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極簡(jiǎn)藥物手冊(cè)——氟喹諾酮類(lèi)

 腦健康 2022-07-03 發(fā)布于上海
氟喹諾酮類(lèi)藥物
Fluoroquinolones

氟喹諾酮類(lèi),是十分有效的抗生素,有很多較好的藥動(dòng)學(xué)特性

包括口服生物利用度高、分布容積大、和抗菌譜廣。

氟喹諾酮類(lèi),可能會(huì)引起嚴(yán)重的不良反應(yīng)例如艱難梭菌感染、肌腱病、神經(jīng)病變,還會(huì)發(fā)生多種藥物相互作用。

因此,氟喹諾酮類(lèi)通常僅用于明確利大于弊的情況。

利弊

通常認(rèn)為使用氟喹諾酮類(lèi),治療無(wú)并發(fā)癥感染時(shí),收到的弊大于利,比如急性鼻-鼻竇炎、單純性膀胱炎,以及急性支氣管炎。這些疾病,要么不需使用抗生素,要么通常有毒性更低的其他藥物用于治療。

不良反應(yīng)

常見(jiàn)的不良反應(yīng),較輕微,包括胃腸道不適、頭痛、頭暈,或者暫時(shí)性心境、或睡眠改變。

使用氟喹諾酮類(lèi)時(shí),并發(fā)艱難梭菌感染率,似乎也高于其他一些抗生素。

較少見(jiàn)但可能?chē)?yán)重的不良反應(yīng),包括肌腱病和肌腱斷裂、周?chē)窠?jīng)病變、QT間期延長(zhǎng),推測(cè)可能會(huì)有主動(dòng)脈夾層和破裂。

美國(guó)FDA警告,不要將氟喹諾酮類(lèi),用于主動(dòng)脈瘤確診患者和有動(dòng)脈瘤危險(xiǎn)因素的患者,這類(lèi)危險(xiǎn)因素包括馬凡綜合征、埃勒斯-當(dāng)洛斯綜合征、外周動(dòng)脈粥樣硬化性血管病、未控制的高血壓、/或高齡。因?yàn)?/span>風(fēng)險(xiǎn)-獲益比,在這類(lèi)人群中有明顯差異。

特殊人群

妊娠和哺乳

妊娠和哺乳期間通常應(yīng)避免使用氟喹諾酮類(lèi),除非沒(méi)有更安全的其他藥物。

兒童

應(yīng)避免向兒童常規(guī)給予全身用氟喹諾酮類(lèi),因?yàn)橛屑∪夤趋蓝拘缘臐撛陲L(fēng)險(xiǎn)。

然而,如果沒(méi)有安全有效的其他藥物,或如果可通過(guò)口服給藥以避免胃腸外治療,則可給予兒童全身用氟喹諾酮類(lèi)。美國(guó)FDA批準(zhǔn)的、兒童中氟喹諾酮類(lèi)適應(yīng),包括治療有并發(fā)癥的泌尿道感染和腎盂腎炎,以及預(yù)防和治療吸入性炭疽。

重癥肌無(wú)力患者

氟喹諾酮類(lèi)應(yīng)避免用于重癥肌無(wú)力患者,因其具有神經(jīng)肌肉阻斷作用,可誘發(fā)肌無(wú)力危象。

抗菌譜

此外,環(huán)丙沙星抗需氧革蘭陰性桿菌的活性最強(qiáng),而左氧氟沙星莫西沙星抗革蘭陽(yáng)性菌的活性較強(qiáng)。莫西沙星和德拉沙星有一定的抗厭氧菌活性。

莫西沙星,抗銅綠假單胞菌、普羅維登斯菌、變形桿菌和黏質(zhì)沙雷菌的活性不及環(huán)丙沙星,通常不用于治療這些微生物的感染。

左氧氟沙星莫西沙星,都能有效抗大多數(shù)常見(jiàn)的呼吸道病原體,包括肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌,以及細(xì)胞壁缺陷型細(xì)菌或胞內(nèi)菌[即,軍團(tuán)菌、支原體、和肺炎衣原體]。

厭氧菌

現(xiàn)有氟喹諾酮類(lèi)中,只有莫西沙星的抗厭氧菌活性足以用于臨床。擬桿菌對(duì)莫西沙星的耐藥性,限制了其用于治療腹內(nèi)感染。

結(jié)核分枝桿菌

氟喹諾酮類(lèi),在體外對(duì)結(jié)核分枝桿菌有極強(qiáng)的活性,作為對(duì)一線藥物耐藥、/或不耐受時(shí)的二線藥物。通常來(lái)說(shuō),優(yōu)選莫西沙星左氧氟沙星。

莫西沙星氧氟沙星對(duì)麻風(fēng)分枝桿菌有效。

現(xiàn)有臨床數(shù)據(jù)表明,在現(xiàn)有氟喹諾酮類(lèi)中,莫西沙星QT間期延長(zhǎng)、心律失常和心血管源性死亡風(fēng)險(xiǎn)的關(guān)聯(lián)性最高,其次是左氧氟沙星

莫西沙星、左氧氟沙星環(huán)丙沙星中,莫西沙星引起糖尿病患者高血糖、和低血糖風(fēng)險(xiǎn)似乎都最高。

強(qiáng)調(diào)

抗菌譜覆蓋需氧性腸道革蘭陰性桿菌(如,大腸埃希菌)和許多常見(jiàn)的呼吸道病原體,包括非典型細(xì)菌、一些革蘭陽(yáng)性菌、厭氧菌和分枝桿菌。

環(huán)丙沙星主要抗革蘭陰性桿菌,包括銅綠假單胞菌。

環(huán)丙沙星相比,左氧氟沙星莫西沙星抗革蘭陽(yáng)性菌(如,肺炎鏈球菌)的活性更強(qiáng),抗銅綠假單胞菌的活性更弱。

莫西沙星,還能抗一些厭氧菌,與其他氟喹諾酮類(lèi)相比,該藥抗分枝桿菌的活性最強(qiáng)。

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