng)用,不僅在降控制高血壓上有協(xié)同作用,更在降低血壓波動(dòng)性、減輕敏感器官損傷方面有明顯的協(xié)同作用;因此對(duì)于高血壓的治療,必須選擇能夠平穩(wěn)降壓的長(zhǎng)效降壓藥物,不要選擇僅能降低血壓,而不能保證血壓穩(wěn)定的短效降壓藥,這樣可以有效保護(hù)心腦血管。

2、短效降壓無(wú)法保證血壓的平穩(wěn)下降,無(wú)法保護(hù)心腦血管

一般短效降壓藥在體內(nèi)的半衰期很短,在體內(nèi)僅能維持療效3~5小時(shí),一旦作用消失,血壓又會(huì)重新升高,就會(huì)出現(xiàn):服藥,血壓快速下降,隨著藥效的下降,血壓又快速的回升,然后再服藥,血壓再次下降,這樣每天3~4次的服藥,必然人為造成成血壓3~4次的大波動(dòng),這種血壓大幅升降,對(duì)心、腦、腎等靶器官帶來(lái)的危害性,甚至比高血壓本身更大;

另外,短效降壓藥還會(huì)讓醫(yī)生和患者產(chǎn)生血壓控制良好的錯(cuò)覺(jué):例如早晨7點(diǎn)服用降壓藥,上午9~10點(diǎn)去測(cè)量血壓,結(jié)果血壓可能“很正?!?,多次測(cè)量都是這樣,因此就認(rèn)為血壓控制良好了;其實(shí),這是服用短效降壓藥后的1~2小時(shí),短效降壓藥的藥效達(dá)到了高峰,短時(shí)間內(nèi)降低了血壓,并不代表24小時(shí)內(nèi)血壓都能夠平穩(wěn)控制!如果在下午測(cè)量血壓,他們的血壓往往是升高的,甚至是非常高;在工作中,經(jīng)常遇到這樣的老年人,他們一天只吃一次短效降壓藥,上午去測(cè)量血壓都很正常,但是下午很少去測(cè)量血壓,偶爾下午去測(cè)量血壓,才發(fā)現(xiàn)自己的血壓高的嚇人;
短效降壓藥往往不能很好控制夜間高血壓和清晨高血壓,而腦中風(fēng)、心肌梗死等心腦血管疾病又最易發(fā)生在夜間和清晨,因此短效降壓藥難以有效降低心腦血管事件的發(fā)生。因此短效降壓藥并非理想的降壓藥。

3、長(zhǎng)效降壓藥的優(yōu)點(diǎn)

1)降壓療效維持時(shí)間長(zhǎng),一般在12~24小時(shí)左右;
2)每日只需服用1次或2次,增加了依從性,減少了漏服現(xiàn)象;
3)降壓更平穩(wěn),能夠24小時(shí)內(nèi)平穩(wěn)降低血壓,不造成血壓大幅度波動(dòng),可避免因服用短效降壓藥而出現(xiàn)的血壓波動(dòng),也可控制晨峰高血壓和夜間高血壓,從而避免心腦血管并發(fā)癥的發(fā)生;
4)、長(zhǎng)效降壓藥,因?yàn)橛行а帩舛仍隗w內(nèi)維持的時(shí)間長(zhǎng),因此偶爾一次的漏服對(duì)血壓的影響不大,這可避免因?yàn)槁┓祲核幎鹧獕旱膭×也▌?dòng)導(dǎo)致的心腦血管意外,這對(duì)漏服降壓藥的高血壓患者具有重要的保護(hù)作用。

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