氟喹諾酮類(lèi),是十分有效的抗生素,有很多較好的藥動(dòng)學(xué)特性。 包括:口服生物利用度高、分布容積大、和抗菌譜廣。 氟喹諾酮類(lèi),可能會(huì)引起嚴(yán)重的不良反應(yīng):例如艱難梭菌感染、肌腱病、神經(jīng)病變,還會(huì)發(fā)生多種藥物相互作用。 因此,氟喹諾酮類(lèi),通常僅用于明確利大于弊的情況。 利弊 通常認(rèn)為,使用氟喹諾酮類(lèi),去治療無(wú)并發(fā)癥的感染時(shí),收到的弊要大于利,比如:急性鼻-鼻竇炎、單純性膀胱炎,以及急性支氣管炎。這些疾病,要么不需使用抗生素,要么通常有毒性更低的其他藥物用于治療。 不良反應(yīng) ①最常見(jiàn)的不良反應(yīng),較輕微,包括:胃腸道不適、頭痛、頭暈,或者暫時(shí)性心境、或睡眠改變。 ②使用氟喹諾酮類(lèi)時(shí),并發(fā)艱難梭菌感染率,似乎也高于其他一些抗生素。 ③較少見(jiàn)、但可能?chē)?yán)重的不良反應(yīng),包括:肌腱病和肌腱斷裂、周?chē)窠?jīng)病變、和QT間期延長(zhǎng),推測(cè)可能還會(huì)有主動(dòng)脈夾層和破裂。 ④美國(guó)FDA警告,不要將氟喹諾酮類(lèi),用于主動(dòng)脈瘤確診患者、和有動(dòng)脈瘤危險(xiǎn)因素的患者,這類(lèi)危險(xiǎn)因素包括:馬凡綜合征、埃勒斯-當(dāng)洛斯綜合征、外周動(dòng)脈粥樣硬化性血管病、未控制的高血壓、和/或高齡。因?yàn)?/span>其的風(fēng)險(xiǎn)-獲益比,在這類(lèi)人群中有明顯差異。 特殊人群 妊娠和哺乳 妊娠和哺乳期間通常應(yīng)避免使用氟喹諾酮類(lèi),除非沒(méi)有更安全的其他藥物。 兒童 應(yīng)避免向兒童常規(guī)給予全身用氟喹諾酮類(lèi),因?yàn)橛屑∪夤趋蓝拘缘臐撛陲L(fēng)險(xiǎn)。 然而,如果沒(méi)有安全有效的其他藥物,或如果可通過(guò)口服給藥、以避免胃腸外治療,則可給予兒童全身用氟喹諾酮類(lèi)。美國(guó)FDA批準(zhǔn)的、兒童中氟喹諾酮類(lèi)適應(yīng)征,包括:治療有并發(fā)癥的泌尿道感染、和腎盂腎炎,以及預(yù)防和治療吸入性炭疽。 重癥肌無(wú)力患者 氟喹諾酮類(lèi),應(yīng)避免用于重癥肌無(wú)力患者,因其具有神經(jīng)肌肉阻斷作用,可誘發(fā)肌無(wú)力危象。 抗菌譜 此外,環(huán)丙沙星抗需氧革蘭陰性桿菌的活性最強(qiáng),而左氧氟沙星和莫西沙星抗革蘭陽(yáng)性菌的活性較強(qiáng)。莫西沙星和德拉沙星有一定的抗厭氧菌活性。 莫西沙星,抗銅綠假單胞菌、普羅維登斯菌、變形桿菌和黏質(zhì)沙雷菌的活性不及環(huán)丙沙星,通常不用于治療這些微生物的感染。 左氧氟沙星和莫西沙星,都能有效抗大多數(shù)常見(jiàn)的呼吸道病原體,包括肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌,以及細(xì)胞壁缺陷型細(xì)菌或胞內(nèi)菌[即,軍團(tuán)菌、支原體、和肺炎衣原體]。 厭氧菌 現(xiàn)有氟喹諾酮類(lèi)中,只有莫西沙星的抗厭氧菌活性足以用于臨床。擬桿菌對(duì)莫西沙星的耐藥性,限制了其用于治療腹內(nèi)感染。 結(jié)核分枝桿菌 氟喹諾酮類(lèi),在體外對(duì)結(jié)核分枝桿菌有極強(qiáng)的活性,作為對(duì)一線藥物耐藥、和/或不耐受時(shí)的二線藥物。通常來(lái)說(shuō),優(yōu)選莫西沙星和左氧氟沙星。 莫西沙星和氧氟沙星對(duì)麻風(fēng)分枝桿菌有效。 現(xiàn)有臨床數(shù)據(jù)表明,在現(xiàn)有氟喹諾酮類(lèi)中,莫西沙星與QT間期延長(zhǎng)、心律失常、和心血管源性死亡風(fēng)險(xiǎn)的關(guān)聯(lián)性最高,其次是左氧氟沙星。 在莫西沙星、左氧氟沙星和環(huán)丙沙星中,莫西沙星引起糖尿病患者高血糖、和低血糖風(fēng)險(xiǎn)似乎都最高。 強(qiáng)調(diào) 抗菌譜覆蓋需氧性腸道革蘭陰性桿菌(如,大腸埃希菌)和許多常見(jiàn)的呼吸道病原體,包括非典型細(xì)菌、一些革蘭陽(yáng)性菌、厭氧菌和分枝桿菌。 環(huán)丙沙星主要抗革蘭陰性桿菌,包括銅綠假單胞菌。 與環(huán)丙沙星相比,左氧氟沙星、莫西沙星抗革蘭陽(yáng)性菌(如,肺炎鏈球菌)的活性更強(qiáng),抗銅綠假單胞菌的活性更弱。 莫西沙星,還能抗一些厭氧菌,與其他氟喹諾酮類(lèi)相比,該藥抗分枝桿菌的活性最強(qiáng)。 |
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